logo

Paracetamol - uradna navodila za uporabo

NAVODILA
o medicinski uporabi zdravila

Registrska številka:

Trgovsko ime: Paracetamol

Mednarodno nelastniško ime:

Kemijsko ime: para-acetaminofenol

Oblika odmerjanja:

Sestava zdravila:
Aktivna sestavina: paracetamol -200 mg,
Pomožne snovi: želatina, krompirjev škrob, stearinska kislina, mlečni sladkor (laktoza).

Opis: Tablete bele ali bele barve s kremastim odtenkom so ravne-valjaste oblike, z vidnim robom in tveganjem.

Farmakoterapevtska skupina:

Oznaka ATC: N02BE01

Farmakološke lastnosti:

Farmakokinetika: Paracetamol se hitro in skoraj popolnoma absorbira iz prebavil. S 15% plazemskimi beljakovinami. Paracetamol prodre v krvno-možgansko pregrado. Manj kot 1% odmerka paracetamola, ki ga doječe matere vzame, prehaja v materino mleko. Terapevtsko učinkovita koncentracija paracetamola v plazmi je dosežena, če jo dajemo v odmerku 10-15 mg / kg teže. Razpolovna doba je 1-4 ure.Paracetamol se presnavlja v jetrih in izloča z urinom, predvsem kot glukuronidi in sulfonirani konjugati, manj kot 5% se izloči nespremenjeno z urinom.

Indikacije:
Uporablja se za hitro lajšanje glavobolov, vključno z bolečino migrene, zobobolom, nevralgijo, mišičnimi in revmatskimi bolečinami, kot tudi algomenorejo, bolečinami s poškodbami, opeklinami; za zmanjšanje vročine pri prehladu in gripi.

Kontraindikacije:

  • preobčutljivost za paracetamol ali katero koli drugo sestavino zdravila;
  • hudo nenormalno delovanje jeter ali ledvic;
  • starost otrok (do 3 let)

Previdno:
Uporabljajte previdno pri benigni hiperbilirubinemiji (vključno z Gilbertovim sindromom), virusnim hepatitisom, alkoholnim poškodbam jeter, pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, alkoholizmom, nosečnostjo, v obdobju dojenja, v starosti. Zdravila ne smete jemati hkrati z drugimi zdravili, ki vsebujejo paracetamol.

Odmerjanje in uporaba: t

Odrasli, vključno s starejšimi in otroki, starejšimi od 12 let:
Po 0,5-1 g, 1-2 uri po obroku z veliko količino tekočine po 4-6 urah, je največji dnevni odmerek do 4 g na dan.
Presledek med odmerki mora biti vsaj 4 ure. Ne vzemite več kot 8 tablet v 24 urah.
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter ali ledvic je treba pri starejših bolnikih z Gilbertovim sindromom zmanjšati dnevni odmerek in podaljšati interval med odmerki.

Otroci:
Dnevni odmerek od 3 do 6 let (od 15 do 22 kg) - 1 g, do 9 let (do 30 kg) - 1,5 kg, do 12 let (do 40 kg) - 2 g. dan; interval med posameznimi odmerki je najmanj 4 ure.
Če simptomi ne izginejo, se posvetujte z zdravnikom.

Ne prekoračite predpisanega odmerka. Če ste vzeli odmerek, ki presega priporočeni odmerek, poiščite zdravniško pomoč, tudi če se počutite dobro. Prevelik odmerek paracetamola lahko povzroči odpoved jeter.

Zdravilo se ne priporoča več kot pet dni kot anestetik in več kot tri dni kot antipiretik brez recepta in sledenje zdravniku. Povečanje dnevnega odmerka zdravila ali trajanje zdravljenja je možno le pod zdravniškim nadzorom.

Neželeni učinki:

S strani prebavnega sistema: slabost, epigastrična bolečina, povečana aktivnost jetrnih encimov, hepatonekroza. Pri endokrinem sistemu: hipoglikemija. Če se pojavijo nenavadni simptomi, se posvetujte z zdravnikom.

Preveliko odmerjanje:

Simptomi:
Bledica kože, anoreksija, slabost, bruhanje; hepatonekroza (resnost nekroze je neposredno odvisna od stopnje prevelikega odmerjanja). Če sumite na preveliko odmerjanje, takoj poiščite zdravniško pomoč. Strupeni učinek zdravila pri odraslih je možen po zaužitju več kot 10-15 g paracetamola: povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz, povečanje protrombinskega časa (12-48 ur po dajanju); Podrobna klinična slika poškodbe jeter se pojavi po 1-6 dneh. Redko se jetrna disfunkcija razvija s svetlobno hitrostjo in jo lahko oteži ledvična odpoved (tubularna nekroza).

Zdravljenje:
Žrtva naj opravi izpiranje želodca v prvih 4 urah zastrupitve, vzame adsorbente (aktivni ogljik) in se posvetuje z zdravnikom, uvedbo SH donatorjev in predhodnikov sinteze glutationa - metionina 8-9 ur po prevelikem odmerku in N-acetilcistein - po 12 vključno s potrebo po dodatnih terapevtskih ukrepih (nadaljnja uvedba metionina, v / v uvedbo N-acetilcisteina) se določi glede na koncentracijo paracetamola v krvi in ​​čas, ki je potekel po njegovem zaužitju.

Posebna navodila:

ZA PREPREČEVANJE STRUPENOSTI ŠKODE PARAKETAMO NE VSEBUJTE Z PREVZEMOM ALKOHOLNIH PIJAČ IN TUDI, DA SE ZAVESTI OSEBE, ki so podvržene kronični porabi alkohola.

Med dolgotrajnim zdravljenjem je potrebno spremljati periferno kri in funkcionalno stanje jeter.

Interakcija: zdravilo, ki ga jemljete dolgo časa, poveča učinek posrednih antikoagulantov (varfarin in drugi kumarini), kar poveča tveganje za krvavitev. Induktorji mikrosomskih oksidacijskih encimov v jetrih (barbiturati, difenin, karbamazepin, rifampicin, zidovudin, fenitoin, etanol, flumecinol, fenilbutazon in triciklični antidepresivi) povečajo tveganje za hepatotoksično delovanje pri prevelikem odmerjanju.

Dolgotrajna uporaba barbituratov zmanjša učinkovitost paracetamola.

Etanol prispeva k razvoju akutnega pankreatitisa.

Zaviralci mikrosomske oksidacije (cimetidin) zmanjšujejo tveganje za hepatotoksično delovanje. Delitev z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili povečuje nefrotoksični učinek.

Hkratna dolgotrajna uporaba paracetamola v velikih odmerkih in salicilatih poveča tveganje za nastanek raka ledvic in mehurja. Diflunisal poveča plazemsko koncentracijo paracetamola za 50% - tveganje za razvoj hepatotoksičnosti.

Mielotoksična zdravila povečujejo hematotoksičnost zdravila. Metoklopramid in domperidon se povečujeta, holestiramin pa zmanjša hitrost absorpcije paracetamola. Zdravilo lahko zmanjša aktivnost urikozuričnih zdravil.

Sestava tablet

- in resnice o drogah

Kaj je skrito v tabličnem računalniku

Ko jemljemo tablete, potem poleg zdravilne snovi kot take pogoltnemo tudi različne sestavine, ki jih vsebujejo - polnila, pomožne snovi.

Tablete so narejene s stiskanjem mešanice mešanice - čiste zdravilne učinkovine ali mešanice zdravilnih in pomožnih snovi. Najpogosteje imajo tablete okroglo obliko s plosko ali konveksno površino na obeh straneh in premerom od 7 do 14 mm. Na tabletah s premerom več kot 9 mm se običajno uporablja tveganje - da bi ga lažje ločili.

Običajno je masa tablete od 0,05 do 0,6 g, aktivna sestavina pa je v majhnih količinah vključena v tablete - običajno 0,001-0,01 g. Da bi dobili maso, se tablete injicirajo s polnili - saharozo, laktozo, glukozo, natrijev klorid, glicin, kalcijev fosfat, škrob, osnovni magnezijev karbonat, kalcijev sulfat in nekatere druge snovi. Polnila vplivajo na hitrost sproščanja, hitrost in popolnost absorpcije zdravila, pa tudi na njegovo stabilnost, zato je njihova izbira v vsakem primeru znanstveno utemeljena.

Da bi dobili tablete visoke kakovosti, dodamo pomožno snov v tabletirno maso. Ne vplivajo samo na tehnološke lastnosti mase, temveč tudi na sproščanje zdravil iz tablet, njihovo absorpcijo v želodcu ali črevesju, stabilnost itd. Pomožne snovi so razdeljene na razpadna sredstva, veziva, snovi, ki spodbujajo drsenje, barvila. Vendar pa je zgornja delitev poljubna, saj imajo nekatera pomožna sredstva istočasno več značilnih lastnosti, ker jih je mogoče pripisati različnim skupinam.

V skladu s pravili lahko stearinska kislina, kalcijev in magnezijev stearat, tween-80 vsebujejo do 1%, smukca do 3%, aerosil do 10% teže tablete.

Pecilni prašek se vnaša v maso za tabletiranje za hitro mehansko uničenje tablete v tekočem mediju (voda ali želodčni sok), ki je potrebna za sproščanje in kasnejšo absorpcijo zdravila.

Glede na mehanizem delovanja jih lahko razdelimo v naslednje skupine:

- snovi, ki zlomijo tableto po nabrekanju ob stiku s tekočino: alginsko (polisaharid iz sesphis rjave morske alge) in njegovo natrijevo sol, amilopektin, ultra amilopektin, metilcelulozo (MC), natrijevo karboksimetilcelulozo (NaKMC), mikrokristalno celulozo, agar-agar, mikrokristalno celulozo, agar-agar, mikrokristalno celulozo, agar-agar, mikrokristal morske alge), tragakant, polivinilpirolidon (PVP);

- tablete, ki izboljšujejo močljivost in prepustnost vode ter pospešujejo njeno razpadanje in raztapljanje: škrob, ki ga ne povzroča toliko nabrekanje zrn (v vodi pri 37 ° C, je le 5-10%), ampak s povečanjem poroznosti tablet in ustvarjanjem pogojev za prodiranje tekočine v njih ; rižev škrob ima najboljši učinek rahljanja;

- zagotavljanje uničenja tablete v tekočem mediju zaradi tvorbe plina (snovi, ki tvorijo plin): mešanica citronske ali vinske kisline z natrijevim bikarbonatom; citronska kislina s kalcijevim karbonatom - uporablja se predvsem za pripravo "šumečih" tablet; ko voda ali prebavni sokovi prodrejo v maso tablete, ki vsebuje zmes plinastih snovi, pride do reakcije, ki jo spremlja sproščanje ogljikovega dioksida, zaradi česar se tableta razgradi.

Med granulacijo v tabletirno maso uvedemo veziva, da zagotovimo trdnost granul in tablet.

V suhi granulaciji se včasih doda majhna količina vezivnih sredstev, kot je celuloza ali polietilen glikol.

V mokri granulaciji se kot veziva uporabljajo čista topila (voda, etanol), ker delno raztopijo tabletiran material; naravne gume (akacija, tragakant), želatina, sladkor (v obliki sirupov s koncentracijo 50-67 mas.%), škrobna pasta, derivati ​​celuloze, alginska kislina in alginati. Zavezujoče snovi v tableti je ponavadi 1-5% svoje mase, sladkor več - do 20%.

