logo

Seznam zdravil beta-blokatorjev in njihova uporaba

Hipertenzija zahteva obvezno zdravljenje z zdravili. Nenehno razvijajo nova zdravila, da se normalizira pritisk in preprečijo nevarne posledice, kot so kap in srčni napad. Poglejmo natančneje, kaj so alfa in beta-blokatorji - seznam zdravil, indikacij in kontraindikacij za uporabo.

Mehanizem delovanja

Adrenolitiki so zdravila, ki jih združuje en sam farmakološki učinek - sposobnost nevtralizacije adrenalinskih receptorjev srca in krvnih žil. Izključijo receptorje, ki se običajno odzivajo na noradrenalin in adrenalin. Učinki adrenolitikov so v nasprotju s noradrenalinom in adrenalinom, za njih je značilno zmanjšanje pritiska, razširitev krvnih žil in zoženje lumnov bronhijev, zmanjšanje glukoze v krvi. Zdravila vplivajo na receptorje, ki so lokalizirani v stenah srca in krvnih žil.

Pripravki alfa-blokatorjev imajo povečan učinek na žile organov, zlasti na kožo, sluznico, ledvice in črevesje. Zaradi tega se pojavi antihipertenzivni učinek, zmanjšanje periferne žilne upornosti, izboljšanje pretoka krvi in ​​oskrbe s krvjo v perifernih tkivih.

Razmislite, kaj so beta blokatorji. To je skupina zdravil, ki se veže na beta-adrenoreceptorje in blokira učinek kateholaminov (norepinefrina in adrenalina) na njih. Štejejo za bistvena zdravila za zdravljenje esencialne arterijske hipertenzije in povečanega pritiska. V ta namen se uporabljajo že od 60. let 20. stoletja.

Mehanizem delovanja je izražen v sposobnosti blokiranja beta adrenoreceptorjev srca in drugih tkiv. V tem primeru se pojavijo naslednji učinki:

  • Zmanjšanje srčnega utripa in srčni volumen. Zaradi tega se potreba po miokardiju v kisiku zmanjša, število sorodnikov se poveča, miokardni pretok krvi pa redistribuira. Beta-blokatorji zagotavljajo zaščito miokarda, kar zmanjšuje tveganje za srčni napad in zaplete po njem;
  • Zmanjšana periferna žilna odpornost zaradi zmanjšanja proizvodnje renina;
  • Zmanjšanje sproščanja noradrenalina iz živčnih vlaken;
  • Povečana proizvodnja vazodilatatorjev, kot so prostaglandin e2, dušikov oksid in prostaciklin;
  • Znižanje krvnega tlaka;
  • Zmanjšanje absorpcije natrijevih ionov v ledvičnem območju in občutljivost karotidnega sinusa in baroreceptorjev aortnega loka.

Beta-blokatorji imajo ne le hipotenzivno delovanje, ampak tudi številne druge lastnosti:

  • Antiaritmično delovanje zaradi zaviranja učinkov kateholamina, zmanjšanje hitrosti impulzov v predelu atrioventrikularnega septuma in upočasnitev sinusnega ritma;
  • Antianginalna aktivnost. Beta-1 adrenergični receptorji žil in miokarda so blokirani. Zaradi tega se srčni utrip zmanjša, kontraktilnost miokarda, krvni tlak, trajanje diastole se poveča, koronarni pretok krvi postane boljši. Na splošno se potreba po kisiku za kisik zmanjša, strpnost do fizičnega napora se poveča, obdobja ishemije se zmanjšajo, pogostost napadov angine pri bolnikih s post-infarktno angino in angina v naporu se zmanjša;
  • Antiplateletne sposobnosti. Agregacija trombocitov se upočasni, stimulira sinteza prostaciklina, zmanjša viskoznost krvi;
  • Antioksidacijska aktivnost. Prišlo je do zaviranja prostih maščobnih kislin, ki jih povzročajo kateholamini. Zmanjša potrebo po kisiku za nadaljnjo presnovo;
  • Venski pretok krvi v srce se zmanjšuje;
  • Izločanje insulina se zmanjša zaradi zaviranja glikogenolize;
  • Pojavi se sedativni učinek, kontraktilnost maternice med nosečnostjo.

Indikacije za sprejem

Alfa-1 blokatorji so predpisani za naslednje patologije:

  • hipertenzija (za znižanje krvnega tlaka);
  • CHF (kombinirano zdravljenje);
  • hiperplazija prostate.

Alfa-1,2-blokatorji se uporabljajo v naslednjih pogojih:

  • patologija možganske cirkulacije;
  • migrena;
  • demenca zaradi vaskularne komponente;
  • patologija perifernega obtoka;
  • težave z urinom zaradi nevrogenega mehurja;
  • diabetična angiopatija;
  • distrofične bolezni roženice;
  • vrtoglavica in patologija delovanja vestibularnega aparata, povezana z vaskularnim faktorjem;
  • nevropatija optičnega živca, povezana z ishemijo;
  • hipertrofija prostate.

Pomembno: Alfa-2-adrenergični blokatorji se predpisujejo samo med zdravljenjem impotence pri moških.

Neselektivni beta-1,2-blokatorji se uporabljajo pri zdravljenju naslednjih bolezni:

  • hipertenzija;
  • povečanje očesnega tlaka;
  • migrena (profilaktične namene);
  • hipertrofična kardiomiopatija;
  • srčni napad;
  • sinusna tahikardija;
  • tremor;
  • bigeminija, supraventrikularne in ventrikularne aritmije, trigeminije (profilaktične namene);
  • angina;
  • prolaps mitralne zaklopke.

Selektivne zaviralce beta-1 imenujemo tudi kardio-selektivne zaradi njihovih učinkov na srce in manj na krvni tlak in krvne žile. Izpisani so v naslednjih stavah:

  • ishemična bolezen srca;
  • akatizija zaradi jemanja nevroleptikov;
  • različne vrste aritmij;
  • prolaps mitralne zaklopke;
  • migrena (profilaktične namene);
  • nevrokirurška distonija (hipertonični izgled);
  • hiperkinetični srčni sindrom;
  • arterijska hipertenzija (nizka ali zmerna);
  • tremor, feokromocitom, tirotoksikoza (sestava kompleksnega zdravljenja);
  • miokardni infarkt (po srčnem infarktu in za preprečitev drugega);
  • hipertrofična kardiomiopatija.

Alfa-beta-blokatorji se odvajajo v naslednjih primerih:

  • aritmije;
  • stabilna angina;
  • CHF (kombinirano zdravljenje);
  • visok krvni tlak;
  • glavkom (kapljice za oči);
  • hipertenzivna kriza.

Razvrstitev zdravil

V stenah posode so štiri vrste adrenoreceptorjev (alfa 1 in 2, beta 1 in 2). Zdravila iz skupine adrenergičnih blokatorjev lahko blokirajo različne vrste receptorjev (npr. Samo beta-1-adrenergične receptorje). Priprave so razdeljene v skupine glede na zaustavitev nekaterih vrst teh receptorjev:

  • alfa-1-blokatorji (silodozin, terazosin, prazosin, alfuzosin, urapidil, tamsulozin, doksazosin);
  • alfa-2 blokatorji (yohimbin);
  • alfa-1, 2-blokatorji (dihidroergotamin, dihidroergotoksin, fentolamin, nicergolin, dihidroergokristin, proksoksan, alfa dihidroergokriptin).

