logo

Enalapril

Visok krvni tlak je pogosta bolezen, starejši pa je večja nevarnost, da se pojavi. Prvič, hipertenzija se kaže samo v omotici, šibkosti, povečani utrujenosti in slabem spanju. Če se visok krvni tlak ne zdravi, lahko pride do resnih težav, do srčnega napada, odpovedi ledvic in izgube vida. Ena od vodilnih skupin zdravil pri zdravljenju arterijske hipertenzije in kroničnega srčnega popuščanja so zaviralci angiotenzinske konverzijske črpalke (zaviralci ACE, zaviralci ACE). Enalapril sodi tudi v to skupino zdravil.

Oblika in sestava sproščanja

Pripravki z glavno zdravilno učinkovino enalapril so na voljo v obliki tablet. Število, teža in videz tablet se razlikuje glede na proizvajalca. Ena tableta lahko vsebuje 2,5 mg, 5 mg, 10 mg in do 20 mg zdravilne učinkovine. Običajno v škatli sta dva ali tri pretisna omota po 10 kosov. tablete v vsaki (razen zdravila Renitec - vsebuje 14 tablet na pakiranje). Poleg aktivne snovi so v tableti prisotne tudi pomožne snovi - ponavadi so to laktoza monohidrat, koruzni škrob in / ali krompirjev škrob, magnezijev stearat itd.

Kako enalapril

Načelo delovanja zaviralcev angiotenzinske konvertaze, ki vključuje enalapril, je zaviranje delovanja encima, ki je odgovoren za pojav hormona, ki je odgovoren za zožitev sten žil v telesu. Po zaužitju enalaprila se zmanjša periferni žilni upor, kar omogoča lažji pretok krvi, srce pa ga učinkoviteje črpa. Srčni volumen ali volumen prečrpane krvi na enoto časa se poveča, vendar srčni utrip ostaja skoraj nespremenjen.

Farmakokinetika

Zdravilo začne delovati v eni uri po dajanju, največji padec tlaka pa se pojavi po 4-5 urah. Zdravilni učinek enalaprila je približno 24 ur. Stopnja absorpcije zdravila v prebavnem traktu - 60%; Izloča se skozi ledvice in črevesje.

Indikacije za uporabo zdravila Enalapril

Enalapril se uporablja za normalizacijo visokega krvnega tlaka in, v kombinaciji z drugimi zdravili, za zdravljenje srčnega popuščanja. Včasih se enalapril uporablja za normalizacijo delovanja ledvic pri sladkorni bolezni.

Navodila za uporabo zdravila Enalapril

Odmerjanje in čas jemanja zdravila Enalapril sta odvisna od proizvajalca in količine zdravilne učinkovine v tabletah. Enalapril se praviloma jemlje enkrat ali dvakrat na dan pred ali po obroku (priporočljivo je, da jemljete tablete ob istem času dneva - lažje je opaziti, če izpustite odmerek). Običajno zdravnik priporoča najprej začeti z majhnim odmerkom in ga postopoma povečevati. Ne smete ga spreminjati samovoljno, ne da bi se posvetovali z zdravnikom, še manj pa bi ga morali zavrniti, tudi če se bolnik počuti dobro. To le ublaži te pogoje pod pogojem stalnega sprejema.

Pri hipertenziji se enalapril začne z odmerkom 5 mg enkrat na dan. Postopoma lahko zdravnik poveča odmerek s 5 mg na 10 mg ali 40 mg na dan (odmerek se vzame v celoti ali v dveh odmerkih). 40 mg - največji možni odmerek zdravila. Če se enalapril jemlje v kombinaciji z diuretiki (na primer hidroklorotiazidom), je začetni odmerek 2,5 mg na dan, povprečni dnevni odmerek pa je približno 10 mg na dan.

Enalapril se pri kroničnem srčnem popuščanju predpisuje po 2,5 mg enkrat na dan.

Pri otrocih, ki tehtajo od 20 do 50 kg, je začetni odmerek 2,5 mg, največji - 20 mg na dan.

Pri otrocih, ki tehtajo več kot 50 kg, je začetni odmerek 5 mg, največji odmerek je 40 mg na dan. Odvisno od bolnikovega odziva na enalapril se odmerek lahko zmanjša ali, nasprotno, poveča.

Če bolnik zgreši zdravilo, je priporočljivo, da zdravilo Enalapril vzamete čim prej. Če pa do naslednjega sprejemnega časa ne ostane veliko časa, je treba sprejem preložiti. Ne vzemite dvojnega odmerka.

Ali je treba zdravilo Enalapril jemati za profilaktične namene?

Pri zdravljenju visokega krvnega tlaka boste morda morali dolgo časa jemati enalapril in / ali druga zdravila s podobnim učinkom - včasih do konca življenja. Poleg jemanja zdravil je priporočljivo upoštevati zdravo prehranjevanje za zdravo stanje srca in ožilja ter pritisk, izvajati vsaj 15-30 minut vsak dan, ne kaditi in zmerno piti alkohola.

Kontraindikacije

Enalapril je treba opustiti pri boleznih ledvic, jeter, neravnovesja elektrolitov (z visoko vsebnostjo natrija v krvi), po možganski kapi, kot tudi s povečano individualno občutljivostjo na katerokoli sestavino tablet.