Agenti za spodbujanje zdrsa (drsna)

Pri stiskanju tabletiranih mas se pojavljajo težave pri izboljšanju njihove pretočnosti, da se prepreči lepljenje na stroj za tabletiranje in zagotovi izmet tablete iz njega. Snovi, ki vplivajo na te procese, se imenujejo drsenje. Zagotavljajo natančnost in doslednost odmerjanja zdravilne učinkovine, zmanjšujejo drobljenje, praskanje in delaminacijo tablet. Snovi, ki prispevajo k zdrsu, je dejavnost razdeljena v tri pogojne skupine:

- drsenje - zagotovite natančnost odmerjanja zdravilne učinkovine (smukec, škrob, polietilen oksid-400);

- mazanje - zmanjšanje nastanka prask na obrazih tablet (stearinska kislina, kalcijev in magnezijev stearat, polietilen oksid-400);

- preprečite lepljenje - preprečite lepljenje delcev (smukec, škrob).

Večina drsnih snovi opravlja več funkcij, odvisno od lastnosti tabletiranih mas, se lahko aktivnost drsnih snovi manifestira na različne načine. Na primer, mineralna olja, ki so odlična maziva, se ne izboljšajo, temveč slabšajo pretočnost. Zato je včasih potrebno združiti več drsnih snovi.

Obstaja še ena funkcija, ki jo imajo drsne snovi. To je odstranitev elektrostatičnega naboja iz prahu ali delcev granulata, kar prav tako izboljša njihovo pretočnost. V ta namen uporabite smukec, stearate, aerosil.

Talc in stearate običajno dodamo v območju do 1 mas.% Tablete.

Včasih lahko drsniki medsebojno delujejo z nekaterimi zdravilnimi snovmi. Stearinska kislina, na primer, reagira z acetilsalicilno kislino, PEO-4000 tvori kompleksno spojino s fenobarbitalom in preprečuje njeno absorpcijo v telesu. Zato pri izbiri jadralnega letala, kot tudi vseh drugih pomožnih snovi, posebno pozornost posvečamo njihovi združljivosti z zdravilnimi snovmi.

K tabletam se dodajo barve, da se izboljša videz. Poleg tega služijo za določitev terapevtske skupine zdravilnih snovi, na primer hipnotičnih zdravil, strupenih (živosrebrov diklorid). V ta namen se uporabljajo barvila: indigo (modra), tartrazin (rumena), kisla rdeča 2C, tropeolin 00, eozin (za barvanje tablet živosrebrovega diklorida). Včasih se uporablja mešanica indiga in tartrazina, ki je zelena. Iz pigmentnih barvil uporabite beli pigment - titanov dioksid.

Za otroke je bolje uporabljati zdravila za otroke. Prvič, težko je zagotoviti natančnost odmerjanja zdravila, kadar je tableta razdeljena na več delov. Tudi če je učinkovina enakomerno porazdeljena po tableti, jo je zelo težko natančno razdeliti na enake dele.

Drugič, za zdravila za otroke so zahteve za sestavine tablet, tako zdravilne kot pomožne, veliko večje.

Izbira in kakovost pomožnih snovi vplivata na kakovost zdravila in njegove stroške. Ker podobna zdravila različnih proizvajalcev, proizvajalci pogosto kažejo drugače kot terapevtski učinek, tako neželeni učinki.

Citramon - Kompozicija

Citramon je vsestransko zdravilo z izrazito antipiretično, protivnetno lastnostjo. Citramon, katerega sestava je dala zdravilo s takšnimi lastnostmi, se uporablja za zdravljenje številnih bolezni.

Celotna sestava tablet citramona

Delovanje zdravila temelji na snoveh v njegovi sestavi. Zaradi vedno večjega števila proizvajalcev te droge se lahko prisotnost nekaterih sestavin razlikuje. Glavne sestavine Citramona so takšni elementi:

  1. Acetilsalicilna kislina. To snov se imenuje tudi aspirin. Snov zagotavlja zdravilo z protivnetnim, analgetskim učinkom. Poleg tega je prisotnost te sestavine naredi zdravilo, ki lahko odpravi vročino, da se prepreči razvoj krvnih strdkov. To vam omogoča, da se znebite bolečine drugačne narave. Vendar pa ima aspirin številne negativne lastnosti: draženje želodčne sluznice in močno alergenost.
  2. Kofein. Citramon vključuje tudi kofein. Ta sestavina poveča duševno aktivnost, stimulira živčni sistem, odpravlja utrujenost in šibkost. Preveliko odmerjanje pa lahko povzroči izčrpanost živčnega tkiva. Kofein vpliva tudi na krvni tlak, povečuje ga in hkrati širi krvne žile mišic, ledvic in srca, zaradi česar ni opaziti resnega povečanja tlaka. Zmanjšujejo se možganske in trebušne žile, kar je še posebej učinkovito pri migreni, ki jo spremlja ekspanzija možganskih žil.

Sestava citramona P

Izdelek vsebuje:

  • 0,24 g aspirina;
  • 0,03 g kofeina;
  • 0,24 g paracetamola.

Slednje izboljša terapevtske lastnosti aspirina in kofeina. Prisotnost v sestavi zdravila Citramon P paracetamol daje zdravilu antipiretik in analgetičen učinek.

Pri otrocih, mlajših od 15 let, je orodje prepovedano uporabljati. Odrasli imenujejo eno ali dve tableti ne več kot trikrat na dan. Ker njegova dolgotrajna uporaba negativno vpliva na jetra in ledvice, je treba v primeru okvare teh organov interval med jemanjem zdravila jemati vsaj osem ur.

Sestava Citramon Darnitsa

Ta vrsta citramona je zelo priljubljena. Zdravilo je prepovedano jemati otroke. Sestava ima nekaj razlik v masi sestavnih elementov:

  • aspirin - 0,24 g;
  • kofein - 0,03;
  • paracetamol - 0,18.

Zdravilo vsebuje tudi citronsko kislino, 0,006 g, kakav, krompirjev škrob.

Sestava Citramone Ultra

Sestavni deli se ne razlikujejo od glavnih zdravil, ki so našteta v seznamu. Zdravilo predstavljajo tablete s filmsko oblogo, ki omogočajo, da se zdravilo vzame najbolj udobno, kar je še posebej pomembno za ljudi, ki imajo prekomerno kislost v želodcu (prekomerna proizvodnja želodčnega soka). Sestava tablet je:

  • 0,24 g aspirina;
  • 0,18 g paracetamola;
  • 0,03 grama kofeina;
  • 0,006 g citronske kisline.

Sestava Citramone Forte

To orodje je še ena oblika Citramona. Njegova razlika je v tem, da je vsebnost sestavin trideset odstotkov večja. To pomeni, da zdaj vsebuje:

  • 320 miligramov acetilsalicilne kisline;
  • paracetamol - 240 mg;
  • kofein doseže 40 mg.

Tablete citronske kisline - 7 miligramov. Zdravilo se uporablja v primeru, ko je bilo treba za odstranitev bolečine vzeti dve tableti preprostega citramona. Zdaj bo dovolj, da popijete samo eno. Dovoljeni dnevni odmerek ni več kot šest tablet, trajanje zdravljenja ni daljše od enega tedna.

Sestava tablet paracetamola

Danes se droge ponujajo v različnih vrstah in oblikah, namenjenih širokemu spektru bolezni. Ena izmed najbolj priljubljenih zdravil je paracetamol. Navodila za uporabo, cena, pregledi, analogi - vse to bo obravnavano v članku.

Paracetamol je zdravilo, povezano z ne-narkotičnim tipom analgetika, ki pomaga blokirati TSOG1 in TSOG2 v centralnem živčnem sistemu. Zdravilo ima poseben učinek na bolečine in termoregulacijske značilnosti. Izmenjava osnovnih snovi poteka v območju jeter in umikanje poteka skozi ledvice. Da bi razumeli, katera sredstva se uporabljajo, je treba upoštevati glavne indikacije za uporabo.

  • Orodje ima odlične antipiretične lastnosti, zato se uporablja za dihalne in infekcijske procese. In tudi v primeru drugih bolezni, s povišano telesno temperaturo.
  • Paracetamol se je dobro izkazal za glavobole in za sindrom slabosti z zmerno intenzivnostjo. Orodje je primerno za uporabo z drugimi bolečinami, na primer zobmi, mišičnimi elementi, travmatskimi pojavi.

Obstaja več vrst sproščanja zdravil, od katerih je odvisno, kako vzamete sestavo, koliko piti tablete ali sirupe za čas trajanja, na splošno se upošteva odmerek zdravila.

  • tablete po 200, 325 in 500 mg;
  • otroški sirup 125 mg;
  • suspenzija 120 mg za dojenčke;
  • rektalne svečke za odrasle v večkratnih odmerkih.

Neželeni učinki so alergije, ki se kažejo na koži v obliki srbenja, izpuščaja in edema. Lahko se pojavijo motnje nastajanja krvi.

Kontraindikacije:

  • preobčutljivost na sestavine orodja;
  • obdobje do enega meseca.

Sprejem s previdnostjo je zagotovljen za več pojavov:

  • odpoved ledvic in jeter;
  • virusni hepatitis;
  • bolezni krvi;
  • starost prsnega koša.

Pri izvajanju sprejemanja sredstev je pomembno zagotoviti spremljanje kazalnikov v smislu periferne krvi, kot tudi za spremljanje funkcionalnega stanja jeter.

Pri prehladih, gripi in drugih stvareh obstajajo določeni odmerki uporabe zdravila.

Rok trajanja zdravila v obliki tablet 500 mg in drugih odmerkov je 3 leta, suspenzija se lahko shrani 2 leti.

Če upoštevamo znake zlorabe tega zdravila, lahko opazimo več dejavnikov, vključno z bruhanjem, drisko, slabostjo, bolečinami v želodcu, spremembami v koži v barvnem parametru. Dan po zlorabi je mogoče upoštevati dejavnike, ki kažejo na jetrno lezijo. V posebej težkih situacijah se pojavlja razvoj pomanjkanja, stanje komatnega tipa se lahko aktivno manifestira. Toksično manifestacijo pri odraslih je mogoče opaziti pri uporabi več kot 10-15 g zdravila na dan. Razširjena simptomatska slika prevelikega odmerjanja se lahko kaže v obdobju 1 do 6 dni.

Odmerek paracetamola v tabletah za otroke ima več dejavnikov.

Uporaba 500 mg in drugih odmerkov je pomembna za zvišano telesno temperaturo, prehlad in druge dejavnike.

Paracetamol je neodvisno zdravilo z isto osnovno snovjo. Glede na pomožne elemente je mogoče razlikovati med snovmi, kot sta želatinasta komponenta, škrob, stearinska kislina, laktoza. Tako kot aspirin, paracetamol zavira simptome bolečine in odpravlja neprijetne občutke. Orodje je na voljo v obliki tablet s kremastim odtenkom in cilindrično obliko ravnega tipa, lahko je prisotna posnetek in posnetek.

Ko je ženska v zanimivem položaju, se pojavijo spremembe v telesu in imuniteto, zato se tveganje obolevnosti poveča. Težko je napovedati, kako se bo hladno obnašalo in kako se bo odražalo na otroka. Še posebej, če je v začetku - 1 trimester. Na srečo se zdravilo ne širi po telesu in ne more priti v plod. To vam omogoča, da ga uporabljate v vsakem položaju in ne skrbite. Orodje ima več osnovnih mehanizmov delovanja na žensko telo.