Beta-blokatorji so razdeljeni v naslednje skupine:

  • neselektivni adreno-blokatorji (timolol, metipranolol, sotalol, pindolol, nadolol, bopindolol, oksprenolol, propranolol);
  • selektivni (kardioselektivni) adrenergični blokatorji (acebutolol, esmolol, nebivolol, bisoprolol, betaksolol, atenolol, talinolol, esatenolol, tseliprolol, metoprolol).

Seznam zaviralcev adrenergičnih receptorjev alfa (sočasno vključuje alfa in beta-adrenoreceptorje): t

Opomba: Klasifikacija navaja imena aktivnih snovi, ki so del zdravil v določeni skupini zaviralcev.

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta prihajajo tudi z ali brez notranje simpatomimetične aktivnosti. Ta razvrstitev velja za pomožno, saj jo strokovnjaki uporabljajo za izbiro potrebnega zdravila.

Seznam zdravil

Običajna imena za zaviralce alfa-1:

  • Atenol;
  • Atenova;
  • Atenolan;
  • Betacard;
  • Tenormin;
  • Sectral;
  • Betaftan;
  • Xonef;
  • Optibetol;
  • Bisogamma;
  • Bisoprolol;
  • Concor;
  • Tirez;
  • Betalok;
  • Serdol;
  • Binelol;
  • Kordanum;
  • Breviblok.

Neželeni učinki

Pogosti neželeni učinki ob adrenergičnih zaviralcih:

  • gastrointestinalni trakt: slabost, driska, zaprtje, žolčne diskinezije, ishemični kolitis, napenjanje;
  • endokrini sistem: hipo- ali hiperglikemija pri bolnikih s sladkorno boleznijo, zaviranje glikogenolize;
  • urinarni sistem: zmanjšanje glomerularne filtracije in ledvičnega pretoka krvi, jakosti in spolne želje;
  • sindrom odtegnitve: pogosti napadi angine pektoris, povečan srčni utrip;
  • kardiovaskularni sistem: oslabljen pretok krvi v rokah in nogah, pljučni edem ali srčna astma, bradikardija, hipotenzija, atrioventrikularna blokada;
  • dihalni sistem: bronhospazem;
  • centralni živčni sistem: utrujenost, šibkost, težave s spanjem, depresije, težave s spominom, halucinacije, parestezije, čustvena mobilnost, omotica, glavobol.

Neželeni učinki jemanja zaviralcev alfa-1:

  • zabuhlost;
  • močno zmanjšanje tlaka;
  • aritmija in tahikardija;
  • kratka sapa;
  • izcedek iz nosu;
  • suha usta;
  • bolečine v prsih;
  • zmanjšan libido;
  • bolečina z erekcijo;
  • urinska inkontinenca.

Neželeni učinki pri uporabi blokatorjev receptorjev alfa-2:

  • povečanje tlaka;
  • tesnoba, pretirana razdražljivost, razdražljivost in motorična aktivnost;
  • tremor;
  • zmanjšanje pogostnosti uriniranja in volumna tekočine.

Neželeni učinki zaviralcev alfa-1 in -2-blokatorjev:

  • zmanjšan apetit;
  • težave s spanjem;
  • pretirano znojenje;
  • hladne roke in noge;
  • vročina
  • povečanje kislosti v želodcu.

Pogosti neželeni učinki zaviralcev beta:

  • splošna šibkost;
  • odložene reakcije;
  • depresivno stanje;
  • zaspanost;
  • odrevenelost in hladnost okončin;
  • zmanjšanje vida in slabo zaznavanje okusa (začasno);
  • dispepsija;
  • bradikardija;
  • konjunktivitis.

Neselektivni zaviralci beta lahko vodijo do naslednjih pogojev:

  • patologija vida (zamegljena, občutek, da je tujek padel v oko, solza, dvojnost, pekoč);
  • srčna ishemija;
  • kolitis;
  • kašelj z možnimi napadi dušenja;
  • močno zmanjšanje tlaka;
  • impotenca;
  • slab;
  • izcedek iz nosu;
  • povečanje koncentracije sečne kisline v krvi, kalija in trigliceridov.

Alfa-beta blokatorji imajo naslednje neželene učinke: t

  • zmanjšanje krvnih ploščic in levkocitov;
  • tvorba krvi v urinu;
  • povečanje holesterola, sladkorja in bilirubina;
  • patološki prevodni impulzi srca, včasih pride do blokade;
  • moteno periferno cirkulacijo.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Ugodna združljivost z zaviralci alfa v naslednjih zdravilih:

  1. Diuretiki. Obstaja aktivacija sistema renin-angiotenzin-aldosteron, sol in tekočina v telesu pa se ne ohranita. Hipotenzivni učinek se poveča, negativni učinek diuretikov na raven lipidov se zmanjša.
  2. Beta-blokatorji se lahko kombinirajo z alfa-blokatorji (alfa-beta-blokatorji proxodolol, labetalol itd.) Hipotenzivni učinek se poveča skupaj z zmanjšanjem srčnega minutnega volumna srca in splošne periferne žilne upornosti.

Ugodna kombinacija zaviralcev beta z drugimi zdravili:

  1. Uspešna kombinacija z nitrati, še posebej, če bolnik trpi ne le zaradi hipertenzije, ampak tudi zaradi ishemične bolezni srca. Hipotenzivni učinek se povečuje, bradikardijo pa izzveni tahikardija, ki jo povzročajo nitrati.
  2. Kombinacija z diuretiki. Učinek diuretika se poveča in podaljša zaradi zaviranja sproščanja renina iz ledvic z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta.
  3. Zaviralci ACE in zaviralci receptorjev angiotenzina. Če so odporne na učinke aritmij, lahko previdno združite sprejem s kinidinom in novokainamidom.
  4. Zaviralci kalcijevih kanalčkov skupine dihidropiridinov (cordafen, nifedipin, nikirdipin, fenigidin). Kombinirate lahko previdno in v majhnih odmerkih.
  1. Zaviralci kalcijevih kanalčkov, ki spadajo v skupino verapamilov (izoptin, galopamil, verapamil, finoptin). Pogostost in moč srčnih kontrakcij se zmanjšata, atrioventrikularna prevodnost se poslabša, hipotenzija, bradikardija, akutna odpoved levega prekata in atrioventrikularna blokada.
  2. Sympatolitics - Octadine, Reserpine in droge z njim v sestavi (Rauvazan, Brynerdin, Adelfan, Rundatin, Cristepin, Trirezid). Obstaja močna oslabitev simpatičnih učinkov na miokard, zato se lahko pojavijo zapleti, povezani s tem.
  3. Srčni glikozidi, direktni M-holinomimetiki, antiholinesterazna zdravila in triciklični antidepresivi. Verjetnost blokade, bradiaritmije in srčnega zastoja se poveča.
  4. Antidepresanti-inhibitorji MAO. Obstaja možnost hipertenzivne krize.
  5. Tipični in atipični beta adrenomimetiki in antihistaminiki. Pri uporabi skupaj z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta se ta zdravila slabijo.
  6. Insulin in zdravila, ki zmanjšujejo sladkor. Povečuje se hipoklikemični učinek.
  7. Salicilati in butadion. Obstaja slabitev protivnetnih učinkov;
  8. Posredni antikoagulanti. Zmanjšuje se antitrombotični učinek.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za prejemanje zaviralcev alfa-1:

  • nosečnost;
  • laktacija;
  • stenoza mitralnih ali aortnih ventilov;
  • huda patologija jeter;
  • prekomerna občutljivost na sestavine zdravila;
  • okvare srca zaradi zmanjšanega ventrikularnega polnilnega tlaka;
  • huda ledvična odpoved;
  • ortostatska hipotenzija;
  • srčno popuščanje zaradi srčne tamponade ali konstriktivnega perikarditisa.

Kontraindikacije za sprejem alfa-1,2-blokatorjev:

  • hipotenzija;
  • akutna krvavitev;
  • laktacija;
  • nosečnost;
  • miokardni infarkt, ki se je pojavil pred manj kot tremi meseci;
  • bradikardija;
  • prekomerna občutljivost na sestavine zdravila;
  • organske bolezni srca;
  • ateroskleroza perifernih žil v hudi obliki.
  • prekomerna občutljivost na sestavine zdravila;
  • huda patologija ledvic ali jeter;
  • skok krvnega tlaka;
  • nenadzorovano hipertenzijo ali hipotenzijo.

Splošne kontraindikacije za sprejem neselektivnih in selektivnih zaviralcev beta:

  • prekomerna občutljivost na sestavine zdravila;
  • kardiogeni šok;
  • sinoatrijska blokada;
  • šibkost sinusnega vozlišča;
  • hipotenzija (krvni tlak manj kot 100 mm);
  • akutno srčno popuščanje;
  • atrioventrikularni blok druge ali tretje stopnje;
  • bradikardija (srčni utrip manj kot 55 utripov / min);
  • CHF pri dekompenzaciji;

Kontraindikacije za sprejem neselektivnih zaviralcev beta:

  • bronhialna astma;
  • bolezni krvnega obtoka;
  • Prinzmetal angina pektoris.
  • laktacija;
  • nosečnost;
  • patologija perifernega obtoka.

Upoštevane droge bolniki s hipertenzijo je treba uporabljati strogo v skladu z navodili in v odmerku, ki ga je predpisal zdravnik. Samozdravljenje je lahko nevarno. Ob prvem pojavu neželenih učinkov morate takoj stopiti v stik z zdravstveno ustanovo.

Celovit pregled vseh vrst adrenergičnih zaviralcev: selektivna, neselektivna, alfa, beta

Avtor članka: Alexandra Burguta, porodničar-ginekolog, višja medicinska izobrazba z diplomo iz splošne medicine.

Iz tega članka boste izvedeli, kaj so blokatorji adreno, v katere skupine so razdeljeni. Mehanizem njihovega delovanja, indikacije, seznam zaviralcev zdravil.

Adrenolitiki (adrenergični blokatorji) - skupina zdravil, ki blokirajo živčne impulze, ki reagirajo na norepinefrin in adrenalin. Njihov zdravilni učinek je v nasprotju z učinkom adrenalina in noradrenalina na telo. Ime te farmacevtske skupine govori sama zase - zdravila, ki so v njej vključena, „prekinejo“ delovanje adrenoreceptorjev, ki se nahajajo v srcu in stenah krvnih žil.

Takšna zdravila se pogosto uporabljajo v kardiologiji in terapevtski praksi za zdravljenje žilnih in srčnih bolezni. Pogosto jih kardiologi predpisujejo starejšim osebam, ki so jim diagnosticirali arterijsko hipertenzijo, srčne aritmije in druge kardiovaskularne bolezni.

Razvrstitev adrenergičnih blokatorjev

V stenah krvnih žil so 4 vrste receptorjev: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenergični receptorji. Najpogostejši so alfa- in beta-blokatorji, ki "izklapljajo" ustrezne adrenalinske receptorje. Obstajajo tudi zaviralci alfa-beta, ki hkrati blokirajo vse receptorje.

Sredstva vsake skupine so lahko selektivna, selektivno prekinejo samo en tip receptorja, npr. Alfa-1. In neselektivni z istočasnim blokiranjem obeh tipov: beta-1 in -2 ali alfa-1 in alfa-2. Na primer, selektivni beta-blokatorji lahko vplivajo le na beta-1.

Splošni mehanizem delovanja zaviralcev adrenergičnih receptorjev

Ko se noradrenalin ali adrenalin sproščata v krvni obtok, se adrenoreceptorji takoj odzovejo z njim. Kot rezultat tega procesa se v telesu pojavijo naslednji učinki:

  • plovila so zožena;
  • pulz pospešuje;
  • zvišanje krvnega tlaka;
  • povečuje raven glukoze v krvi;
  • bronhije se širijo.

Če obstajajo določene bolezni, na primer aritmija ali hipertenzija, so taki učinki za osebo nezaželeni, saj lahko povzročijo hipertenzivno krizo ali ponovitev bolezni. Adrenergični zaviralci "izklopijo" te receptorje, zato delujejo ravno nasprotno:

  • širi krvne žile;
  • nižji srčni utrip;
  • preprečevanje visokega krvnega sladkorja;
  • ozek bronhialni lumen;
  • znižanje krvnega tlaka.

To so skupna dejanja, značilna za vse vrste sredstev iz adrenolitične skupine. Toda zdravila so razdeljena v podskupine, odvisno od učinka na določene receptorje. Njihova dejanja so nekoliko drugačna.

Pogosti neželeni učinki

Skupni za vse adrenergične zaviralce (alfa, beta) so:

  1. Glavobol
  2. Utrujenost.
  3. Zaspanost.
  4. Omotičnost.
  5. Povečana živčnost.
  6. Možna kratkotrajna sinkopa.
  7. Motnje normalne aktivnosti želodca in prebave.
  8. Alergijske reakcije.

Ker imajo zdravila iz različnih podskupin nekoliko drugačne zdravilne učinke, so tudi neželeni učinki njihovega jemanja različni.

Splošne kontraindikacije za selektivne in neselektivne zaviralce beta: t

  • bradikardija;
  • šibek sinusni sindrom;
  • akutno srčno popuščanje;
  • atrioventrikularni in sinoatrijski blok;
  • hipotenzija;
  • dekompenzirano srčno popuščanje;
  • alergični na sestavine zdravil.

Neselektivni zaviralci se ne smejo jemati v primeru bronhialne astme in obliterirne žilne bolezni, selektivno - v primeru patologije perifernega krvnega obtoka.