Alergija. Če ste alergični na zaviralce ACE, kot so benazepril, kaptopril, fosinopril (monopril), lizinopril itd., Kot tudi vse druge sestavine v tabletah, morate o tem obvestiti svojega zdravnika in zavrniti jemanje zdravila. Tudi iz uporabe enalaprila se je treba vzdržati, če ima alergija na zaviralce ACE sorodnike.

Nosečnost in dojenje. V nobenem primeru se zdravila Enalapril ne sme jemati med nosečnostjo - vsi zaviralci ACE lahko povzročijo bolezen ali celo smrt ploda ali novorojenega otroka, če je zdravilo Enalapril predpisano materi v drugem ali tretjem trimesečju nosečnosti. Tudi pri dojenju Enalapril prodre v materino mleko, zato je treba med jemanjem zdravila prekiniti dojenje.

Neželeni učinki

Enalapril lahko podobno kot številna druga zdravila povzroči tudi neželene učinke. Čeprav je pogostost njihovega pojavljanja majhna, če pa se pojavijo redno in trajajo dlje časa med jemanjem zdravila, se morate posvetovati z zdravnikom - morda je vredno zmanjšati odmerek ali sploh ne jemati zdravila.

Omotičnost, glavobol. Ti neželeni učinki so bili najpogosteje opaženi med jemanjem enalaprila. Nekoliko manj pogoste so povečana utrujenost, splošna šibkost, zaspanost, slab spanec, povečana anksioznost.

Alergijske reakcije. V redkih primerih lahko opazimo angioedem obraza, grla, ustnic, rok, nog, gležnjev in nog. Pri teh simptomih se morate takoj posvetovati z zdravnikom.

Okvarjeno delovanje ledvic in jeter. Okvara ledvic, oligurija, proteinurija, porumenelost kože in / ali beljakovin v očesu.

Kardiovaskularni sistem. Srčna palpitacija, počasen utrip srca, šibek utrip, motnje srčnega ritma.

Prebavni sistem. Slabost, bruhanje, zaprtje, driska, črevesna obstrukcija, izguba apetita.

Dihalni sistem. Suhi kašelj, težave z dihanjem, bronhospazem, faringitis.

Znaki okužbe - vročina, mrzlica, vneto grlo.

Znaki neravnovesja elektrolitov. Enalapril vpliva na raven elektrolitov v telesu, zato lahko jemanje zdravila povzroči hiperkalemijo ali hiponatremijo z naslednjimi simptomi: mravljinčenje v prstih, šibkost mišic ali napetost v mišicah, nehotene kontrakcije mišic, krči.

Tu niso navedeni vsi neželeni učinki, ki jih lahko povzroči enalapril; njihov videz je odvisen od individualnega odziva bolnika. Če bolnik po jemanju zdravila redno čuti neprijetne spremembe, se posvetujte z zdravnikom.

Posebna navodila

Navzeja, bruhanje, driska, pretirano znojenje - vsa ta stanja med jemanjem zdravila Enalapril lahko vodijo v dehidracijo, znižajo krvni tlak, povzročajo vrtoglavico in simptome neravnovesja elektrolitov.

Nadomestki soli, ki vsebujejo kalij (kalijev klorid). Pred uporabo zdravila med jemanjem zdravila Enalapril se posvetujte z zdravnikom. Če zdravnik predpiše prehrano z nizko vsebnostjo soli in natrija, jo je treba upoštevati.

Pri jemanju enalaprila je priporočljivo redno meriti svoj krvni tlak, da bi lahko spremljali odziv telesa na zdravilo. Priporočljivo je tudi, da opravite teste urina in krvi, da preverite delovanje jeter in ledvic. To je še posebej pomembno pri boleznih ledvic, kot so dvostransko zoženje ledvičnih arterij, stenoza ledvične arterije in bolezni srca in ožilja, ki preprečujejo neoviran pretok krvi iz levega prekata.

Preveliko odmerjanje zdravila

V primeru prevelikega odmerka enalaprila lahko krvni tlak pade do razvoja miokardnega infarkta, motnje možganske cirkulacije, konvulzij, kolapsa ali stuporije. Zdravljenje prevelikega odmerka izpiranja želodca. V hujših primerih je morda potrebna kapalna ali hemodializa.

Interakcija enalaprila z drugimi zdravili

Jemanje enalaprila in drugih zdravil skupaj lahko vpliva na njegovo učinkovitost ali poveča tveganje za neželene učinke. Priporočljivo je sestaviti seznam nenehno jemanih zdravil (to vključuje tudi prehranska dopolnila, zelišča in vitamine) in pri predpisovanju novega zdravila to pokažite zdravniku. Morda bo zdravnik bolniku svetoval, naj spremeni odmerek zdravila, ki ga jemlje, ali pa natančno spremlja neželene učinke, ko jih jemlje. Med jemanjem zdravila Enalapril ni zaželeno začeti jemati novega zdravila ali spremeniti odmerka ali prenehati jemati stare brez predhodnega posvetovanja z zdravnikom.

Nesteroidna protivnetna zdravila (aspirin, paracetamol). Oslabi pritisk navzdol enalaprila.