  • deluje kot anestetik za glavobole, težave z mišicami in sklepi;
  • je odlično protivnetno zdravilo;
  • obvladuje zmanjšanje toplote in temperature pri gripi.

Priporočeno odmerjanje zdravila je navedeno spodaj.

Vendar pa se je treba spomniti, da zlasti v prvem trimesečju obstajajo številne omejitve za jemanje te droge.

  • morate začeti s 0,5 tabletami naenkrat;
  • v dnevnem vnosu ne morete piti več kot tri kose;
  • Orodja ne morete uporabiti, če bolečina ni več moteča. V tem primeru se zdravilo ne uporablja za profilaktične namene.

Druga težava, s katero se lahko sooča ženska v prvem ali drugem trimesečju nosečnosti, je prehlad. Pomembno je tudi upoštevati več osnovnih pravil, da se izključi negativni učinek jemanja zdravila na splošno stanje.

  • Ne pijte zdravila, če temperatura še ni uspelo zadržati za vsaj en dan: je vredno raje folk pravna sredstva za vožnjo okoli lekarn - pomirja čaj;
  • Izdelek ni priporočljivo uporabljati, če način ne presega 38 stopinj;
  • orodja ne pijte več kot 3-4 dni;
  • Strogo je prepovedano jemati zdravilo več kot 2-krat na dan.

Seveda mora imeti mati, ki nosi otroka, osnovne informacije o teh pravilih. To velja, če jemljete zdravilo iz glave, mraz in druge bolezni. Še vedno, ne glede na čas, ko se vam je zgodila bolezen - v prvem, drugem ali tretjem trimesečju - morate razmišljati večkrat, preden ukrepate glede uporabe tablet. Če je nujna in potrebna, mora odmerek določiti specialist.

Za otroke ni na voljo tableta, ampak poseben sirup, ki ima antipiretični učinek. Otroški paracetamol se kaže z zvišanjem normalne temperature, bolečin v glavi in ​​drugih telesnih področjih. Vendar se je treba zavedati, da se paracetamol ne more zdraviti, ampak le prispeva k odstranitvi glavnih simptomov bolezni.

Režim odmerjanja je odvisen od starostnih značilnosti otroka, kar dokazuje tudi farmacevtski standard. V 5 ml snovi je 120 mg glavne aktivne sestavine. Med kontraindikacijami za uporabo sirupa so bolezni, povezane z opravljanjem njihovih funkcij jeter, ledvic in krvi. Prav tako ne morete piti sestave otrok do 1 meseca in če so bile očitne alergijske reakcije. Na splošno sredstvo ne vpliva na sintezo tkiva in na druge pomembne procese.

Med sirupom za dojenčke in suspenzijo je očitna razlika, ki je predstavljena v več točkah. Toda najprej je vredno razmisliti o splošnih odtenkih.

  • identiteta dejanja;
  • doslednost doslednosti;
  • podoben odmerek: 120 mg zdravilne učinkovine je 5 ml;
  • obe zdravili imata prijetno aromo;
  • imajo podoben videz in obliko.

Glavne razlike so v sestavi zdravila, ker suspenzija ne vsebuje sladkorja, sirup pa je treba še rafinirati. V sirupu je alkohol, zato ne morete vzeti sredstev za otroke do dveh let.

Navodila za uporabo suspenzije za zdravljenje otrok vključujejo določene odmerne sheme.

Običajno, kako vzeti orodje, določa strogo zdravljenje zdravnika. Ker so vse situacije pojavnosti med seboj različne. Cena zdravila v suspenziji je približno 70 rubljev. Medtem ko se sirup začne v razponu stroškov od 60 rubljev.

Obstajajo cenejše in dražje droge, ki so podobne paracetamolu. Sredstva, ki so cenejša od zadevne droge, so navedena spodaj:

  • Paracetamol UBF (so sinonimi);
  • IFIMOL

Obstajajo orodja, ki se proizvajajo v Rusiji. V Evropi so uvožene droge, ki so nekoliko dražje od zadevnih sredstev, vendar imajo dober učinek.

Upoštevajte učinek in stroške teh skladov, da boste lahko pravilno izbrali aplikacijo.

Ta narkotična analgetika se vzame z enakimi cilji kot zadevno zdravilo. Za paket zdravila boste morali plačati približno 11 rubljev - to je najcenejša vrsta zdravil za bolečino in mraz.

Orodje je namenjeno zmanjševanju toplote in odpravljanju bolečin. Ne-narkotična snov ima enak učinek in pomaga izboljšati delo številnih funkcij. Cena zdravila je le 45 rubljev.

Zdravilo se predpisuje tudi precej pogosto in prispeva k odstranitvi bolečine. Stroški pakiranja sredstev je 130 rubljev, kar je trikrat dražje od paracetamola. Učinek in indikacije za sestavke so podobne.

Drugo zdravilo za prehlad je teraflu. Kaj izbrati, da je zdravstveni kompleks uspešno prestal? Velika razlika je v stroških zdravil. Ker je teraflu uvozni agent, ki stane veliko več. Pregledi bolnikov in strokovnjakov o analogih so dobri. Združljivost zdravil je nezaželena, ker kombinirana uporaba ne povečuje učinka uporabe sredstev. Theraflu je primeren za preprečevanje povišane telesne temperature, paracetamol pa omogoča lajšanje simptomov.

Če jemljete alkohol in obravnavano zdravilo hkrati, se lahko pojavijo neželeni učinki v obliki povečanega toksičnega učinka, bolezni jeter. Učinek zdravila bo oslabljen. Alkohol se lahko zaužije samo po prenehanju jemanja paracetamola.

Ste vzeli paracetamol? Navodila za uporabo, cene, ocene, informacije o analogih so bile uporabne? Pustite svoje mnenje ali povratne informacije za vse na forumu!

Registrska številka:

Trgovsko ime: Paracetamol

Kemijsko ime: para-acetaminofenol

Sestava zdravila:
Aktivna sestavina: paracetamol -200 mg,
Pomožne snovi: želatina, krompirjev škrob, stearinska kislina, mlečni sladkor (laktoza).

Opis: Tablete bele ali bele barve s kremastim odtenkom so ravne-valjaste oblike, z vidnim robom in tveganjem.

analgetičnega narkotičnega sredstva

Oznaka ATC: N02BE01

Paracetamol je analgetik in antipiretik. Zavira sintezo prostaglandinov v centralnem živčnem sistemu z zaviranjem ciklooksigenaze 1 in ciklooksigenaze 2, kar vpliva na centre bolečine in termoregulacije. Ne kaže protivnetnega učinka. Pomanjkanje vpliva na sintezo prostaglandinov v perifernih tkivih vodi v odsotnost negativnega vpliva na metabolizem vode in soli (zadrževanje natrija in vode) in na sluznico prebavil.

Farmakokinetika: Paracetamol se hitro in skoraj popolnoma absorbira iz prebavil. S 15% plazemskimi beljakovinami. Paracetamol prodre v krvno-možgansko pregrado. Manj kot 1% odmerka paracetamola, ki ga doječe matere vzame, prehaja v materino mleko. Terapevtsko učinkovita koncentracija paracetamola v plazmi je dosežena, če jo dajemo v odmerku 10-15 mg / kg teže. Razpolovna doba je 1-4 ure.Paracetamol se presnavlja v jetrih in izloča z urinom, predvsem kot glukuronidi in sulfonirani konjugati, manj kot 5% se izloči nespremenjeno z urinom.

Indikacije:
Uporablja se za hitro lajšanje glavobolov, vključno z bolečino migrene, zobobolom, nevralgijo, mišičnimi in revmatskimi bolečinami, kot tudi algomenorejo, bolečinami s poškodbami, opeklinami; za zmanjšanje vročine pri prehladu in gripi.

Previdno:
Uporabljajte previdno pri benigni hiperbilirubinemiji (vključno z Gilbertovim sindromom), virusnim hepatitisom, alkoholnim poškodbam jeter, pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, alkoholizmom, nosečnostjo, v obdobju dojenja, v starosti. Zdravila ne smete jemati hkrati z drugimi zdravili, ki vsebujejo paracetamol.

Odrasli, vključno s starejšimi in otroki, starejšimi od 12 let:
Po 0,5-1 g, 1-2 uri po obroku z veliko količino tekočine po 4-6 urah, je največji dnevni odmerek do 4 g na dan.
Presledek med odmerki mora biti vsaj 4 ure. Ne vzemite več kot 8 tablet v 24 urah.
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter ali ledvic je treba pri starejših bolnikih z Gilbertovim sindromom zmanjšati dnevni odmerek in podaljšati interval med odmerki.

Otroci:
Dnevni odmerek od 3 do 6 let (od 15 do 22 kg) - 1 g, do 9 let (do 30 kg) - 1,5 kg, do 12 let (do 40 kg) - 2 g. dan; interval med posameznimi odmerki je najmanj 4 ure.
Če simptomi ne izginejo, se posvetujte z zdravnikom.

Ne prekoračite predpisanega odmerka. Če ste vzeli odmerek, ki presega priporočeni odmerek, poiščite zdravniško pomoč, tudi če se počutite dobro. Prevelik odmerek paracetamola lahko povzroči odpoved jeter.

Zdravilo se ne priporoča več kot pet dni kot anestetik in več kot tri dni kot antipiretik brez recepta in sledenje zdravniku. Povečanje dnevnega odmerka zdravila ali trajanje zdravljenja je možno le pod zdravniškim nadzorom.

V priporočenih odmerkih zdravilo običajno dobro prenaša. Paracetamol redko povzroča neželene učinke. Vcasih alergijske reakcije (kožni izpušcaj, srbenje, urtikarija, angioedem), eksudativni multiformni eritem (vkljucno s Stevens-Johnsonovim sindromom), toksicna epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), omotica, slabost, epigastrična bolečina; anemija, trombocitopenija, agranulocitoza; nespečnost Pri dolgotrajni uporabi v velikih odmerkih - poveča verjetnost okvarjenega delovanja jeter in ledvic ter hematopoetskega sistema.

S strani prebavnega sistema: slabost, epigastrična bolečina, povečana aktivnost jetrnih encimov, hepatonekroza. Pri endokrinem sistemu: hipoglikemija. Če se pojavijo nenavadni simptomi, se posvetujte z zdravnikom.

Znaki prevelikega odmerka paracetamola - slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, bleda koža, anoreksija. Dan ali dva se ugotovijo znaki poškodbe jeter. V hudih primerih se razvijejo odpoved jeter in koma. Poseben antidot za zastrupitev s paracetamolom je N-acetilcistein.

Simptomi:
Bledica kože, anoreksija, slabost, bruhanje; hepatonekroza (resnost nekroze je neposredno odvisna od stopnje prevelikega odmerjanja). Če sumite na preveliko odmerjanje, takoj poiščite zdravniško pomoč. Strupeni učinek zdravila pri odraslih je možen po zaužitju več kot 10-15 g paracetamola: povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz, povečanje protrombinskega časa (12-48 ur po dajanju); Podrobna klinična slika poškodbe jeter se pojavi po 1-6 dneh. Redko se jetrna disfunkcija razvija s svetlobno hitrostjo in jo lahko oteži ledvična odpoved (tubularna nekroza).