Kliknite na sliko za povečavo

Takšna zdravila morajo predpisati kardiologa ali terapevta. Neodvisni nenadzorovani sprejem lahko povzroči resne posledice do smrtnega izida zaradi zastoja srca, kardiogenega ali anafilaktičnega šoka.

Alfa blokatorji

Ukrep

Adrenergični blokatorji receptorjev alfa-1 širijo krvne žile v telesu: periferno - izrazito pordelost kože in sluznice; notranji organi - zlasti črevo z ledvicami. To poveča periferni pretok krvi, izboljša mikrocirkulacijo tkiva. Upornost žil po periferiji se zmanjša, tlak pa se zmanjša in brez refleksa poveča srčni utrip.

Z zmanjšanjem vračanja venske krvi v atrije in širjenjem "periferije" se obremenitev srca znatno zmanjša. Zaradi lajšanja njegovega dela se zmanjša stopnja hipertrofije levega prekata, ki je značilna za hipertenzivne bolnike in starejše osebe s srčnimi težavami.

  • Vplivajo na presnovo maščob. Alfa-AB zmanjša trigliceride, »slabi« holesterol in poveča raven lipoproteinov visoke gostote. Ta dodatni učinek je primeren za ljudi s hipertenzijo, obremenjeno z aterosklerozo.
  • Vplivajo na izmenjavo ogljikovih hidratov. Pri jemanju zdravil se poveča občutljivost celic na insulin. Zaradi tega se glukoza absorbira hitreje in učinkoviteje, kar pomeni, da se njena raven v krvi ne poveča. To je pomembno za diabetike, pri katerih zaviralci alfa znižajo raven sladkorja v krvnem obtoku.
  • Zmanjšajte resnost znakov vnetja v organih genitourinarnega sistema. Ta orodja se uspešno uporabljajo za hiperplazijo prostate, da odpravijo nekatere značilne simptome: delno praznjenje mehurja, pekoč občutek v sečnici, pogosto in nočno uriniranje.

Alfa-2 blokatorji adrenalinskih receptorjev imajo nasprotni učinek: ozke žile, zvišujejo krvni tlak. Zato se v kardiologiji praksa ne uporablja. Vendar pa uspešno zdravijo impotenco pri moških.

Seznam zdravil

Tabela vsebuje seznam mednarodnih generičnih imen zdravil iz skupine zaviralcev receptorjev alfa.

Beta blokatorji. Mehanizem delovanja in razvrstitev. Indikacije, kontraindikacije in neželeni učinki.

Beta-blokatorji ali zaviralci adrenergičnih receptorjev beta so skupina zdravil, ki se vežejo na beta-adrenergične receptorje in blokirajo delovanje kateholaminov (adrenalina in noradrenalina) na njih. Beta-blokatorji spadajo v osnovna zdravila pri zdravljenju esencialne arterijske hipertenzije in sindroma visokega krvnega tlaka. Ta skupina zdravil se uporablja za zdravljenje hipertenzije od šestdesetih let prejšnjega stoletja, ko so prvič vstopili v klinično prakso.

Zgodovina odkrivanja

Leta 1948 je R. P. Ahlquist opisal dva funkcionalno različna tipa adrenoreceptorjev - alfa in beta. V naslednjih 10 letih so bili znani samo antagonisti adrenoreceptorjev alfa. Leta 1958 so odkrili dikloizoprenalin, ki združuje lastnosti agonista in antagonista beta receptorjev. On in več drugih nadaljnjih zdravil še niso bili primerni za klinično uporabo. In šele leta 1962 je bil sintetiziran propranolol (inderal), ki je odprl novo in svetlo stran pri zdravljenju bolezni srca in ožilja.

Nobelova nagrada za medicino leta 1988 je prejela J. Black, G. Elion, G. Hutchings za razvoj novih načel zdravljenja z zdravili, zlasti za utemeljitev uporabe zaviralcev beta. Opozoriti je treba, da so se zaviralci adrenergičnih receptorjev beta razvili kot antiaritmična skupina zdravil, njihov hipotenzivni učinek pa je bil nepričakovana klinična ugotovitev. Sprva je veljal za naključno, daleč od vedno zaželeno dejanje. Šele kasneje, od leta 1964, po objavi Pricharda in Giiliama, je bilo cenjeno.

Mehanizem delovanja zaviralcev beta

Mehanizem delovanja zdravil v tej skupini je posledica njihove zmožnosti blokiranja beta-adrenergičnih receptorjev srčne mišice in drugih tkiv, kar povzroča številne učinke, ki so sestavni del mehanizma hipotenzivnega delovanja teh zdravil.

  • Zmanjšanje srčnega volumna, pogostost in moč srčnih kontrakcij, zaradi česar se zmanjša potreba po kisiku v miokardu, poveča število sorodnikov in prerazporedi pretok miokardne krvi.
  • Zmanjšanje srčnega utripa. V zvezi s tem diastole optimizirajo skupni koronarni krvni pretok in podpirajo presnovo poškodovanega miokarda. Zaviralci beta, ki ščitijo miokard, lahko zmanjšajo območje infarkta in pogostost zapletov miokardnega infarkta.
  • Zmanjšanje celotne periferne odpornosti z zmanjšanjem proizvodnje renina s jukstaglomerularnimi celicami.
  • Zmanjšanje sproščanja noradrenalina iz postganglionskih simpatičnih živčnih vlaken.
  • Povečana proizvodnja vazodilatacijskih faktorjev (prostaciklin, prostaglandin e2, dušikov oksid (II)).
  • Zmanjšanje reabsorpcije natrijevih ionov v ledvicah in občutljivost baroreceptorjev aortnega loka in karotidnega (somnoe) sinusa.
  • Učinek stabilizacije membran - zmanjšanje prepustnosti membran za natrijeve in kalijeve ione.

Poleg antihipertenzivov imajo zaviralci adrenergičnih receptorjev beta naslednje učinke.

  • Antiaritmična aktivnost, ki jo povzroča inhibicija delovanja kateholaminov, upočasnitev sinusnega ritma in zmanjšanje hitrosti impulzov v atrioventrikularnem septumu.
  • Antianginalna aktivnost - kompetitivno blokiranje beta-1 adrenergičnih receptorjev miokarda in krvnih žil, kar vodi do zmanjšanja srčnega utripa, kontraktilnosti miokarda, krvnega tlaka, kot tudi povečanja dolžine diastole in izboljšanja koronarnega pretoka krvi. Na splošno se zaradi zmanjšanja potrebe po srčni mišici za kisik povečuje toleranca na fizični stres, skrajšajo obdobja ishemije, zmanjša pogostost napadov angine pri bolnikih z naporom angine in post-infarktno angino.
  • Antiplateletna sposobnost - upočasnjuje agregacijo trombocitov in spodbuja sintezo prostaciklina v endoteliju žilne stene, zmanjšuje viskoznost krvi.
  • Antioksidativna aktivnost, ki se kaže v inhibiciji prostih maščobnih kislin iz maščobnega tkiva, ki jih povzročajo kateholamini. Zmanjšana potreba po kisiku za nadaljnjo presnovo.
  • Zmanjšanje pretoka venske krvi v srce in krožeči volumen plazme.
  • Zmanjšajte izločanje insulina z zaviranjem glikogenolize v jetrih.
  • Imajo sedativni učinek in povečajo kontraktilnost maternice med nosečnostjo.