Diuretiki. Enalapril v ozadju diuretičnega vnosa lahko moti ravnotežje elektrolitov v telesu, zato je zaželeno, da se diuretike opustimo 3–3 dni pred jemanjem enalaprila ali pa ga po posvetovanju z zdravnikom postopoma prenehamo jemati.

Pripravki, ki vsebujejo litij. Če se enalapril jemlje skupaj z litijevimi pripravki, se izločanje litija iz telesa upočasni, kar lahko, če se kopiči, povzroči strupen učinek na telo.

Zdravila, ki vplivajo na vsebnost kalija v telesu (npr. Diuretiki, ki varčujejo s kalijem). Če ga vzamete skupaj z enalaprilom, lahko povzroči hiperkalemijo.

Zdravila s srčnim popuščanjem, kot sta Valsartan in Sakubitril. Če bolnik jemlje (ali je v zadnjih dveh dneh jemal) Valsartan in Sasutril, obvestite svojega zdravnika; z veliko verjetnostjo bo zdravnik predlagal zavrnitev enalaprila.

Zdravila za sladkorno bolezen, kot je Aliskiren. Kombinacija enalaprila s temi zdravili ne more biti - lahko se pojavi hipoglikemija.

Enalapril in alkohol

Alkohol, tako kot enalapril, znižuje krvni tlak, etanol pa povečuje učinek zdravila. Jemanje enalaprila in alkohola lahko povzroči resne neželene učinke, od omotice do močnega padca krvnega tlaka do kolapsa.

Pogoji prodaje

Za prodajo na recept.

Pogoji skladiščenja

Pripravke, ki vsebujejo enalapril, po možnosti v tesno zaprti posodi hranite izven dosega otrok in hišnih ljubljenčkov. Zdravilo shranjujte pri sobni temperaturi (15 ° do 25 °) in nizki vlažnosti; zato običajni kraji za shranjevanje zdravil - hladilnik in kabinet za kopalnico - niso primerni za enalapril.

Rok trajanja

Rok trajanja zdravil, ki vsebujejo enalapril, je od 2,5 do 3 let.

Cena zdravil, ki vsebujejo enalapril

Cena se lahko razlikuje glede na težo tablete, število tablet na pakiranje, proizvajalca in cenovno politiko lekarne. Na splošno so stroški zdravil, ki vsebujejo enalapril, od 70 do 210 rubljev.

Analogi enalaprila

Zdravila, katerih glavna sestavina je enalapril: Renitec, Renipril, Enap, Berlipril, Enam, Ednit, Involir, Myopril in drugi.

Drugi zaviralci ACE, ki delujejo z enalaprilom: kaptopril, ramipril, lizinopril, fosinopril.

Enalapril: navodila za uporabo

Sestava

vsaka tableta vsebuje: zdravilno učinkovino enalapril maleat - 10,0 mg; pomožne komponente: kolidon 25 (povidon), laktoza, koruzni škrob, aerosil 200 (koloidni silicijev dioksid), magnezijev stearat, grimizna 4 R (E-124), oranžno rumena (E-110).

Opis

Farmakološko delovanje

Zaviralec ACE - hipotenziv. Zavira nastajanje angiotenzina II angiotenzina I in odpravlja vazokonstriktorsko delovanje. Zdravilo postopoma znižuje krvni tlak, ne da bi povzročilo spremembe srčnega utripa in minutnega volumna krvi. Zmanjša celotno periferno žilno odpornost, zmanjša naknadno obremenitev. Prav tako zmanjšuje prednapetost, zmanjšuje pritisk v desnem atriju in pljučni cirkulacijo. Zdravilo zmanjšuje hipertrofijo levega prekata. Zdravilo zmanjša ton izstopajočih arteriolov glomerulov ledvic, s čimer izboljša intracelularno hemodinamiko in prepreči razvoj diabetične nefropatije.

Čas nastopa hipotenzivnega učinka, če ga jemljemo peroralno, je 1 ura, doseže maksimum po 4-6 urah in traja do 24 ur, pri nekaterih bolnikih pa je za doseganje optimalne ravni krvnega tlaka potrebna več tednov terapija. Pri kroničnem srčnem popuščanju opazimo opazen klinični učinek pri dolgotrajnem zdravljenju - 6 mesecev ali več.

Farmakokinetika

Po zaužitju se približno 60% enalaprila absorbira iz prebavil. Metabolizirajo se v jetrih in tvorijo aktivni presnovek, enalaprilat. Največja koncentracija enalaprilata v serumu je dosežena 3-4 ure po dajanju.

Komunikacija z beljakovinami plazme enalaprilat - 50-60%. Največja koncentracija enalaprila v plazmi je dosežena po 1 uri, enalaprilat je 3-4 h. Enalaprilat lahko prehaja skozi histoematogene ovire, razen BBB, majhna količina prehaja skozi posteljico in v materino mleko. Razpolovni čas izločanja enalaprilata je 11 ur. Pretežno izločajo ledvice - 60% (20% v obliki enalaprila in 40% v obliki enalaprilata), skozi črevo - 33% (6% v obliki enalaprila in 27% v obliki enalaprilata). Odstranimo s hemodializo (hitrost
62 ml / min) in peritonealno dializo.

4 dni po začetku jemanja zdravila, se razpolovni čas enalaprilata stabilizira in je 11 ur.