Zdravljenje:
Žrtva naj opravi izpiranje želodca v prvih 4 urah zastrupitve, vzame adsorbente (aktivni ogljik) in se posvetuje z zdravnikom, uvedbo SH donatorjev in predhodnikov sinteze glutationa - metionina 8-9 ur po prevelikem odmerku in N-acetilcistein - po 12 vključno s potrebo po dodatnih terapevtskih ukrepih (nadaljnja uvedba metionina, v / v uvedbo N-acetilcisteina) se določi glede na koncentracijo paracetamola v krvi in ​​čas, ki je potekel po njegovem zaužitju.

Pred jemanjem se posvetujte z zdravnikom:

  • Imate hudo bolezen jeter ali ledvic;
  • Zdravilo jemljete proti slabosti in bruhanju (metoklopramid, domperidon), kot tudi zdravila, ki znižujejo holesterol v krvi (holestiramin);
  • Jemljete antikoagulante in potrebujete zdravila proti bolečinam vsak dan dolgo časa. Paracetamol se v tem primeru lahko vzame občasno;

ZA PREPREČEVANJE STRUPENOSTI ŠKODE PARAKETAMO NE VSEBUJTE Z PREVZEMOM ALKOHOLNIH PIJAČ IN TUDI, DA SE ZAVESTI OSEBE, ki so podvržene kronični porabi alkohola.

Med dolgotrajnim zdravljenjem je potrebno spremljati periferno kri in funkcionalno stanje jeter.

Interakcija: zdravilo, ki ga jemljete dolgo časa, poveča učinek posrednih antikoagulantov (varfarin in drugi kumarini), kar poveča tveganje za krvavitev. Induktorji mikrosomskih oksidacijskih encimov v jetrih (barbiturati, difenin, karbamazepin, rifampicin, zidovudin, fenitoin, etanol, flumecinol, fenilbutazon in triciklični antidepresivi) povečajo tveganje za hepatotoksično delovanje pri prevelikem odmerjanju.

Dolgotrajna uporaba barbituratov zmanjša učinkovitost paracetamola.

Etanol prispeva k razvoju akutnega pankreatitisa.

Zaviralci mikrosomske oksidacije (cimetidin) zmanjšujejo tveganje za hepatotoksično delovanje. Delitev z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili povečuje nefrotoksični učinek.

Hkratna dolgotrajna uporaba paracetamola v velikih odmerkih in salicilatih poveča tveganje za nastanek raka ledvic in mehurja. Diflunisal poveča plazemsko koncentracijo paracetamola za 50% - tveganje za razvoj hepatotoksičnosti.

Mielotoksična zdravila povečujejo hematotoksičnost zdravila. Metoklopramid in domperidon se povečujeta, holestiramin pa zmanjša hitrost absorpcije paracetamola. Zdravilo lahko zmanjša aktivnost urikozuričnih zdravil.

Tablete 200 mg. Na 10 tablet v blisterju ali embalaži brez celic. Na 2 ali 3 pretisne omote z navodilom za nanašanje vstavimo v karton iz kartona. Oblikovana brezkomponentna embalaža z enakim številom navodil za uporabo se namesti v kartonske škatle.

Shranjujte na suhem, zaščitenem pred svetlobo in izven dosega otrok pri temperaturi, ki ne presega + 25 ° C.

3 leta. Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na embalaži.

424006, Rusija, Republika Mari El, Yoshkar-Ola, ul. K. Marx, 121

PARACETAMOL (paracetamol)

Splošne značilnosti: Mednarodno nepremičninsko ime: paracetamol; para-acetaminofenol;

glavne lastnosti dozirne oblike: tablete so bele ali bele barve z ravno površino, tveganjem in posnetjem;

Sestavine: 1 tableta vsebuje paracetamol v smislu 100% snovi 0,2 g;

Pomožne snovi: natrijev karboksimetil škrob, nizko molekularni medicinski polivinilpirolidon, kalcijev stearat.

Obrazec za sprostitev. Tablete

Farmakoterapevtska skupina. Analgetiki in antipiretiki. Oznaka ATC N02B E 01.

Farmakodinamika. Paracetamol ima protivnetne, analgetične, antipiretične učinke. Mehanizem delovanja je povezan z zatiranjem sinteze prostaglandinov in prevladujočim učinkom na center termoregulacije v hipotalamusu.

Farmakokinetika. Hitro in skoraj popolnoma se absorbira v prebavnem traktu. Najvišjo koncentracijo v plazmi določimo v 30-60 minutah. po zaužitju. Do 80% odmerka se presnovi v jetrih, le 3% se izloči z urinom v nespremenjeni obliki.

Razpolovna doba je pri zdravih bolnikih 2-4 ure, pri bolnikih z boleznijo jeter pa 8-12 ur.

Indikacije. Vnetni procesi, zobobol, glavobol, nevralgija, miozitis, artralgija in druga boleča stanja različnih etiologij, vročina, gripa, prehlade.

Uporaba. Dodelite notri z veliko količino tekočine, 1-2 uri po jedi (jemanje takoj po obroku vodi do zamude pri razvoju akcije). Enkratni odmerek za odrasle in otroke, starejše od 12 let - 1-2 tableti. Raznolikost sestankov - do 4-krat na dan. Največji dnevni odmerek je 4 g. Potek zdravljenja je 5-7 dni.

Enkratni odmerki za otroke: od 3 do 6 let - 0,5-1 tableta, od 6 do 12 let - 1-2 tablet. Raznolikost imenovanj - 4-krat na dan, interval med odmerki - vsaj 4 ure. Najdaljše trajanje zdravljenja je 3 dni.

Otroci do 3 let predpisujejo zdravilo v drugi obliki.

Neželeni učinki Alergijske reakcije (kožni izpuščaj, srbenje, urtikarija, angioedem), navzea, epistragalna bolečina; anemija, trombocitopenija. Pri daljši uporabi v velikih odmerkih - hepatotoksični učinek, hemolitična anemija, methemoglobinemija; nefrotoksičnost (papilarna nekroza).

Kontraindikacije. Preobčutljivost, okvarjeno delovanje ledvic, jeter, sladkorna bolezen, krvne bolezni. Ne smejo ga uporabljati starejši ljudje, otroci, mlajši od 3 let, ženske med nosečnostjo in dojenjem.

Preveliko odmerjanje Simptomi: v prvih 24 urah - bleda koža, anoreksija,

slabost, bruhanje; po 12 - 48 urah - encefalopatija, srčne aritmije, pankreatitis, koma.

Poškodbe jeter so možne pri jemanju 10 g ali več (pri odraslih).

Pri bolnikih z alkoholno boleznijo jeter se poveča tveganje za preveliko odmerjanje.

Zdravljenje. Določitev metionina z intravenskim ali intravenskim dajanjem N-acetil cisteina.

Značilnosti aplikacije. Paracetamol se predpisuje previdno pri bolnikih z benigno hiperbilirubinemijo.

Pri dolgotrajni uporabi paracetamola je treba spremljati sliko periferne krvi in ​​funkcionalno stanje jeter.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili. Stimulanti mikrosomske oksidacije v jetrih (fenitoin, barbiturati, etanol, zixorin, rifampidin, fenilbutazon, triciklični antidepresivi, alkohol) povečajo proizvodnjo hidroksiliranih aktivnih presnovkov paracetamola, kar omogoča hudo zastrupitev z rahlim prevelikim odmerkom. Etanol prispeva k razvoju akutnega pankreatitisa pri jemanju paracetamola. Zaviralci mikrosomske oksidacije (cimetidin) zmanjšajo tveganje za hepatotoksično delovanje paracetamola. Paracetamol zmanjšuje učinek urikozuričnih zdravil.

Pogoji za shranjevanje. Shranjujte na suhem in temnem mestu pri temperaturi od 15 ° C do 25 ° C.

Rok uporabnosti - 3 leta.

Počitniški pogoji. Brez recepta.

Embalaža. Tablete št. 10 v pretisnem omotu ali traku; Številka 10 v pretisnem omotu, 2 pretisna omota v škatli.

Proizvajalec. OJSC "Kijev medicinski pripravek".

Naslov Ukrajina, 01032, Kijev, st. Saksaganskogo, 139.

Razvrstitev tablet v farmakologiji

Tablete (Tabuletta - im. Case, Tabulettae - rod. Case, Tabulettam - obtožni primer edine; Tabulettarum - genitiv, Tabulettas - akuzativ, množina, v skrajšani obliki - Tab.).

Tableta je trdna doza uradne dozirne oblike, ki se proizvaja v farmacevtskih tovarnah s stiskanjem zdravilnih snovi ali njihovih zmesi s polnili.

Dodeli se predvsem:

1. Notranja uporaba (Tab. Ad usum internum), t

2. Manj pogosto - za zunanjo uporabo (Tab. Ad usum externum).

- v obliki raztopin (presaditev pod kožo) (Tab. implantata), t

- vaginalno (Tab. vaginale).

Na videz so okrogle, ovalne, ploske ali konveksne plošče pravilne oblike s celimi robovi, gladko in gladko površino, prednostno ne več kot 0,5 masa in s premerom od 3 do 25 mm.

V tablete se lahko vključijo le zdravilne učinkovine (ena ali več), če so njihovi odmerki optimalni za to in so dobro stisnjeni (natrijev klorid, kalijev bromid itd.) Ali zdravilo s pomožno snovjo (ne več kot 20%): pomožne snovi, korektivna barvila.

V ta namen uporabite: natrijev klorid, natrijev bikarbonat, kalcijev karbonat, škrob, smukec, laktoza, želatina, mlečni sladkor, kakav itd.

Tablete so obložene s školjkami (Tab. Obducta): moka, škrob, vosek, rastlinsko olje itd. ali naredite večplastno (vsaka plast ima drugačno snov).

Tablete s strupi za zunanjo uporabo so obarvane modro (s sublimo - v rdeči - rožnato)!

Prednosti tablet: natančnost doziranja, enostavnost uporabe, higiena, prenosljivost, dolgo shranjevanje, nizki stroški, skrivnost neprijetnega okusa in vonja, in podobno.

Preverite tablete:

1. Za kakovost: ko se gleda, mora biti skladen z njegovim videzom in pri padcu z višine 1-1,5 metra na leseno površino - da se ne zlomi.

2. O raztapljanju - v bučko s 100 ml, ki vsebuje 50 ml vode pri temperaturi 37 + 2 ° C, damo tableto in stresamo s hitrostjo 1-2 krat na sekundo. Tableta naj se v 15 minutah razgradi na majhne dele ali na prah zrahljane mase, v 30 minutah pa prevlečena.

Sestava tablet se deli na:

Enostavno (Tab. Simplex) - ki vsebuje eno in kompleks (Tab. Compositus) - dve ali več zdravil.

Izvleček iz receptov.

1. Enostavne tablete, napisane so le v skrajšani obliki. Za to obstaja več možnosti.

Možnost 1. Po besedi Rp.: Vpišite ime dozirne oblike Tabulettae (v genitalnem primeru ednine) ali Tabulettam (obtožni primer edinega), zdravilno učinkovino, njen odmerek v eni tableti in receptu navedite število tablet: D. t. d. N. Podpis označuje vrstni red nanosa tablet.

Možnost 2. Po besedi Rp.: Navedite ime dozirne oblike Tabulettarum (genitalni primer množine) ali Tabulettas (obtožni primer množine), zdravilo, njegovo maso v eni tableti in njihovo skupno število za znak N. (Numero-number). Naslednja v podpisu omenja njihovo uporabo.