Iz tabele je razvidno, da so beta-1 adrenoreceptorji najdeni predvsem v srcu, jetrih in skeletnih mišicah. Kateholamini, ki vplivajo na beta-1 adrenoreceptorje, imajo spodbujevalni učinek, kar povzroči povečanje srčne frekvence in moči.

Razvrstitev zaviralcev beta

Glede na prevladujoč učinek na beta-1 in beta-2 se adrenoreceptorji delijo na:

  • kardio selektivni (metaprolol, atenolol, betaksolol, nebivolol);
  • kardio selektivni (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Odvisno od njihove sposobnosti, da se raztopijo v lipidih ali vodi, so beta-blokatorji farmakokinetično razdeljeni v tri skupine.

  1. Lipofilni beta-blokatorji (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Ko se uporablja oralno, se absorbira hitro in skoraj v celoti (70-90%) v želodcu in črevesju. Pripravki iz te skupine prodrejo dobro v različna tkiva in organe, pa tudi skozi placento in krvno-možgansko pregrado. Praviloma se lipofilni beta-blokatorji predpisujejo v majhnih odmerkih za hudo jetrno in kongestivno srčno popuščanje.
  2. Hidrofilni beta-blokatorji (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). Za razliko od lipofilnih zaviralcev beta, ko se uporabljajo oralno, absorbirajo le 30-50%, se manj presnavljajo v jetrih, imajo dolgo razpolovno dobo. Izloča se predvsem skozi ledvice, zato se hidrofilni beta-blokatorji uporabljajo v majhnih odmerkih z nezadostnim delovanjem ledvic.
  3. Lipo- in hidrofilni beta-blokatorji ali amfifilni blokatorji (acebutolol, bisoprolol, betaksolol, pindolol, celiprolol) so topni tako v lipidih kot v vodi. Po peroralni uporabi se absorbira 40-60% zdravila. Zasedajo vmesni položaj med lipo- in hidrofilnimi beta-blokatorji in se enako izločajo preko ledvic in jeter. Zdravila se predpisujejo bolnikom z zmerno ledvično in jetrno insuficienco.

Klasifikacija zaviralcev beta z generacijami

  1. Selektivno za Cardione (propranolol, Nadolol, Timolol, Oksprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Kardioselektivni (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaksolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
  3. Beta-blokatorji z lastnostmi blokatorjev alfa-adrenergičnih receptorjev (karvedilol, labetalol, celiprolol) so zdravila, ki so del mehanizmov hipotenzivnega delovanja obeh skupin blokatorjev.

Kardioselektivni in nekardioselektivni beta-blokatorji so nato razdeljeni na zdravila z notranjo simpatomimetično aktivnostjo in brez nje.

  1. Kardioselektivni beta-blokatorji brez notranje simpatomimetične aktivnosti (atenolol, metoprolol, betaksolol, bisoprolol, nebivolol), skupaj z antihipertenzivnim učinkom, zmanjšajo srčni ritem, povzročijo antiaritmični učinek, ne povzročajo bronhospazma.
  2. Kardioselektivnih beta-blokatorji z intrinzično simpatomimetskega dejavnost (acebutolol, talinolol, celiprolol) manj upočasni srčni utrip, zaviranje avtomat sinusnega vozla in atrioventrikularnega prevajanja, zagotavljajo znatno Antianginozno in antiaritmik učinek v sinusna tahikardija, supraventrikularne in ventrikularne aritmije, le malo vpliva na beta -2 adrenergičnih receptorjev bronhijev pljučnih žil.
  3. Ne-biološko selektivni zaviralci beta brez notranje simpatomimetične aktivnosti (Propranolol, Nadolol, Timolol) imajo največji anti-anginalni učinek, zato se pogosteje predpisujejo bolnikom s sočasno angino pektoris.
  4. Ne-biološko selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta z intrinzično simpatomimetično aktivnostjo (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) ne le blokirajo, ampak tudi delno stimulirajo beta-adrenoreceptorje. Zdravila v tej skupini zmanjšajo srčni utrip v manjši meri, upočasnijo atrioventrikularno prevajanje in zmanjšajo kontraktilnost miokarda. Lahko se predpišejo bolnikom z arterijsko hipertenzijo z blago prehodnostjo, srčnim popuščanjem in redkejšim pulzom.

Srčna selektivnost zaviralcev beta

Kardioselektivni beta-blokatorji blokirajo adrenergične receptorje beta-1, ki se nahajajo v celicah srčne mišice, jukstaglomerularni aparat ledvic, maščobnega tkiva, srčnega prevajalnega sistema in črevesja. Vendar je selektivnost zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta odvisna od odmerka in izgine, ko se uporabijo visoki odmerki beta-1 blokatorjev beta-1.

Neselektivni beta-blokatorji delujejo na obe vrsti receptorjev, na beta-1 in beta-2 adrenoreceptorje. Beta-2 adrenoreceptorji se nahajajo na gladkih mišicah krvnih žil, bronhijev, maternice, trebušne slinavke, jeter in maščobnega tkiva. Ta zdravila povečujejo kontraktilno aktivnost nosečnice, kar lahko privede do prezgodnjega poroda. Hkrati je blokada adrenergičnih receptorjev beta-2 povezana z negativnimi učinki (bronhospazem, periferni vazospazem, presnovo glukoze in lipidov) neselektivnih zaviralcev beta.

Kardioselektivni beta-blokatorji imajo prednost pred ne-kardioselektivnim zdravljenjem bolnikov z arterijsko hipertenzijo, bronhialno astmo in drugimi boleznimi bronhopulmonarnega sistema, ki jih spremlja bronhospazem, diabetes, intermitentna klavdikacija.

Indikacije za imenovanje:

  • esencialna arterijska hipertenzija;
  • sekundarna arterijska hipertenzija;
  • znaki hipersimpatikotonije (tahikardija, visok pulzni tlak, hiperkinetični tip hemodinamike);
  • sočasna koronarna bolezen - angina pektoris (selektivno kajenje zaviralcev beta, neselektivna - neselektivna);
  • srčni napad, ne glede na prisotnost angine;
  • motnje srčnega ritma (prezgodnji atrijski in ventrikularni utripi, tahikardija);
  • subkompenzirano srčno popuščanje;
  • hipertrofična kardiomiopatija, subaortna stenoza;
  • prolaps mitralne zaklopke;
  • tveganje ventrikularne fibrilacije in nenadne smrti;
  • arterijska hipertenzija v predoperativnem in pooperativnem obdobju;
  • Beta-blokatorji so predpisani tudi za migreno, hipertiroidizem, zlorabo alkohola in drog.