Indikacije za uporabo

-zdravljenje arterijske hipertenzije;

-zdravljenje klinično hudega srčnega popuščanja;

-preprečevanje klinično hudega srčnega popuščanja pri bolnikih z asimptomatsko disfunkcijo levega prekata (ejekcijska frakcija ≤ 35%).

Kontraindikacije

Preobčutljivost za enalapril in druge zaviralce angiotenzinske konvertaze, angioedem, edem (zlasti v drugem in tretjem trimesečju nosečnosti), dojenje, otroci, mlajši od 18 let (varnost in učinkovitost nista določeni).

Okvara ledvic: očistek kreatinina manjši od 10 ml / min (za to odmerno obliko).

Sočasna uporaba zaviralcev angiotenzinske konvertaze ali zaviralcev receptorjev ATP z zdravilom Aliskiren pri bolnikih s sladkorno boleznijo ali zmerno / hudo ledvično insuficienco (GFR 2) je kontraindicirana.

Pozor: zmanjšana ledvična funkcija, jetra, hkrati z imunosupresivi, z dvostransko stenozo ledvične arterije.

Nosečnost in dojenje

Uporaba zaviralcev ACE v prvem trimesečju nosečnosti ni priporočljiva.

Z izjemo primerov, ko zaviralca ACE ni mogoče nadomestiti z drugim alternativnim zdravljenjem, je treba bolnike, ki načrtujejo nosečnost, prenesti na antihipertenzivno zdravljenje z zdravili, ki imajo dobro raziskan varnostni profil za nosečnice. Če pride do nosečnosti, je treba takoj prekiniti zdravljenje z zaviralcem ACE in po potrebi predpisati drugo antihipertenzivno zdravljenje.

Uporaba zaviralcev ACE je kontraindicirana v drugem in tretjem trimesečju nosečnosti.

Pri uporabi zaviralcev angiotenzinske konvertaze v drugem in tretjem trimesečju nosečnosti je bil dokazan učinek fototoksičnosti (ledvična disfunkcija, oligohidramnija, zakasnela okostitev kranialnih kosti) in neonatalna toksičnost (odpoved ledvic, hipotenzija, hiperkalemija). Če je bil zaviralec ACE vzet iz drugega trimesečja nosečnosti, se priporočata ultrazvok delovanja ledvic in kosti lobanje. Pri novorojenčkih, katerih matere so jemale zaviralce ACE, je treba krvni tlak skrbno spremljati, da se prepreči morebitna hipotenzija.

V času zdravljenja je treba prenehati z dojenjem.

Enalapril v zelo nizkih koncentracijah prehaja v materino mleko. Čeprav lahko ustvarjene koncentracije veljajo za klinično nepomembne, uporaba te droge med dojenjem ni priporočljiva v primeru rojstva nedonošenčkov, kot tudi v prvih nekaj tednih po rojstvu zaradi zaznanega tveganja neželenih učinkov na srčno-žilni sistem in ledvice, kot tudi t nezadostne klinične izkušnje.

Pri hranjenju starejšega otroka je uporaba teh zdravil mogoča, če je zdravljenje potrebno za mater in če je stanje otroka nadzorovano v smislu možnega razvoja kakršnih koli neželenih učinkov.

Odmerjanje in uporaba

Zdravilo je treba jemati ob istem času dneva (ne glede na obrok) in piti majhno količino tekočine.

Način odmerjanja se določi individualno, odvisno od bolnikovega stanja.

Pri zdravljenju hipertenzije je zdravilo predpisano v začetnem odmerku 5 mg / dan (v tem primeru je priporočljivo uporabljati dozirno obliko zdravila Enalapril - 5 mg tablete). Po zaužitju začetnega odmerka naj bodo bolniki pod zdravniškim nadzorom 2 uri in še eno uro, dokler se krvni tlak ne stabilizira. Prilagoditev odmerka se izvede glede na dosežen klinični učinek. Običajno se dnevni odmerek vzdrževanja giblje med 10 in 20 mg, v izjemnih primerih do 40 mg v 1 ali 2 odmerku. Če je zdravilo predpisano bolnikom, ki sočasno prejemajo diuretike, je treba zdravljenje z diuretiki prekiniti 2 do 3 dni pred predpisovanjem enalaprila. Začetni odmerek za bolnike, ki so prejemali diuretike, je 2,5 mg 1-krat / dan. Ko je začetni odmerek zdravila 2,5 mg, je priporočljivo uporabiti odmerno obliko zdravila Enalapril - tablete
2,5 mg.

Pri asimptomatski disfunkciji levega prekata je priporočeni začetni odmerek zdravila 2,5 mg 2-krat / dan, v tem primeru je priporočljivo uporabiti odmerno obliko enalaprila - 2,5 mg tablet. Odvisno od bolnikovega stanja je možna prilagoditev odmerka. Povprečni vzdrževalni odmerek je 10 mg 2-krat / dan.