Možnost 3. Po besedi Rp.: Vnesite ime zdravila in njegovo vsebino v eno tableto in v receptu - število tablet: D. t. d. N. ___ V tabulettis- množinski obliki (dajanje takih odmerkov s številom __ v tabletah).

Če so tablete zdravila namenjene za zunanjo uporabo v obliki raztopine, potem je to navedeno v podpisu.

2. Kompleksne tablete, lahko jih tudi napišete na več načinov.

Uporablja se pri odvajanju kompleksnih tablet, ki imajo posebna imena, na primer: "Aeron" (vsebuje skopolamin, hiosciamin, "Askofen" (acetilsalicilna kislina, kofein, fenacetin), "Citramon" (acetilsalicilna kislina, fenacetin, kofein, kakav, citronska kislina, sladkorja) in drugi.

Za besedo Rp.: Navedite ime dozirne oblike Tabulettamm (genitiv množine) ali Tabulettas (akuzativno množino), v narekovajih označite komercialno ime zdravila v nominativnem primeru in njegovo količino. Veliko tablet ni označenih. V podpisu pišejo vrstni red uporabe tablic.

Tablete Značilno. Sestava tablet. Granulacija

Tablete Značilno. Vrste in nomenklatura. Stisnjene in trituracijske tablete. Teoretične osnove tabletiranja.

Tablete - dozirna oblika, pridobljena s stiskanjem zdravila ali zmesi zdravil in pomožnih snovi, namenjenih za notranjo, zunanjo, podjezično, vsaditev ali parenteralno uporabo. Dodatno izobraževanje lahko dobite na naslednji povezavi: https://schoolbolashak.kz/

Značilno

Tablete kot dozirna oblika so široko razširjene po vsem svetu. Trenutno tabletni pripravki predstavljajo približno 80% celotne količine končnih zdravil. Pozitivne lastnosti tablet zagotavljajo: ustrezno stopnjo mehanizacije glavnih faz in proizvodnih operacij, ki prispevajo k visoki produktivnosti in higieni; natančnost odmerjanja zdravilnih snovi, vnesenih v tablete; prenosljivost tablet, primernih za njihovo sproščanje, shranjevanje in prevoz; dolgoročno ohranjanje zdravilnih snovi v komprimiranem stanju; za snovi, ki niso dovolj stabilne - možnost uporabe zaščitnih lupin; možnost prikrivanja neprijetnih organoleptičnih lastnosti, kar se doseže z nanašanjem premaza; kombinacijo zdravilnih lastnosti, ki niso združljive s fizikalno-kemijskimi lastnostmi v drugih dozirnih oblikah; lokalizacija delovanja zdravilne učinkovine v določenem delu prebavil - z nanosom topnih topil v kislem ali alkalnem mediju; podaljšanje delovanja zdravilnih snovi; uravnavanje zaporedne absorpcije več zdravil iz tabletke v telo v rednih intervalih (večplastne tablete); preprečevanje napak med počitnicami in jemanje zdravil - risanje na površino tablet ustreznih napisov.

Vendar imajo tablete nekatere pomanjkljivosti: učinek zdravil v tabletah se razvija relativno počasi; Tablete se ne morejo vnesti v telo med bruhanjem in omedlevico, med shranjevanjem lahko tablete cementiramo in čas razpadanja se poveča;

tablete lahko vključujejo pomožne snovi, ki nimajo terapevtske vrednosti in včasih povzročijo nekatere stranske učinke; posamezna zdravila tvorijo visoko koncentrirane raztopine v coni raztapljanja, ki lahko povzročijo hudo draženje sluznice; Vsi bolniki, zlasti otroci, ne smejo pogoltniti tablet.

Vrste in nomenklatura

V skladu z metodo pridobivanja obstajata dva razreda tablet:

1. Stisnjeni, pridobljeni s stiskanjem medicinskih praškov na tabletah z različnimi zmogljivostmi. Ta metoda je osnovna.

2. Lite ali trituracijske tablete, dobljene z oblikovanjem tabletirne mase. Sestavljajo približno 1-2% celotne proizvodnje tablet. Trituracijske tablete vsebujejo majhne odmerke zdravilnih in razredčenih snovi: lahko tehtajo do 0,05 g.

Razvrstitev tablet na konstruktivni podlagi:

1. V smislu sestave: preprosta (enokomponentna) in kompleksna (večkomponentna).

2. V skladu s strukturo strukture: okvir, enoslojna in večplastna (vsaj 2 plasti), s premazom ali brez njega. Okvir, ali skeletne tablete (durula), imajo netopen okvir, katerega praznine so napolnjene z zdravilno snovjo. Tableta je kot goba, namočena v zdravilo. Njen okvir se ne raztopi, obdrži geometrijsko obliko in zdravilna snov razprši v prebavila. Enoslojne tablete so sestavljene iz oblikovane zmesi zdravil in pomožnih snovi in ​​so homogene v celotnem volumnu dozirne oblike.

V večplastnih tabletah so zdravilne snovi razporejene v plasti. Uporaba kemično nezdružljivih snovi določa njihovo minimalno interakcijo.

3. Premaz tablete se razvrsti v: prevlečene, filmske in stisnjene suhe.

Glede na namen in način uporabe tablet se razlikujejo naslednje skupine:

- tablete, ki se uporabljajo oralno, zdravila pa absorbira sluznica želodca ali črevesja. Te tablete se jemljejo peroralno z vodo. Skupina peroralnih tablet je osnovna.

- tablete, ki se uporabljajo sublingvalno; zdravilne snovi absorbira sluznica

- tablete, izdelane aseptično, se uporabljajo za implantacijo. Zasnovan za počasno gibanje

absorpcijo zdravil za podaljšanje terapevtskega učinka.

- tablete, proizvedene aseptično, se uporabljajo za pridobivanje injekcijskih raztopin zdravilnih snovi.

- tablete, ki se uporabljajo za pripravo raztopin za različne farmacevtske namene.

- stisnjena uretralna, vaginalna in rektalna zdravila

Stisnjene in trituracijske tablete.

Stisnjene tablete dobimo s stiskanjem medicinskih praškov na tabletah z različnimi zmogljivostmi. Neposredno iztiskanje je kombinacija različnih tehnoloških metod, ki omogočajo izboljšanje osnovnih tehnoloških lastnosti tabletiranega materiala - pretočnost in stisljivost ter pridobivanje iz njih tablet, mimo stopnje granulacije.

Trenutno poteka tabletiranje brez granulacije;
z dodatkom pomožnih snovi, ki izboljšajo tehnološke lastnosti materiala;
s prisiljevanjem tabletiranega materiala iz dovodnega lijaka stroja za tabletiranje v matrico;

3) s predhodno usmerjeno kristalizacijo stisnjene snovi.

Tablete, ki jih dobimo z oblikovanjem omočene mase, imenujemo trituracijske tablete.

Za razliko od stisnjenih, trituracijske tablete niso izpostavljene pritisku; adhezija delcev teh tablet poteka kot rezultat kohezije med sušenjem, tako da imajo tablete nizko trdnost.

Trituacijske tablete se izdelajo v primerih, kjer je uporaba tlaka iz neznanega razloga nezaželena (na primer, nitroglicerinske tablete, kadar se med uporabo tlaka lahko pojavi eksplozija), ali je doza zdravilne učinkovine majhna in je dodajanje velike količine pomožnih snovi nepraktično. Za izdelavo takšnih tablet zaradi majhnosti (1-4 mm) in mase zdravilne učinkovine (20-40 mg) na serijskih stiskalnih tabletah je tehnično težko in v večini primerov nemogoče. Trituracijske tablete so pripravljene iz zdrobljenih zdravil in pomožnih snovi. Uporabljajo laktozo, saharozo, glukozo, škrob in njihove zmesi. Praškasto zmes najpogosteje navlažimo z etanolom (40-95%), vzamemo ga v natančno določeni količini, da dobimo plastično, vendar ne viskozno maso. Za nastajanje trituracijskih tablet so nastali posebni, zapleteni stroji s produktivnostjo do 200 tisoč tablet na izmeno. Krmilni lijak strojev je napolnjen s pastozno maso, ki se z gumijastim mešalom - v obliki valjastih cilindričnih lukenj, narejenih iz kemično odpornega materiala - vtisne v perforirane plošče. Nato iztisnemo maso iz plošč s pomočjo sistema majhnih udarcev in nastale tablete posušimo neposredno v matriksu, na zraku ali na transportnem traku, prenesemo v sušilne peči za sušenje (temperatura sušenja 30-40 ° C).

Trituacijske tablete so standardizirane glede na vsebnost zdravilnih učinkovin in fizikalno-kemijskih parametrov v skladu s farmakopejskim členom "Tablete". Trituracijske tablete niso testirane na mehansko trdnost, opredelitev razpadanja in topnosti pa se razlikujeta.

Razlikovati je treba med koncepti trituracijskih tablet in trituracijsko metodo dajanja učinkovin v tablete, kar je precej pogosta pri proizvodnji. Ta metoda se uporablja v primerih, kjer je odmerek zdravila 0,01 g ali manj. Aktivne sestavine dajemo v obliki prehoda v postopku priprave mase za tabletiranje in pri prašenju končnih granul.

Teoretične osnove tabletiranja.

Frakcijska sestava - porazdelitev prašnih delcev po velikosti, vpliva na stopnjo pretočnosti, masno stabilnost nastalih tablet, kakovostne lastnosti tablet.

Nasipna gostota je masa enote prostornine praškastega materiala. Odvisna je od oblike, velikosti, gostote prašnih delcev in njene vlage.

Relativna gostota - razmerje med gostoto in dejansko gostoto

Faktor zbijanja je razmerje med višino praška v matriksu in višino dobljene tablete.

Sipkost (pretočnost) - zmožnost praškaste mase, da izlije iz lijačnega rezervoarja ali "pretoka" pod svojo lastno težo in zagotovi enotno polnjenje matričnega kanala.

Stisljivost - zmožnost prašnih delcev za kohezijo pod pritiskom, to je sposobnost delcev pod vplivom elektromagnetne narave in mehansko gonilo za medsebojno stiskanje in adhezijo z oblikovanjem stabilnega trajnega stiskanja.

Sestava tablet. Vrste in namen pomožnih snovi, zahteve za njih. Učinek pomožnih snovi na kakovost tablet in hitrost sproščanja zdravil.

Pomožne snovi v proizvodnji tablet so namenjene, da dajejo tabletni masi potrebne tehnološke lastnosti, ki zagotavljajo natančnost doziranja, mehansko trdnost, razpadanje in stabilnost tablet med shranjevanjem.

Zahteve za pomožne snovi: kemično morajo biti brezbrižne; ne smejo negativno vplivati ​​na bolnikovo telo, kot tudi na kakovost tablet med pripravo, prevozom in shranjevanjem.

Vrste in namen pomožnih snovi, zahteve za njih

Število,% (skupne mase)

Škrob, glukoza, saharoza, laktoza (mlečni sladkor) magnezijev osnovni karbonat, magnezijev oksid, natrijev klorid, natrijev bikarbonat, bela glina (kaolin), želatina, mikrokristalna celuloza (MCC), metilceluloza (MP), natrijeva karboksimetilceluloza (Na CMC) ), kalcijev karbonat, kalcijev fosfat disubstituiran, glicin, dekstrin, amilopektin, ultra-amilopektin, sorbitol, manitol, pektin itd.