Beta-blokatorji: kontraindikacije

S strani srčno-žilnega sistema:

  • bradikardija;
  • atrioventrikularni blok 2-3 stopinje;
  • hipotenzija;
  • akutno srčno popuščanje;
  • kardiogeni šok;
  • vazospastična angina.

Iz drugih organov in sistemov:

  • bronhialna astma;
  • kronična obstruktivna pljučna bolezen;
  • periferna vaskularna stenozirajoča bolezen s ishemijo okončine v mirovanju.

Beta blokatorji: neželeni učinki

S strani srčno-žilnega sistema:

  • zmanjšanje srčnega utripa;
  • upočasnitev atrioventrikularne prevodnosti;
  • pomembno znižanje krvnega tlaka;
  • zmanjšana izmetna frakcija.

Iz drugih organov in sistemov:

  • motnje dihalnega sistema (bronhospazem, kršitev bronhialne prehodnosti, poslabšanje kroničnih pljučnih bolezni);
  • periferna vazokonstrikcija (Raynaudov sindrom, hladne okončine, intermitentna klavdikacija);
  • psiho-čustvene motnje (šibkost, zaspanost, motnje spomina, čustvena labilnost, depresija, akutna psihoza, motnje spanja, halucinacije);
  • gastrointestinalne motnje (slabost, driska, bolečine v trebuhu, zaprtje, poslabšanje peptičnega ulkusa, kolitis);
  • odtegnitveni sindrom;
  • kršitev presnove ogljikovih hidratov in lipidov;
  • mišična oslabelost, intoleranca za vadbo;
  • impotenca in zmanjšan libido;
  • zmanjšano delovanje ledvic zaradi zmanjšane perfuzije;
  • zmanjšana proizvodnja solz, konjunktivitis;
  • kožne motnje (dermatitis, izpuščaj, poslabšanje psoriaze);
  • fetalne hipotrofije.

Beta blokatorji in diabetes

Pri diabetes mellitusu druge vrste imajo prednost selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, ker so njihove dismetabolne lastnosti (hiperglikemija, zmanjšana občutljivost za insulin) manj izrazite kot pri neselektivnih.

Beta blokatorji in nosečnost

Med nosečnostjo je uporaba zaviralcev beta (neselektivna) nezaželena, ker povzroča bradikardijo in hipoksemijo ter posledično hipotrofijo ploda.

Katera zdravila iz skupine zaviralcev beta je bolje uporabiti?

Ko govorimo o zaviralci adrenergičnih receptorjev beta kot skupini antihipertenzivnih zdravil, govorimo o zdravilih, ki imajo beta-1 selektivnost (imajo manj stranskih učinkov), brez notranje simpatomimetične aktivnosti (bolj učinkovito) in vazodilatacijskih lastnosti.

Kateri beta blokator je boljši?

V zadnjem času se je v naši državi pojavil beta-blokator z najbolj optimalno kombinacijo vseh lastnosti, ki so potrebne za zdravljenje kroničnih bolezni (arterijska hipertenzija in koronarna bolezen srca) - Lokren.

Lokren je originalen in hkrati poceni beta-blokator z visoko selektivnostjo beta-1 in najdaljšim razpolovnim časom (15-20 ur), kar omogoča njegovo uporabo enkrat na dan. Hkrati nima notranje simpatikomimetične aktivnosti. Zdravilo normalizira spremenljivost dnevnega ritma krvnega tlaka, pomaga zmanjšati stopnjo povečanja jutranjega krvnega tlaka. Pri zdravljenju Lokrena pri bolnikih z ishemično srčno boleznijo se je zmanjšala pogostnost kapi, povečala se je sposobnost prenašanja fizičnih naporov. Zdravilo ne povzroča občutkov šibkosti, utrujenosti, ne vpliva na presnovo ogljikovih hidratov in lipidov.

Drugo zdravilo, ki ga je mogoče razlikovati, je Nebilet (Nebivolol). Posebno mesto v razredu zaviralcev beta ima zaradi svojih nenavadnih lastnosti. Nebilet sestoji iz dveh izomerov: prvi je beta-blokator, drugi pa vazodilatator. Zdravilo ima neposreden učinek na stimulacijo sinteze dušikovega oksida (NO) z žilnim endotelijem.

Zaradi dvojnega mehanizma delovanja se lahko Nebilet predpisuje bolniku z arterijsko hipertenzijo in sočasnimi kroničnimi obstruktivnimi pljučnimi boleznimi, aterosklerozo perifernih arterij, kongestivnim srčnim popuščanjem, hudo dislipidemijo in sladkorno boleznijo.

Kar se tiče zadnjih dveh patoloških procesov, danes obstaja veliko znanstvenih dokazov, da Nebilet ne le ne vpliva negativno na metabolizem lipidov in ogljikovih hidratov, temveč tudi normalizira učinek na holesterol, raven trigliceridov, glukozo v krvi in ​​glikirani hemoglobin. Raziskovalci te lastnosti povezujejo z edinstvenim razredom beta-blokatorjev z aktivnostjo zdravila, ki modulira NO.

Sindrom odtegnitve beta-blokatorja

Nenadna ukinitev blokatorjev beta-adrenoreceptorjev po daljši uporabi, zlasti v visokih odmerkih, lahko povzroči simptome, značilne za nestabilno angino pektoris, ventrikularno tahikardijo, miokardni infarkt in včasih celo nenadno smrt. Odtegnitveni sindrom se začne po nekaj dneh (manj pogosto - po 2 tednih) po prekinitvi zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta.

Da bi preprečili resne posledice odprave teh zdravil, je treba upoštevati naslednja priporočila:

  • po tej shemi postopoma prekinite uporabo zaviralcev beta-adrenoreceptorjev 2 tedna: 1. dan se dnevni odmerek propranolola zmanjša za več kot 80 mg, 5. dan - za 40 mg, 9. dan - do 20. mg in 13. - 10 mg;
  • bolniki s koronarno arterijsko boleznijo med in po ukinitvi zaviralcev beta-adrenoreceptorjev morajo omejiti telesno dejavnost in po potrebi povečati odmerek nitratov;
  • Osebe z boleznimi koronarnih arterij, ki so v operaciji koronarnega arterijskega obvoda, pred kirurškim posegom ne prekinejo blokatorjev beta-adrenoreceptorjev, 2 uri pred operacijo je predpisana polovica dnevnega odmerka, med operacijo pa se ne dajo beta-adrenergični blokatorji, ampak 2 dni. intravensko.

Beta blokatorji: seznam zdravil

Pomembno vlogo pri uravnavanju telesnih funkcij imajo kateholamini: adrenalin in noradrenalin. Izpustijo se v krvni obtok in delujejo na posebne občutljive živčne končiče - adrenoreceptorje. Slednji so razdeljeni v dve veliki skupini: alfa in beta adrenoreceptorji. Beta-adrenoreceptorji se nahajajo v mnogih organih in tkivih in so razdeljeni v dve podskupini.

Ko se aktivirajo β1-adrenoreceptorji, se pogostost in moč srčnih kontrakcij povečata, koronarne arterije se razširijo, prevodnost in avtomatizem srca se izboljšata, razgradnja glikogena v jetrih in nastanek energije naraščata.