Pri kroničnem srčnem popuščanju je priporočeni začetni odmerek zdravila 2,5 mg 1-krat / dan, v tem primeru je priporočljivo uporabiti odmerno obliko zdravila Enalapril - 2,5 mg tablete. Povečajte odmerek zdravila je treba postopoma do največjega kliničnega učinka; V povprečju je za izbiro optimalnega odmerka potrebno 2 do 4 tedne. Povprečni vzdrževalni odmerek je 2,5-10 mg 1-krat / dan, dnevni vzdrževalni odmerek je 40 mg (razdeljen na 2 odmerka).

Pri zdravljenju arterijske hipertenzije pri ledvičnih boleznih se režim odmerjanja določi glede na resnost ledvične disfunkcije ali vrednosti kreatininskega očistka. Začetni odmerek zdravila je treba postopoma povečevati, dokler se ne doseže zadovoljiv klinični učinek. Če je očistek kreatinina 80–30 ml / min, je odmerek običajno 5–10 mg / dan, očistek kreatinina je 30–10 ml / min - 2,5–5 mg / dan (v primeru dajanja 2,5 mg je priporočljivo uporabiti odmerno obliko zdravila Enalapril - 2,5 mg tablete).

Trajanje zdravljenja je odvisno od učinkovitosti zdravljenja. Pri preveč izrazitem znižanju krvnega tlaka se odmerek zdravila postopoma zmanjšuje.

Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic

Odmerjanje za odpoved ledvic

Interval med jemanjem enalaprila in / ali odmerka je treba povečati.

Kaj je nevarno enalapril

Enalapril (lat. Enalapril) je antihipertenzivno sredstvo, ki spada v skupino zaviralcev angiotenzinske konvertaze (i-ACE). Najprej je bila sintetizirana pred skoraj 40 leti kot dolgo delujoči tekmec Captopril. Zdravilo, ki se uporablja vsa ta leta, je v današnjih časih široko predpisano, kljub velikemu številu analogov v razredu.

Njegov mehanizem delovanja je povezan z zmanjšanjem proizvodnje vazopresornih snovi - angiotenzina-II v krvi in ​​celicah notranjih organov. To vodi do širjenja arteriole, zmanjšanja pred- in post-obremenitev srčne mišice, povečanja pretoka krvi, zmanjšanja sistoličnega in diastoličnega krvnega tlaka.

Enalapril ima izrazit učinek kot sposobnost zaščite organov in tkiv, ki so posledica dolgotrajne hipertenzije. Z dolgotrajnim dajanjem zdravila je opaziti pomembno obnovo strukture in delovanja organov (srca, ledvic, žil), ki jih je bolezen spremenila: zmanjša se resnost miokardne hipertrofije, izboljša pretok krvi v koronarnih arterijah in upočasni napredovanje kronične ledvične odpovedi.

Poleg tega enalapril poveča preživetje pri bolnikih, zlasti pri moških, ki so v predinfarktnem stanju. Zdravilo ne povzroča odtegnitvenega sindroma, ne zmanjšuje možganskega pretoka krvi.

Zdravilo je na voljo v tabletah (2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg) in v ampulah (v 1 ml 1,25 mg).

Enalapril neželeni učinki

Zdravilna učinkovina je dobro prenašana in velika večina neželenih učinkov je začasna in ne vodi do prekinitve zdravljenja.

Neželeni učinki zdravila Enalapril so: t

  • Na strani živčnega sistema in senzornih organov - glavoboli, vrtoglavica, utrujenost in zmanjšana učinkovitost, ob visokih odmerkih - občutek tinitusa, kršitev občutljivosti kože, kot so otrplost in mravljinčenje, razdražljivost, poslabšanje spanja, depresija.
  • V zvezi s kardiovaskularnim sistemom - hipotenzija s pokončnim položajem telesa, včasih do omedlevice, hitrega srčnega utripa, bolečin v prsnici.
  • Na strani prebavil - slabost, bruhanje, suha usta, bolečine v želodcu, driska ali zaprtje, funkcionalne motnje jeter, uporaba visokih odmerkov - glositis.
  • Spremembe v krvotvornih organih - zmanjšanje števila nevtrofilcev, povečanje števila agranulocitov (s sočasno avtoimunskimi boleznimi).
  • V zvezi z dihalnim sistemom - kašelj.
  • Reakcija genitourinarnega sistema - proteinurija, motnje delovanja ledvic, impotenca.
  • Drugi neželeni učinki - alopecija, mišični krči, alergijske reakcije, kot je urtikarija, lahko nabreknejo obraz in vrat.

Vse zgoraj omenjene manifestacije so redke in zelo redke ter s podaljšano uporabo velikih odmerkov zdravila.

Po navodilih je nosečnost kontraindikacija za predpisovanje zdravila (če ženska ugotovi, da je v položaju, mora takoj prenehati jemati zdravilo). Otroci v neonatalnem obdobju, katerih matere so med nosečnostjo jemale enalapril, potrebujejo zdravniško spremljanje z oceno možganskega krvnega pretoka in ledvic. Med dojenjem je jemanje zdravila tudi kontraindicirano zaradi dejstva, da prodira v mleko.

Odmerek zdravila izberemo individualno. Začetek - 2,5-5 mg enkrat na dan. V povprečju je predpisano od 10 do 20 mg zdravila, delitev odmerka na dva odmerka. Največja dnevna količina je 40 mg (v skrajnih primerih - 80 mg). Uporablja se predvsem v tabletah, razen v primerih, ko je bolnik v bolnišnici v resnem stanju, in zdravniki so prisiljeni injicirati zdravilo intravensko s stalnim spremljanjem kazalcev krvnega tlaka.