Prečiščena voda, etilni alkohol, škrobna pasta, sladkorni sirup, raztopine; (CMC), hidroksietil celulozo (OEC), hidroksipropil metilcelulozo (OPMC); polifenil alkohol (PVA), (PVP), alginska kislina, natrijev algikat, želatina itd.

Ni standardizirano. Priporočeno

Pšenični škrob, krompir, koruza, riž, pektin, želatina, MC, NaCMC, amilopektin, ultra-amilopektin, agar-agar, alginska kislina, kalijev in natrijev alginat itd.

Mešanica natrijevega hidrokarbata s citronsko ali žagano kislino itd.

izboljšanje omočljivosti in prepustnosti

Pšenični škrob, krompir, koruza, riž, sladkor, glukoza, tween-80 itd. Aerosil itd.

Ni standardiziran Tvip-80 ne več kot 1%

Škrob, smukec, polkilen oksid-4000, aerosil itd.

Smukec ne več kot 3%, aerosil ne več kot 10%, stearinska kislina, kalcijev in magnezijev stearat ne več kot 1%

Stearinska kislina, kalcijev magnezijev stearat itd

Škrob, smukec, PEO-400, stearinska kislina, kalcij, magnezijev stearat itd.

Acetil celuloza (AFC), MC,
OPMTS, PVP, PVA, celulozni acetat.

Sladkor, glukoza, fruktoza, saharoza, ksilitol, vab, sorbitol, asparkam, glicerin, dulcin itd.

Eterična olja, koncentrati sadnih sokov, citral, mentol, vanilin, etil vanilin, sadne esence itd.

Indigo karmin, kislo rdeče 2C, tropeolin 00, tartrazin, eozin, ruberozum, cerulezum, flavarozum, klorofil, karoten in so.

Titanov dioksid, kalcijev karbonat, železov hidroksid, železov oksid, aktivno oglje, bela glina itd.

Glicerin, tween-80, tekoči parafin, oleinska kislina, polietilen oksid-400, propilenglikol itd.

Twill-80 ne več kot 1%

Podaljšuje in snovi za ustvarjanje hidrofobne plasti

Beli vosek, sončnično olje, bombažno olje, monopalmitin, trilaurin, parafin itd.

Prečiščena voda, etilni alkohol, aceton, kloroform, amoniak, klorovodikova kislina itd.

Dodamo polnila (razredčila), da dobimo določeno maso tablet. Z majhnim odmerkom zdravilne učinkovine (običajno 0,01-0,001 g) ali pri peletiziranju močnih, strupenih in drugih snovi se lahko uporabljajo za regulacijo nekaterih tehnoloških kazalnikov (moč, razpad itd.). Polnila določajo tehnološke lastnosti mase za tabletiranje in fizikalno-mehanske lastnosti končnih tablet.

Vezavne snovi. Delci večine zdravilnih snovi imajo med njimi majhno lepilno silo. Da bi dosegli potrebno trdnost lepila pri sorazmerno nizkih tlakih, se tabletam dodajo veziva. Z napolnitvijo medparticnega prostora se povecata kontaktna ploskev delcev in kohezivna sposobnost. Posebej pomembni so veziva pri stiskanju kompleksnih praškov. Pri delovanju tabletnega stroja se lahko razslojijo, kar ima za posledico tablete z različno vsebino vhodnih sestavin, uporaba vrste vezivnih snovi pa je odvisna od fizikalno-kemijskih lastnosti stisljivih snovi. Funkcija vezivnih snovi lahko opravlja različne snovi. Voda se uporablja v vseh primerih, kjer preprosto omočenje zagotavlja normalno granulacijo praškaste mase.

Etil alkohol se uporablja za granuliranje higroskopičnih praškov, najpogosteje, kadar so v tabletno maso vključeni suhi ekstrakti iz rastlinskih surovin - te snovi tvorijo vodo z vodo in vodnimi raztopinami, lepljivo, talilno, slabo granulirano maso. Koncentracija uporabljenega alkohola je običajno višja, prah je bolj higroskopičen. Za prah, ki tvorijo z vodo in alkoholom, se uporabijo razpadajoče, ne-granularne mase.

Sredstva za popuščanje. Med stiskanjem zdravilnih snovi se poroznost močno zmanjša in s tem oteži prodiranje tekočine v tableto. Za izboljšanje razpadanja ali raztapljanja uporabimo dezintegracijska sredstva, da mehansko uničimo tablete v tekočem mediju, ki je potreben za najhitrejše sproščanje zdravilne učinkovine. Tablete se dodajo tudi razpadajoči praški, če je pripravek netopen v vodi ali če je tableta sposobna cementirati med shranjevanjem. V primeru uporabe razgrajevalne zmesi natrijevega bikarbonata s citronsko ali vinsko kislino je treba upoštevati njihovo interakcijo v vlažnem okolju, zato je pravilno izbrati vrstni red njihovega vnosa med mokro granulacijo v tabletno maso. Na splošno vsi dezintegracijska sredstva zagotavljajo uničenje tablet v majhne delce ob njihovem stiku s tekočino, zaradi česar se močno poveča celotna površina delcev, ki pospešuje sproščanje in absorpcijo aktivnih snovi.

Antifrikcijske snovi. Eden od problemov pri proizvodnji tablet je doseganje dobrega pretoka granulata v napravah za dovajanje (lijaki, bunkerji). Dobljene granule ali praški imajo grobo površino, kar otežuje njihovo absorpcijo iz lijaka v matrična gnezda. Poleg tega se granule lahko prilepijo na stene matrice in luknjice zaradi trenja, ki se razvije v kontaktnih območjih delcev z orodjem za stiskanje stroja za tabletiranje. Za odstranitev ali zmanjšanje teh neželenih pojavov se uporabljajo snovi, ki se uporabljajo za trenje, ki jih predstavlja skupina drsnih in mazalnih.

Drsne snovi, ki se adsorbirajo na površini delcev (zrnca), odstranijo ali zmanjšajo njihovo hrapavost, povečajo njihovo fluidnost (pretočnost).

Maziva olajšajo izmet tablete iz matrice. Ne le zmanjšajo trenje na kontaktnih površinah, temveč tudi močno olajšajo deformacijo delcev zaradi zmanjšanja njihove adsorpcijske moči zaradi penetracije v mikrogapo. Funkcija maziv je premagati silo trenja med granulami in steno matrice, med stisnjeno tableto in steno matrice v trenutku potiskanja spodnjega odseka iz matrice.

Tablete dodajo korektivne snovi, da se izboljša njihov okus, barva in vonj.

Barvila se vnesejo v sestavo tablet predvsem zato, da bi jih lahko tržili, ter označili terapevtsko skupino zdravilnih snovi, na primer hipnotikov, strupenih. Poleg tega so nekatera barvila stabilizatorji fotosenzitivnih zdravil.

Barve, dovoljene za uporabo v farmacevtski tehnologiji, so razvrščene v skupine:

mineralni pigmenti (titanov dioksid, železov oksid). Uporablja se v obliki drobnega prahu; naravne barve (klorofil, karotenoidi), ki imajo naslednje pomanjkljivosti; nizka barvila, nizka odpornost na svetlobo, oksidanti in reducenti, spremembe pH, temperaturni učinki. Sintetična barvila: indigo-karmin, tartrazin, tropeolin 00, kisla rdeča 2C, itd. Barvni materiali na osnovi saharoze - ruberozum, flavorozum, cerulezum.

Učinek pomožnih snovi na kakovost tablet in hitrost sproščanja zdravil

Nerazumna uporaba pomožnih snovi lahko vodi do zmanjšanja, izkrivljanja ali popolne izgube terapevtskega učinka zdravila. To je predvsem posledica interakcije zdravilnih snovi pri izdelavi zdravil, v samem odmerku ali pogosteje po imenovanju za bolnika. Osnova takšnih interakcij so predvsem pojavi kompleksne tvorbe in adsorpcije, ki lahko dramatično spremenijo hitrost in popolnost absorpcije aktivnih snovi.

Dokazano je, da metoda pridobivanja doznih oblik v veliki meri določa stabilnost zdravila, njegovo hitrost sproščanja iz dozirne oblike, intenzivnost absorpcije in končno - terapevtsko učinkovitost.

1. Pogoji granulacije imajo velik vpliv na razpadanje tablet. Najpogosteje uporabljeni v industriji vlažilci - škrobna pasta in želatinske raztopine - niso optimalni za številne pripravke, saj povečujejo čas njihovega razpadanja. Boost

tablete moči z visoko viskozno granulacijsko tekočino ceteris paribus tudi vodi do povečanja časa razpadanja; Najboljši razpad med visoko viskoznimi tekočinami ponavadi zagotavljajo polimerne raztopine: MC, OPMC, PVP, NaKMC. Škodljivi učinki hidrofobnih drsnih snovi (smukec, magnezij in kalcijev stearat), poslabšanje razgradnje tablet zaradi težav pri prodiranju prebavnih tekočin v porozno strukturo tablete, so bistveno zmanjšani ali popolnoma izločeni, če tablete vsebujejo močno nabrekajoče snovi (CMC, MC).

2, Stiskanje vpliva na hitrost sproščanja zdravila, kar lahko povzroči prekinitev procesa njegove absorpcije na mestih absorpcije.

3. Ena od metod za izboljšanje biofarmacevtskih lastnosti tablet je ustvariti jih na osnovi inkluzijskih kompleksov ciklodekstrina z zdravilnimi snovmi. Tako uporaba a-ciklodekstrinskega kompleksa znatno izboljša raztapljanje digoksina, Cavinton; opažamo povečanje hitrosti raztapljanja salicilne kisline v kompleksu s p-ciklodekstrinom.

Da bi ohranili koncentracijo zdravila v telesu na določeni konstantni ravni, pri izdelavi nekaterih tablet uporabimo ekscipiente za upočasnitev hitrosti sproščanja zdravil.

Tehnološka shema proizvodnje tablet z uporabo granulacije. Vrednost granulacije, njene vrste. Granulatorji, kompaktorji.

Pri izdelavi dozirnih oblik praškastega materiala poleg mešanja in stiskanja izvajamo tudi postopke mletja, granulacije in tabletiranja.

Izbira optimalne tehnološke sheme za izdelavo tablet je odvisna od fizikalno-kemijskih in tehnoloških lastnosti zdravilnih snovi, njihove količine v sestavi tablete, odpornosti na okoljske dejavnike itd.

Trenutno obstajata dve glavni metodi proizvodnje tablet: z neposredno kompresijo snovi in ​​z granulacijo.

Granulacija je usmerjeno grobenje delcev, to je proces transformacije praškastega materiala v zrna določene velikosti.

Granulacija je potrebna za izboljšanje pretočnosti tabletirne mase, ki se pojavi kot posledica znatnega zmanjšanja celotne površine delcev, ko se zlepijo v granule, in posledično ustrezno zmanjšanje trenja med delci med premikanjem. Razslojevanje večkomponentnih praškastih zmesi običajno nastane zaradi razlike v velikosti delcev in vrednosti specifične teže zdravilnih in pomožnih sestavin, vključenih v njegovo sestavo. Ta ločitev je možna z različnimi vrstami tabletnih strojev za vibracije ali z lijakom. Stratifikacija tabletirane mase je nevaren in nesprejemljiv postopek, ki v nekaterih primerih povzroči skoraj popolno ločitev komponente z najvišjo specifično gostoto od mešanice in kršitev njenega odmerjanja. Granulacija preprečuje to nevarnost, saj pri pridobivanju granul nastopi lepljenje delcev različnih velikosti in specifičnih gostot. Nastali granulat, ob upoštevanju enakosti velikosti dobljenih granul, dobi dokaj stalno konstantno maso. Trdnost granul ima prav tako pomembno vlogo: močne granule so manj nagnjene k abraziji in imajo boljšo pretočnost.