Ko se β2-adrenoreceptorji vzburijo, se stene krvnih žil, mišice bronhijev sprostijo, tonus maternice se med nosečnostjo zmanjša, izločanje inzulina in razgradnja maščob se povečata. Tako stimulacija beta-adrenergičnih receptorjev s pomočjo kateholaminov vodi v mobilizacijo vseh sil telesa za aktivno življenje.

Beta-blokatorji (BAB) - skupina zdravil, ki vežejo adrenergične receptorje beta in preprečujejo delovanje kateholaminov na njih. Ta zdravila se pogosto uporabljajo v kardiologiji.

Mehanizem delovanja

BAB zmanjša pogostost in moč srčnih kontrakcij, zmanjša krvni tlak. Posledično se zmanjša poraba kisika v srčni mišici.

Diastola se podaljša - obdobje počitka, sprostitve srčne mišice, med katerim so koronarne žile napolnjene s krvjo. Zmanjšanje intrakardialnega diastoličnega tlaka prispeva tudi k izboljšanju koronarne perfuzije (miokardne oskrbe s krvjo).

Obstaja prerazporeditev pretoka krvi, ki običajno kroži na ishemična območja, zato se izboljša toleranca telesne aktivnosti.

BAB imajo antiaritmične učinke. Zavirajo kardiotoksično in aritmogeno delovanje kateholaminov ter preprečujejo kopičenje kalcijevih ionov v srčnih celicah, kar poslabšuje energetsko presnovo v miokardu.

Razvrstitev

BAB - obsežna skupina zdravil. Lahko jih razvrstimo na več načinov.
Kardioselektivnost je sposobnost zdravila, da blokira samo β1-adrenoreceptorje, ne da bi prizadela β2-adrenoreceptorje, ki se nahajajo v steni bronhijev, žil, maternice. Višja kot je selektivnost BAB, varnejša je uporaba pri sočasnih boleznih dihalnih poti in perifernih žil ter pri sladkorni bolezni. Vendar je selektivnost relativni koncept. Z imenovanjem zdravila v visokih odmerkih se zmanjša stopnja selektivnosti.

Nekatere BAB imajo intrinzično simpatomimetično aktivnost: sposobnost do določene mere stimulirati beta-adrenergične receptorje. V primerjavi s konvencionalnimi BAB, tako zdravilo upočasni srčni utrip in moč njegovih kontrakcij, manj pogosto vodi do sindroma odtegnitve, manj negativno vpliva na presnovo lipidov.

Nekateri BAB-i lahko dodatno razširijo žile, kar pomeni, da imajo vazodilatacijske lastnosti. Ta mehanizem se izvaja z izrazito notranjo simpatomimetično aktivnostjo, blokado alfa-adrenoreceptorjev ali z neposrednim delovanjem na žilne stene.

Trajanje ukrepa je najpogosteje odvisno od značilnosti kemijske strukture BAB. Lipofilna sredstva (propranolol) trajajo več ur in se hitro izločijo iz telesa. Hidrofilna zdravila (atenolol) so učinkovita dlje časa in se lahko predpisujejo manj pogosto. Trenutno so razvite tudi dolgotrajne lipofilne snovi (metoprolol retard). Poleg tega obstaja BAB z zelo kratkim trajanjem delovanja - do 30 minut (esmolol).

Seznam

1. Nebiselektrični BAB:

A. Brez notranje simpatomimetične aktivnosti: t

  • propranolol (anaprilin, obzidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sogexal, tensol);
  • timolol (blokada);
  • nipradilol;
  • flistrolol.

B. Z notranjo simpatomimetično aktivnostjo:

  • oksprenolol (trazicor);
  • pindolol (viski);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapresin, levatol);
  • bopindolol (sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • kartelol;
  • labetalol.

2. Kardio selektivni BAB:

A. Brez notranje simpatomimetične aktivnosti: t

  • metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
  • atenolol (beta, tenormin);
  • betaksolol (betak, lokren, karlon);
  • esmolol (lukobran);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, pnevmatike);
  • karvedilol (akridilol, bagodilol, vedikardol, dilatrend, karvedigamma, karvenal, koriol, rekardium, tolliton);
  • Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Z notranjo simpatomimetično aktivnostjo:

  • acebutalol (acecor, sectral);
  • talinolol (kordan);
  • cilji prolola;
  • epanolol (vazakor).

3. BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi:

  • amozularol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetolol;
  • medroksalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.

4. BAB dolgotrajno delovanje: t

5. Ultrshort ukrep BAB, kardio selektivno:

Uporaba pri boleznih srčno-žilnega sistema

Angina stres

V mnogih primerih so BAB med vodilnimi sredstvi za zdravljenje angine pektoris in preprečevanje napadov. Za razliko od nitratov, ta zdravila pri dolgotrajni uporabi ne povzročajo tolerance (odpornosti na zdravila). BAB se lahko kopičijo (kopičijo) v telesu, kar omogoča, da sčasoma zmanjšajo odmerek zdravila. Poleg tega ta orodja ščitijo samo srčno mišico, izboljšujejo prognozo z zmanjšanjem tveganja za ponovni miokardni infarkt.

Antianginalna aktivnost vseh BAB je približno enaka. Njihova izbira temelji na trajanju učinka, resnosti neželenih učinkov, stroških in drugih dejavnikih.

Začnite zdravljenje z majhnim odmerkom in postopoma povečajte njegovo učinkovitost. Odmerjanje je izbrano tako, da srčni utrip v mirovanju ni nižji od 50 na minuto, sistolični krvni tlak pa je vsaj 100 mm Hg. Čl. Po nastopu terapevtskega učinka (prenehanje kapi, izboljšanje tolerance za vadbo) se odmerek postopoma zmanjša na minimum.

Dolgotrajna uporaba visokih odmerkov BAB ni priporočljiva, saj to bistveno poveča tveganje za neželene učinke. Zaradi nezadostne učinkovitosti teh sredstev je bolje, da jih združimo z drugimi skupinami zdravil.

BAB ni mogoče nenadoma preklicati, ker lahko to povzroči odtegnitveni sindrom.

BAB je posebej indiciran, če je angina pektoris kombinirana z sinusno tahikardijo, arterijsko hipertenzijo, glavkomom, zaprtjem in gastroezofagealnim refluksom.

Miokardni infarkt

Zgodnja uporaba BAB pri miokardnem infarktu prispeva k omejitvi območja nekroze srčne mišice. Hkrati se umrljivost zmanjšuje, zmanjšuje se tveganje za ponovni miokardni infarkt in zastoj srca.

Ta učinek ima BAB brez notranje simpatomimetične aktivnosti, bolje je uporabiti kardio-selektivna sredstva. Še posebej so koristne pri kombinaciji miokardnega infarkta z arterijsko hipertenzijo, sinusno tahikardijo, postinfarktno angino in tahizistolično obliko atrijske fibrilacije.