Zdravilo se uporablja previdno:

  • Pri avtoimunskih boleznih (potrebna je kontrola krvi).
  • V primeru okvarjenega delovanja ledvic in / ali jeter.
  • Pri bolnikih, starejših od 65 let (spremljanje krvnega tlaka in krvnih parametrov je potrebno). Začetni odmerek je 1,25 mg na dan.

Pri predpisovanju zdravila bolnikom, ki dobijo diuretik, je treba uporabo diuretikov prekiniti tri dni pred začetkom zdravljenja z enalaprilom.

Kontraindikacije za uporabo zdravila Enalapril:

  • Nosečnost in dojenje.
  • Starost otrok do 18 let.
  • Preobčutljivost za zaviralce ACE in samo zdravilo.
  • Pojav preteklega angioedema.
  • Progresivna azotemija pri dvostranski stenozi ledvičnih arterij ali ene ledvične arterije ene ledvice.

Izrazit padec krvnega tlaka, ki se začne šest ur po jemanju zdravila z nadaljnjim razvojem oslabljene zavesti. Ni posebnega zdravljenja. Z nedavnim vnosom se opravi izpiranje želodca. Bolnišnična stanja so pokazala intenzivno infuzijsko zdravljenje. V hujših primerih je priporočljiva hemodializa.

Pri sočasnem jemanju diuretikov, ki varčujejo s kalijem, je možna hiperkalemija. Zmanjšuje učinek nesteroidnih protivnetnih zdravil, prispeva k kumulaciji litijevih soli v telesu. Krepi učinek alkohola.

Enalapril se dobro kombinira z drugimi antihipertenzivnimi zdravili, saj lahko ta kombinacija zmanjša odmerjanje zdravil in zmanjša tveganje za neželene učinke.

Farmakokinetika in farmakodinamika

Enalapril (enalapril maleat) je predzdravilo, ki se po peroralni uporabi in absorpciji hidrolizira v jetrih, tako da postane učinkovina - enalaprilat. V črevesju se absorbira 60–70% enalapril maleata, 60% katerega se pretvori v enalaprilat. Skupna biološka uporabnost enalaprila v smislu enalaprilata je približno 40%. Za primerjavo: biološka uporabnost lizinoprila, ki je zaviralec ACE z neposrednim delovanjem in v jetrih ne preide v fazo hidrolize, je 25%. Absorpcija enalaprila ni odvisna od vnosa hrane, absorpcija kaptoprila pa zavira hrana za približno 50%. Največjo koncentracijo enalaprilata v krvni plazmi opazimo 3,5–4,5 ure po jemanju enalaprila. Pri redni uporabi zdravila je 3. dan dosežena stabilna koncentracija zdravilne učinkovine v krvni plazmi. Približno 2/3 odmerka enalaprila v obliki nespremenjenega enalaprila in enalaprilata se izloči preko ledvic, preostali odmerek pa se izloči. Ledvični očistek enalaprila se pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco nekoliko upočasni, kar zahteva zmanjšanje odmerka in pogostnost dajanja. Izločanje enalaprila iz telesa je dvofazno: prva faza z razpolovnim časom 2–6 ur ustreza hitremu izločanju enalaprila v krvi, ki kroži v krvi in ​​njegovem aktivnem presnovku; sledi druga faza (razpolovna doba 36 ur), v katero so prikazani ostanki zdravil, porazdeljeni v tkivih in povezani z ACE. Dolgotrajno izločanje ne povzroči kumulacijskega učinka, ampak odraža visoko sposobnost lipofilnega zdravila, da prodre v tkiva.

Znano je, da se zaviralci ACE bistveno razlikujejo po molekulski strukturi in fizikalno-kemijskih lastnostih. V zgodnjih študijah zaviralcev ACE so skušali primerjati njihovo afiniteto za tkiva, stopnjo supresije angiotenzinske konvertaze v različnih organih in tkivih: miokard, stene velikih žil, ledvice, pljuča, možgane in na podlagi ugotovljenih razlik pojasniti ali napovedati sposobnost določenih predstavnikov. določenih ciljnih organov pred poškodbami. Predvidevali smo, da so lipofilna zdravila (npr. Enalapril, kaptopril) lažja kot hidrofilna (lizinopril), prodrejo v tkiva in zato učinkoviteje inaktivirajo tkivni ACE, tudi v ciljnih organih. Kliničnih učinkov zaviralcev ACE pa ni mogoče neposredno pripisati razlikam v strukturni formuli, topnosti in lastnostih tkivne afinitete. Odsotnost takšnih korelacij je bila potrjena v obsežnih kliničnih študijah s trdnimi končnimi točkami. Tako so v poskusih enalapril in ramipril pokazali najmanj obstojno blokado ACE v miokardiju in kaptopril in zofenopril sta bili vodilni v stopnji supresije miokardnega ACE. Kljub temu v kliniki enalapril izkazuje izrazit kardioprotektivni učinek, kar potrjujejo rezultati študij pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo (AH) in kroničnim srčnim popuščanjem (CHF), ki bodo obravnavani v naslednjih poglavjih članka. Izvedene so bile neposredne primerjave farmakokinetike in farmakodinamike lipofilnega predzdravila enalaprila in hidrofilnega zaviralca ACE neposrednega delovanja lizinoprila v ekvipotentnih odmerkih. Dokazano je, da kljub temu, da lizinopril povzroča bolj trdovratno blokado ACE v krvni plazmi, obe zdravili enako zmanjšujeta raven krožečega angiotenzina II in krvnega tlaka (BP) 24 ur.