Trenutno obstoječe metode granulacije so razdeljene na glavne vrste: 1) suha granulacija ali granulacija "z mletjem", 2) mokra granulacija ali granulacija s stiskanjem, 3) strukturna granulacija.

Metoda suhe granulacije. Sestavljen je iz mešanja praškov in vlaženja z raztopinami lepilnih snovi v emajlnih mešalnikih, ki jim sledi sušenje do grudaste mase. Nato se masa z valji ali mlinom "Excelsior" spremeni v grob prah. Brušenje granulacije se uporablja v primerih, ko vlažen material reagira z materialom med drgnjenjem. V nekaterih primerih, če se zdravilne snovi razkrojijo v prisotnosti vode, med sušenjem vstopijo v kemijske reakcije medsebojnega delovanja ali se fizikalno spremenijo (taljenje, mehčanje, razbarvanje) - briketirajo. Brikete stiskamo iz prahu na posebne briketirne stiskalnice z velikimi kalupi (25–50 mm) pod visokim tlakom. Nastali briketi se zmeljejo v zvitke ali mlin "ExcelsiorFrakcioniramo z uporabo sit in stisnemo na tabletah tablet z dano maso in premerom. Granulacijo z briketiranjem lahko uporabimo tudi, kadar ima zdravilna snov dobro stisljivost in ne zahteva dodatne vezave delcev z lepili.

Z uporabo metode suhe granulacije se v tabletirano maso praškov vnesejo suha vezna sredstva (npr. Mikrokristalna celuloza, polietilen oksid), ki zagotavljajo adhezijo delcev, tako hidrofilnih kot hidrofobnih, pod pritiskom.

Metoda z mokro granulacijo. V proizvodnji se pogosto izvaja mokro granuliranje granulator tipa 3027 (Mariupol ZTO). Delovno telo aparata je sestavljeno iz vijaka in šestih močnih palic, ki vam omogočajo premik granuliranega materiala v aksialni smeri. Obstaja desna in leva izvedba. Produktivnost - 150-1000 kg / h. Obetavni press granulatorji podjetja "HUTT" (Nemčija), delovno telo katerega - stiskanje zvitkov v obliki votlih valjev z zobmi na površini, med njimi v stenah so radialne luknje za stiskanje prašne mase. Dobimo visoko kakovostne granule identične lentikularne oblike. Granulacijo ali brisanje mokre mase izvedemo tako, da zmešamo prah in dobimo enakomerna zrna - granule z dobro pretočnostjo.

Prah, ki ima slabo tekočnost in nezadostno adhezijo med delci, je podvržen tej metodi granulacije.

V obeh primerih se masi dodajo raztopine za lepljenje, da se izboljša adhezija med delci.

Metoda mokre granulacije vključuje naslednje postopke:

1) mešanje praškov;

2) omočenje praškov z raztopino vezivnih snovi in ​​mešanjem;

3) granulacija mokre mase;

4) sušenje mokrih granul;

5) obdelava suhih granul.

Mešanje prahu. Proizvaja se tako, da se doseže homogena masa in enakomerna porazdelitev aktivne sestavine tablet. Mešalniki različnih izvedb se uporabljajo za mešanje in vlaženje praškastih snovi:

1) z vrtljivimi rezili; 2) vijak; 3) mešani bobni.

Pri mešanju prahu je potrebno:

- dodati več manj;
- strupene in močne snovi, ki se uporabljajo v majhnih količinah, predhodno presejane skozi sito, t
- masi se doda v ločenih delih v obliki trituracij, tj. pri redčenju s polnilom v koncentraciji 1: 100;
- barvne snovi in ​​snovi z veliko specifično maso, ki jih je treba vmešati v mešalnik na zadnjem mestu;
- hlapna eterična olja se vnesejo v suho granulirano maso pred stiskanjem v fazi prašenja, da se prepreči njihovo izhlapevanje.

Praksa izdelave tablet kaže, da je čas, potreben za mešanje preprostih receptov (dvokomponentnih in dvokomponentnih) v suhem stanju 5-7 minut, za bolj kompleksne pa 10-12 minut.

Po mešanju suhih prahov se masi doda vlažilec v ločenih delih, kar je potrebno, da se prepreči njegovo zlepljanje.
Pri mokrem mešanju praškov se njihova enakomernost porazdelitve močno izboljša, ni delitve delcev in ločevanja mase, njegova plastičnost pa se izboljša. Mešanje omočenih praškov spremlja nekaj kompaktiranja mase zaradi premika zraka, kar omogoča pridobitev bolj gostih trdnih zrn. Čas mešanja z mokro maso: 7–10 min za enostavne mešanice, 15-20 min za kompleksne mešanice. Optimalna količina vlažilnika se določi eksperimentalno (glede na fizikalno-kemijske lastnosti praškov) in je določena v predpisih. Napaka lahko privede do sklenitve zakonske zveze: če se vlažilec vbrizga malo, se bodo zrnca po sušenju razpadla, če je veliko, bo masa viskozna, lepljiva in slabo granulirana.

Optimalna masa vlage je vlažna, gosta zmes, ki se ne drži za roko, ampak razpade, ko je stisnjena v posamezne grude.

Mokra masa granulacije. Mokra masa se granulira na posebnih strojih-granulatorjih, pri čemer je načelo, da se material podrgne z rezili, vzmetnimi valji ali drugimi napravami preko perforiranega valja ali mreže. Granulatorji so navpični (slika 14.4) in vodoravni.

Za zagotovitev postopka brisanja mora stroj delovati v optimalnem načinu brez preobremenitve, tako da mokra masa poteka skozi odprtine valja ali mreže. Če je masa dovolj navlažena in zmerno plastična, se luknje ne lepijo in postopek poteka brez težav. Če je masa viskozna in tesni luknje, stroj deluje s preobremenitvijo in je potrebno občasno izklopiti motor, oprati rezila bobna.

Izbira granuliranih sit je zelo pomembna. Ugotovljeno je bilo, da je treba mokro maso speljati skozi sito s premerom luknje 3-5 mm in suho skozi sito s premerom luknje 1-2 mm.
Trenutno je mokra granulacija glavna vrsta granulacije pri proizvodnji tablet, vendar ima nekaj pomanjkljivosti:

  • podaljšana izpostavljenost vlagi zdravilnim in pomožnim snovem;
  • poslabšanje razkroja (topnost) tablet;
  • potrebo po uporabi posebne opreme;
  • trajanje in zapletenost postopka.

Strukturna granulacija. Ima značilen učinek na vlažen material, kar vodi do oblikovanja zaokroženih in pod določenimi pogoji dovolj homogenih granul.

Trenutno obstajajo tri metode granulacije te vrste, ki se uporabljajo v farmacevtski proizvodnji: granulacija v posodi za oblaganje; granulacijo in strukturno granulacijo.

Za granulacijo v posodi za oblaganje se naloži zmes praškov in, ko se kotel zavrti s hitrostjo 30 vrtljajev na minuto, se navlažijo z dodajanjem raztopine veziva skozi šobo. Delci prahov se med seboj držijo med seboj, posušijo se s toplim zrakom in zaradi trenja pridobijo približno enako obliko. Na koncu postopka se posušenemu granulatu dodajo drsne snovi.

Pri nezaželenem daljšem stiku granuliranega proizvoda z zrakom, če je mogoče, neposredno iz raztopine (npr. Pri proizvodnji antibiotikov, encimov, izdelkov iz surovin živalskega in rastlinskega izvora) je priporočljivo uporabiti razpršilno sušeno granulacijo.

Pripravimo raztopino ali suspenzijo pomožne snovi in ​​vlažilnika ter jih skozi šobe napolnimo v komoro razpršilnega sušilnika s temperaturo 150 ° C. Razpršeni delci imajo veliko površino, zaradi česar pride do intenzivne izmenjave mase in toplote. V nekaj sekundah hitro izgubijo vlago in oblikujejo sferične porozne granule. Dobljene granule zmešamo z zdravilnimi snovmi in po potrebi dodamo pomožne snovi, ki še niso bile vnesene v suspenzijo. Zrnca imajo dobro pretočnost. in stisljivost, zato imajo tablete, dobljene iz takega granulata, visoko trdnost in so stisnjene pri nizkih tlakih.

Če je značilna razlika v specifični teži granulata in zdravilne snovi, je možna stratifikacija mase za tabletiranje. Zaradi prekomernega sušenja suspenzije je možno tudi, da se zgornji del tablete odlepi ("pokrov") med stiskanjem.

Granulacija pod fluidizacijo. Za granulacijo tabletnih mešanic z namenom njihove priprave za tabletiranje v zadnjih letih v domači in tuji kemijsko-farmacevtski industriji je našla široko uporabo metode fluidizacije. Njegova posebnost je, da se material, ki se obdeluje, in nato nastali granulat nenehno premikajo. Glavni postopki - mešanje sestavin, omočenje zmesi z raztopino adhezivnega sredstva, granulacija, sušenje granulata in nanos prašnega sredstva - tok v enem stroju. Granulacija v tekočem sloju poteka na dva načina.:

- z razprševanjem raztopine, ki vsebuje pomožne in zdravilne snovi, v fluidiziranem sistemu;

- granuliranje praškastih snovi z uporabo fluidizacije.

Z uporabo prvega postopka tvorimo granule, ko granulirno raztopino ali suspenzijo nanesemo na površino jeder, ki se na začetku vnaša v kolono (jedro je lahko zdravilo ali indiferentna snov, npr. Sladkor). Ta metoda je pršenje granulacijske raztopine v ishemični sistem jeder, ki so bili prvotno vneseni v kolono, ki so umetni "klici" bodočih granul.

Druga metoda za proizvodnjo granul je direktna granulacija praškov v fluidizirani plasti. Za izvedbo te metode smo razvili napravo, v zgornjem delu katere poteka postopek granulacije, v spodnjem delu pa sušenje in obdelavo granul (npr. QMS aparat). Trenutno se pri proizvodnji uporabljajo naprave SG-30, SG-60.

Fluidizirane granule se razlikujejo večjo trdnost in boljšo pretočnost, kar prispeva k pravilnejši geometrijski obliki zrnc, ki se približujejo sferičnemu. Hkrati nastanejo mehkejši in bolj porozni aglomerati, kot če se granule pridobijo z mokro granulacijo, kjer nastanejo veliki aglomerati, ki so predmet naknadnega mletja!

Nastajanje in rast granul v fluidiziranem sloju se pojavita zaradi dveh fizikalnih procesov: zlepljenosti, ko so mokri in zlepljeni skupaj s kasnejšo aglomeracijo. Kakovost granul in njihov frakcijski sestavek sta odvisna od številnih dejavnikov, ki določajo potek postopka, med katerimi so predvsem hitrost fluidizacijskega plina, sestava in hitrost dovajanja granulirne tekočine, temperatura v postelji.