BAB se lahko predpiše takoj po sprejemu bolnika v bolnišnico za vse bolnike, če ni kontraindikacij. Če ni neželenih učinkov, se zdravljenje z njimi nadaljuje vsaj eno leto po miokardnem infarktu.

Kronično srčno popuščanje

Preučujejo uporabo zdravila BAB pri srčnem popuščanju. Menijo, da jih lahko uporabljamo s kombinacijo srčnega popuščanja (zlasti diastolične) in napetostne angine. Motnje v ritmu, arterijska hipertenzija, tahizistolična oblika atrijske fibrilacije v kombinaciji s kroničnim srčnim popuščanjem so tudi razlog za imenovanje te skupine zdravil.

Hipertenzija

BAB so indicirane pri zdravljenju hipertenzije, ki je zapletena zaradi hipertrofije levega prekata. Prav tako se pogosto uporabljajo pri mladih bolnikih, ki vodijo aktivni življenjski slog. Ta skupina zdravil je predpisana za kombinacijo arterijske hipertenzije z angino pektoris ali motnjami srčnega ritma ter po miokardnem infarktu.

Bolezni srčnega ritma

BAB se uporabljajo za takšne motnje srčnega ritma, kot so atrijska fibrilacija in atrijsko trepetanje, supraventrikularne aritmije, slabo prenašanje sinusne tahikardije. Lahko se predpisujejo tudi za ventrikularne aritmije, vendar je njihova učinkovitost v tem primeru običajno manj izrazita. BAB v kombinaciji s pripravki kalija se uporablja za zdravljenje aritmij, ki jih povzroča glikozidna zastrupitev.

Neželeni učinki

Kardiovaskularni sistem

BAB zavira sposobnost sinusnega vozlišča, da proizvaja impulze, ki povzročajo krčenje srca, in povzroči sinusno bradikardijo - upočasni pulz na vrednosti, manjše od 50 na minuto. Ta neželeni učinek je pri BAB bistveno manj izrazit z intrinzično simpatomimetično aktivnostjo.

Priprave te skupine lahko povzročijo atrioventrikularno blokado različnih stopenj. Zmanjšujejo moč srčnih kontrakcij. Zadnji stranski učinek je manj izrazit pri BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi. BAB zmanjša krvni tlak.

Zdravila v tej skupini povzročajo krče perifernih žil. Pojavijo se lahko hladni okončine, Raynaudov sindrom se poslabša. Ti neželeni učinki so skoraj brez zdravil z vazodilatacijskimi lastnostmi.

BAB zmanjša ledvični pretok krvi (razen nadolola). Zaradi poslabšanja perifernega krvnega obtoka pri zdravljenju teh sredstev se včasih izrazita splošna šibkost.

Dihalni organi

BAB povzroča bronhospazem zaradi sočasne blokade β2-adrenoreceptorjev. Ta neželeni učinek je manj izrazit pri kardio selektivnih zdravilih. Vendar so njihovi odmerki, ki so učinkoviti proti angini ali hipertenziji, pogosto precej visoki, medtem ko je kardioselektivnost bistveno zmanjšana.
Uporaba visokih odmerkov BAB lahko povzroči apnejo ali začasno prekinitev dihanja.

BAB oteži potek alergijskih reakcij na piki žuželk, zdravilnih in živilskih alergenov.

Živčni sistem

Propranolol, metoprolol in druge lipofilne BAB prehajajo iz krvi v možganske celice skozi krvno-možgansko pregrado. Zato lahko povzročijo glavobol, motnje spanja, omotico, okvaro spomina in depresijo. V hujših primerih so halucinacije, konvulzije, koma. Ti stranski učinki so bistveno manj izraziti pri hidrofilnih BAB, zlasti atenololu.

Zdravljenje BAB lahko spremlja tudi nevromuskularna prevodnost. To vodi do šibkosti mišic, zmanjšane vzdržljivosti in utrujenosti.

Presnova

Neselektivni BAB zavirajo nastajanje insulina v trebušni slinavki. Po drugi strani pa ta zdravila zavirajo mobilizacijo glukoze iz jeter, kar prispeva k razvoju podaljšane hipoglikemije pri bolnikih s sladkorno boleznijo. Hipoglikemija spodbuja sproščanje adrenalina v krvni obtok, ki deluje na alfa-adrenoreceptorje. To vodi do znatnega zvišanja krvnega tlaka.

Če je potrebno bolnikom s sočasno sladkorno boleznijo predpisati BAB, je treba dati prednost kardio-selektivnim zdravilom ali jih nadomestiti z antagonisti kalcija ali drugimi skupinami.

Številne BAB, zlasti neselektivne, zmanjšajo raven "dobrega" holesterola v krvi (alfa-lipoproteini z visoko gostoto) v krvi in ​​povečajo raven "slabih" (trigliceridov in lipoproteinov z zelo nizko gostoto). Ta pomanjkljivost je prikrajšana za zdravila z notranjo simpatikomimetično in α-blokado (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Drugi neželeni učinki

Zdravljenje BAB v nekaterih primerih spremlja spolna disfunkcija: erektilna disfunkcija in izguba spolne želje. Mehanizem tega učinka ni jasen.

BAB lahko povzroči spremembe na koži: izpuščaj, srbenje, eritem, simptome luskavice. V redkih primerih so zabeleženi izpadanje las in stomatitis.

Eden od resnih stranskih učinkov je zatiranje tvorbe krvi z razvojem agranulocitoze in trombocitopenične purpure.

Sindrom odpovedi

Če se BAB uporablja dolgo časa v visokih odmerkih, lahko nenadna prekinitev zdravljenja sproži tako imenovani sindrom odtegnitve. To se kaže v povečanju napadov angine, pojavu ventrikularnih aritmij, razvoju miokardnega infarkta. V blažjih primerih odtegnitveni sindrom spremlja tahikardija in zvišanje krvnega tlaka. Sindrom umika se običajno pojavi nekaj dni po prenehanju jemanja BAB.

Da bi se izognili razvoju sindroma odtegnitve, morate upoštevati naslednja pravila:

  • BAB počasi prekinite dva tedna in postopoma zmanjšajte odmerek;
  • med in po prekinitvi zdravljenja z BAB je treba omejiti telesne dejavnosti in po potrebi povečati odmerjanje nitratov in drugih antianginoznih zdravil ter zdravil, ki znižujejo krvni tlak.

Kontraindikacije

BAB je absolutno kontraindiciran v naslednjih primerih:

  • pljučni edem in kardiogeni šok;
  • hudo srčno popuščanje;
  • bronhialna astma;
  • sindrom bolnega sinusa;
  • atrioventrikularni blok II - III stopnja;
  • sistolični krvni tlak 100 mm Hg. Čl. in spodaj;
  • srčni utrip manj kot 50 na minuto;
  • slabo nadzorovan insulin-odvisen diabetes mellitus.

Relativna kontraindikacija za imenovanje BAB - Raynaudov sindrom in periferna arterijska ateroskleroza z razvojem intermitentne klavdikacije.

Dodatne Člankov O Embolije