Mehanizem delovanja enalaprila je popolnoma v skladu s konceptom zatiranja sistema renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS) kot nevrohumoralne podlage za razvoj hipertenzije. Glavni sistemski učinek enalaprila je blokiranje ACE, kar vodi do zmanjšanja vsebnosti angiotenzina II v krvni plazmi, periferne vazodilatacije in znižanja krvnega tlaka. Poleg tega blokado ACE spremlja zmanjšanje izločanja aldosterona, adrenalina, noradrenalina in vazopresina, kompenzacijsko povečanje koncentracije kalija in aktivnosti renina v plazmi. Skupaj so te spremembe skupaj z izrazitim hipotenzivnim učinkom povzročile številne uporabne klinične lastnosti enalaprila:

- zmanjšanje pre-in popuščanja miokarda, preprečevanje in obratni razvoj hipertrofije levega prekata, arterijskih sten in arteriolov;

- povečanje iztisne frakcije (EF) levega prekata (LV) s podaljšano uporabo brez znatnega vpliva na minutni volumen in srčni utrip;

- preprečevanje razvoja tolerance na nitrate in povečanje njihovega vazodilatacijskega delovanja;

- zmanjšanje zadrževanja tekočine in natrija v telesu;

- Krepitev ledvičnega pretoka krvi, zmanjšanje intraglomerularne hipertenzije, upočasnitev razvoja glomeruloskleroze in zmanjšanje tveganja za razvoj ledvične odpovedi.

Navedene lastnosti enalaprila so pomembne v vseh fazah kardiovaskularnega kontinuuma: z nezapleteno hipertenzijo, po miokardnem infarktu, s srčnim popuščanjem in pri preprečevanju diabetične nefropatije pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 (DM).

Enalapril ima od odmerka odvisen hipotenzivni učinek, ki ga lahko zasledimo v 24 do 36 urah po enkratnem peroralnem odmerku. Največje znižanje krvnega tlaka se doseže v 6-8 urah. V primerjavi s prednikom captopril, se enalapril počasneje izloča iz telesa, njegov hipotenzivni učinek pa se ne razvije tako hitro, ampak bolj izrazit in traja dlje. Za stabilen nadzor hipertenzije čez dan je dovolj 1-2 krat, da se enalapril. V nasprotju s kaptoprilom pri jemanju enalaprila ni trifaznega odziva BP. Po nenadni odpovedi enalaprila se raven krvnega tlaka postopoma vrne na prvotno raven. Začetni odmerek 5 mg 1-2 krat na dan je v mnogih primerih primeren za zdravljenje nezapletene blage ali zmerne hipertenzije. Z nezadostnim učinkom se odmerek lahko poveča na 10 mg 1-2 krat na dan, in če je potrebno, in dobro toleranco - do 20 mg 2-krat na dan.

Uporaba enalaprila z nezapleteno hipertenzijo temelji na zanesljivih dokazih, zato je enalapril glede na sposobnost nadzora nad krvnim tlakom zlati standard med zaviralci ACE. Učinkovitost in varnost enalaprila kot sredstva za zdravljenje hipertenzije so dokazali v številnih študijah, tudi v primerjavi s tradicionalnimi in novimi antihipertenzivnimi zdravili. Poleg izrazitega hipotenzivnega učinka te študije kažejo ugoden učinek enalaprila na kardiovaskularno prognozo.

V študiji ANBP2 je bila izvedena randomizirana, odprta slepa končna točka za enalapril in hidroklorotiazid pri bolnikih s hipertenzijo. Glede na hipotenzivni učinek so bila zdravila primerljiva, povprečno zmanjšanje VRT / DBP je bilo 26/12 mm Hg. v obeh skupinah, vendar je bila v skupini, ki je prejemala enalapril 4 leta spremljanja, kumulativna incidenca kardiovaskularnih zapletov in smrtnih primerov za 11% manjša (p = 0,05), predvsem zaradi zmanjšanja incidence miokardnega infarkta pri moških.

Študija STOP-hipertenzija 2 je potrdila izenačitev pri zniževanju krvnega tlaka za zaviralce angiotenzinske konvertaze enalapril ali lizinopril, kalcijeve antagoniste felodipin ali isradipin, in bolj tradicionalno strategijo za zdravljenje hipertenzije - kombinacija b-blokatorjev z diuretiki.

V 6-mesečni randomizirani študiji pri bolnikih s hipertenzijo enalapril v režimu monoterapije ni bil slabši v smislu resnosti hipotenzivnega učinka na antagonist receptorja aldosteron eplerenon, s primerljivo toleranco obeh strategij zdravljenja.

Plovila

V zgodnjih študijah zaviralcev angiotenzinske konvertaze je bila prikazana visoka incidenca lipofilnih zdravil, zlasti enalaprila, za vaskularni endotelij in ACE vaskularne stene.