Pri granuliranju zmesi tablet v fluidiziranem sloju je mešanje prvi korak postopka, ki vpliva na kakovost granulata. Enakomernost mešanja Odvisno od aerodinamičnega načina delovanja aparata, razmerja sestavin v mešanici, oblike in gostote delcev. Za povečanje homogenosti mase se ustvarijo pogoji za stresanje ali pihanje vrečnih filtrov brez prekinitve fluidizacije.

Pri mešanju delcev, ki so blizu drug drugemu v formi in imajo masno razmerje ne več kot 1:10, se mešanje praktično zgodi brez ločevanja, z velikimi razmerji, narava mešanja je v veliki meri odvisna od oblike in gostote delcev, kot tudi od aerodinamičnih parametrov procesa in zahteva specifično. za izbiro optimalnega načina.

Pri dodajanju granulirne tekočine pride do zlepljenja delcev granulirane mase zaradi veznih sil tako same tekočine kot tudi raztopine, ki se tvori, ko je s to tekočino navlažena površinska plast obdelanega materiala. V procesu sušenja se kocke spreminjajo v trdne aglomerate, ki se deloma sesujejo zaradi trenja med seboj in s stenami aparata.

Postopek granulacije v fluidiziranem sloju poteka istočasno s sušenjem dobljenih granul z vročim zrakom. Sušenje končnega granulata je dejansko dodatno do želene vrednosti preostale vlage. Če ima tableta po prenehanju granulacije preostalo vlago, potrebno za stiskanje, potem dodatno sušenje ni potrebno.

Prašenje posušenih granul poteka v istem aparatu z dodajanjem antifrikcijskih snovi granulam in sekundarnega mešanja v fluidizirani plasti.

Granulat, dobljen v fluidiziranem sloju, ima več prednosti pred granulatom, dobimo z mehansko granulacijo z vlago: bolj zaokroženo obliko zrnc, boljšo pretočnost, bolj uravnoteženo frakcijsko sestavo.

Analiza granulata. Vpliv metode granulacije in tehnološke značilnosti granulata na kakovost tablet, njihovo stabilnost in sproščanje zdravil iz granul in tablet.

Trdnost tablet, dobljenih z metodo mokre granulacije, je odvisna od količine, narave vezavnih (lepljivih) snovi, velikosti pritiska stiskanja in vsebnosti vlage v tabletiranem materialu.

Količina veznih sredstev in optimalna vsebnost vlage sta običajno določeni v industrijskih predpisih. Tlak stiskanja je izbran za vsako zdravilo in je nadzorovan z merjenjem jakosti tablet in časom njihovega razpadanja. Prekomerni pritisk pritiska pogosto vodi do delaminacije tablet. Poleg tega je močno zmanjšanje por, kar zmanjša prodor tekočine v tableto, poveča čas njegovega razpadanja.

Vsebnost vlage, ki je višja od optimalne, povzroči lepljenje tablične mase na stiskalnico. Nezadostna vsebnost vlage, to je prekomerno sušenje materiala, vodi do delaminacije v času stiskanja ali do nezadostne mehanske trdnosti.

Razpad in topnost tablet sta odvisna tudi od številnih dejavnikov:

- količino in naravo veziv;
- število in narava dezintegracijskih sredstev, ki spodbujajo razpadanje tablet;
- tlak stiskanja;
- fizikalno-kemijske lastnosti snovi v tabletah
- predvsem na njihovo zmožnost omočljivosti, nabrekanje in topnost.

Povprečna teža tablet je odvisna tudi od številnih komponent:
- pretočnost materiala;
- delni sestavi;
- obliko lijaka in kot nagiba;
- hitrost vrtenja matrične tabele, t.j. hitrost stiskanja.

Vpliv pomožnih snovi in ​​vrste granulacije na biološko uporabnost zdravilnih učinkovin iz tablet

Noben farmacevtski dejavnik nima tako pomembnega in kompleksnega učinka na delovanje zdravila kot pomožne snovi.

V preddiodnem farmacevtskem obdobju zdravljenja smo uvedbo pomožnih snovi obravnavali le kot vnos indiferentnih polnil in oblikovalcev, brez česar ni mogoče narediti, ko dobimo ustrezne dozirne oblike.

Ponavadi je izbira pomožnih snovi narekovala tehnološka in pogosto preprosto ekonomska presoja. Za njihovo uporabo je bilo potrebno dokazati, da so farmakološko indiferentni, da so ustrezne tehnološke lastnosti sporočene dozirni obliki in so dostopne.

Sodobna znanstvena farmacija je opustila prejšnje razumevanje pomožnih snovi kot samo ravnodušne oblikovalce. Sami imajo določene fizikalno-kemijske lastnosti, ki, odvisno od narave zdravilne snovi, pogojev za pridobivanje in shranjevanje dozirne oblike, zmožnosti za vstop v bolj ali manj zapletene interakcije z biološko aktivnimi snovmi in okoljskimi dejavniki (npr. Intersticijska tekočina, vsebnosti prebavil itd.). Tako, vse pomožne snovi niso brezbrižne, in v skoraj vseh primerih njihova uporaba nekako vpliva na sistem zdravilne učinkovine - makroorganizem.

Biofarmacija zahteva, da se pri uporabi kakršnih koli pomožnih snovi upošteva ne samo in ne toliko njihovega možnega vpliva na fizikalno-kemijske lastnosti dozirnih oblik, temveč bolj na farmakokinetiko, temveč tudi na terapevtsko učinkovitost zdravil. Vsak primer uporabe pomožnih snovi zahteva posebno študijo, saj morajo zagotoviti zadostno stabilnost zdravila, največjo biološko uporabnost in njen lasten spekter farmakološkega delovanja.

Nerazumna uporaba pomožnih snovi lahko vodi do zmanjšanja, izkrivljanja ali popolne izgube terapevtskega učinka zdravila. To je predvsem posledica interakcije zdravilnih snovi pri izdelavi zdravil, v sami odmerni obliki ali, pogosteje, po imenovanju za bolnika. Osnova takšnih interakcij so predvsem pojavi kompleksne tvorbe in adsorpcije, ki lahko dramatično spremenijo hitrost in popolnost absorpcije aktivnih snovi.

Dokazano je, da metoda pridobivanja doznih oblik v veliki meri določa stabilnost zdravila, njegovo hitrost sproščanja iz dozirne oblike, intenzivnost absorpcije in končno - terapevtsko učinkovitost. Na primer, stopnja ohranjanja številnih zdravilnih snovi v končnih oblikah je odvisna od izbire metode granulacije pri pripravi tablet. Uporaba mokre granulacije je še posebej nezaželena pri pripravi tablet, ki vsebujejo rezerpin, antibiotike in druge snovi, ker je možna razgradnja pripravkov.

1. Pogoji granulacije imajo velik vpliv na razpadanje tablet. Najpogosteje uporabljeni v industriji vlažilci - škrobna pasta in želatinske raztopine - niso optimalni za številne pripravke, saj povečujejo čas njihovega razpadanja. Povečanje trdnosti tablet z visoko viskozno granulacijsko tekočino, pri čemer so vse ostale stvari enake, vodi tudi do povečanja časa razpadanja; Najboljši razpad med visoko viskoznimi tekočinami ponavadi nudijo polimerne raztopine: MC, OPMC, PVP, NaKMTS.

Škodljivi učinki hidrofobnih drsnih snovi (smukec, magnezij in kalcijev stearat), poslabšanje razgradnje tablet zaradi težav pri prodiranju prebavnih tekočin v porozno strukturo tablete, so bistveno zmanjšani ali popolnoma izločeni, če tablete vsebujejo močno nabrekajoče snovi (CMC, MC).

2. Stiskanje vpliva na hitrost sproščanja zdravila, kar lahko povzroči prekinitev procesa njegove absorpcije v mestih absorpcije.

3. Ena od metod za izboljšanje biofarmacevtskih lastnosti tablet je ustvariti jih na osnovi inkluzijskih kompleksov ciklodekstrina z zdravilnimi snovmi. Tako uporaba a-ciklodekstrinskega kompleksa znatno izboljša raztapljanje digoksina, Cavinton; povečanje hitrosti raztapljanja salicilne kisline v kombinaciji s (3-ciklodekstrinom.

Da bi ohranili koncentracijo zdravila v telesu na določeni konstantni ravni, pri izdelavi nekaterih tablet uporabimo ekscipiente za upočasnitev hitrosti sproščanja zdravil. Na primer, razvite so dolgo delujoče tablete salbutamola, ki vsebujejo pomožno snov - akrilno smolo.

Sušenje zrnc. Vrednost vsebnosti preostale vlage v granulatu v postopku stiskanja.

Sušenje vlažnih granul. Uporabljajo se različne vrste sušilnikov.:

1) sušilniki za police s prisilnim kroženjem zraka;
2) kolonske sušilce silikagela.

V primeru potrebe po regeneraciji tekočine, ki jo vsebujejo posušeni materiali, se uporabljajo sušilniki, v katerih zrak prehaja skozi silikagel. Istočasno se adsorbirajo dragoceni hlapi in ponovno se uporablja topel zrak za sušenje materiala.

Infrardeče racionalne sušilnice. Kot toplotni radiatorji v takih sušilnikih se uporabljajo posebne zrcalne svetilke, nichrome žarilne spirale, postavljene v žarišče paraboličnih reflektorjev, kovinski in keramični radiatorji z električnim, parnim ali plinskim ogrevanjem.

Sublimacijski sušilniki. V zadnjih letih se je metoda sušenja materialov v zamrznjenem stanju pod visokim vakuumom široko uporabljala v industriji. Prejel je ime sušenja s sublimacijo ali molekularnim sušenjem. Metoda omogoča ohranitev osnovnih bioloških lastnosti posušenega materiala, ko trdna snov izhlapi brez taljenja, mimo tekoče faze.

Fluid Bed sušilniki. Od znanih konstrukcij imenovanih sušilnikov se sušilnik SP-30 uporablja v domačih obratih. Sušilnice uporabljajo podjetja Münster, Aeromatic (Švica).

Načelo delovanja sušilnika SP-30. Pretok zraka, ki ga vpihne ventilator v zgornji del ogrodja, se v grelniku segreje na vnaprej določeno temperaturo, očisti v filtru in gre neposredno v sušilno komoro, kjer gre skozi posodo za produkt od spodaj navzgor, tako da se fluidizira plast proizvoda. Nadalje, navlažen zrak gre skozi vrečasti filter, očisti majhne delce proizvoda in se spusti v ozračje.

Glavna prednost sušilnikov - visoka zmogljivost: čas sušenja materiala, odvisno od njegovih fizikalnih lastnosti in oblike, traja od 20 do 50 minut; porabijo malo energije in zasedajo majhno delovno območje.

Posušene granule pred stiskanjem bi morale vsebovati nekaj vlage, ki se imenuje ostanek.

Preostala vlaga za vsako formulacijo tablete je individualna in mora biti optimalna, t.j. tako, da postopek stiskanja poteka na najboljši način, kakovost tablet ustreza zahtevam GF, jakost pa je najvišja v primerjavi s tabletami, dobljenimi iz granul.

Isto zdravilo z različno stopnjo vlage.

• Neočiščeni zrnci se držijo udarcev, neenakomerno napolnite matrico in potrebujete večjo količino proti trenja snovi. Prekomerno sušene granule so težko stisnjene, tablete pa so morda zlomljene.

Dodatne Člankov O Embolije