Nadalje so bili določeni naslednji vazoprotektivni mehanizmi delovanja enalaprila:

- zmanjšanje pojavov endotelijske disfunkcije zaradi supresije vazokonstrikcije, povečanje produkcije faktorja za sproščanje endotelija NO;

- antiproliferativne in antimigracijske učinke na gladke mišične celice, monocite in nevtrofilce;

- povečana endogena fibrinoliza.

Pozitivni učinek enalaprila na delovanje endotelija žilne stene z izboljšanjem sinteze NO in drugih endotelijskih mediatorjev, ki jih aktivira bradikinin, je bil potrjen v mnogih eksperimentalnih študijah kot tudi pri bolnikih s koronarno arterijsko boleznijo. Pri primerjavi hipotenzivnega delovanja verapamila SR in enalaprila pri hipertenzivnih bolnikih v študiji SLIP je enalapril pokazal anti-aterogeni učinek, ki je bil zmanjšanje ravni celotnega plazemskega holesterola, trigliceridov in lipoproteinov nizke gostote. Dokazano je, da se v ozadju enalaprila zmanjša debelina karotidnega intima-medijskega kompleksa, ki je priznan kot neodvisen dejavnik tveganja za srčno-žilne dogodke in kap.

Pri dolgotrajni uporabi enalapril zmanjša stopnjo hipertrofije miokarda LV in upočasni hitrost njegove dilatacije, preprečuje napredovanje srčnega popuščanja z naslednjimi mehanizmi:

- zmanjšanje popuščanja miokarda zaradi zmanjšanja perifernega žilnega upora in krvnega tlaka;

- zmanjšanje adrenergične stimulacije miokarda, ki jo posreduje angiotenzin II;

- zmanjšanje trofičnega učinka angiotenzina II na miokardne strukture in sintezo kolagena;

- zmanjšanje proliferacije fibroblastov (upočasnitev miokardne fibroze) zaradi inhibicije hidrolize N-acetil-seril-aspartil-lizil-proline.

Petletna študija o kardioprotektivnih učinkih enalaprila pri hipertenzivnih bolnikih je pokazala znatno zmanjšanje miokardnega indeksa mase (IMM) LV za 39% (p) t

Pred letom dni so mi postavili diagnozo srčnega popuščanja. No, to je samo v zgodnji fazi. Da se ne razvije v hudo bolezen, morate piti tablete Enalapril. Kupim dokazano švicarsko zdravilo, vsak dan popijem minimalni odmerek in redno grem k zdravniku za pregled. Čeprav je vse dobro, se bolezen ne razvije.

Za svoje starosti imam odlično zdravje. Nisem zaskrbljen zaradi ničesar drugega kot povečanega sistoličnega pritiska. Da bi ga zmanjšali, sem začel piti tablete, ki jih je predpisal zdravnik Enalapril, vendar mi jih ni bilo všeč takoj. Povzroča slabost, drisko in tahikardijo. Vrnila sem se k starim preizkušenim metodam tradicionalne medicine in ne poznam žalosti.

Kaj pomaga tablete Enalapril in njihove analogne snovi: indikacije in navodila za uporabo, pregledi bolnikov

Enalapril, katerega navodila za uporabo vsebujejo popolne podatke o zdravilu, je učinkovit in varen način.

Priporočljivo je za zdravljenje hipertenzije in nekaterih drugih žilnih in srčnih bolezni.

Zdravilo je na voljo na recept.

Sestava in oblika sproščanja

Enalapril je v skladu z navodili za uporabo tableta bele barve in konveksne oblike. Na eni strani obstaja tableta za tveganje. Omogoča enostavno in natančno razdelitev diska na pol.

Glede na količino zdravilne učinkovine Enalapril, katerega odmerjanje določi specialist, se deli na:

  • Tablete enalaprila 5 mg;
  • Enalapril 10 mg (navodila za uporabo vsebuje popoln seznam sestavin);
  • 20 mg.

Navodila Enalapril določa dve vrsti komponent:

  • aktivna snov;
  • pomožne komponente.

Tabela 1. Enalapril (sestava zdravila je dana v skladu z navodili za uporabo)

Zdravilna učinkovina Enalapril

Kakšne tablete zdravila Enalapril izgledajo iz predpisanih navodil za uporabo.

Mehanizem delovanja

Mnogi so zaskrbljeni glede vprašanja, kako deluje zdravilo. Zdravilo Enalapril zmanjša tlak po približno 15-40 minutah. Navodila za uporabo poročajo, da je največja količina sredstev v krvi odkrita v 3-6 urah.

Tabela 2. Mehanizem delovanja enalaprila

Tako lahko sklepamo, zakaj je enalapril in kaj je rezultat njegove uporabe. Zahvaljujoč zdravilu:

  • razširijo plovila;
  • krvni tlak se zniža;
  • srčni utrip se ne poveča;
  • mišičnega tkiva srca obnovljeno (zlasti vodi do nazadovanja hipertrofije), itd.

Kaj pomaga?

Za popolno razumevanje ukrepa se morate seznaniti z informacijami, ki so enalapril in kaj orodje pomaga.

Tablete v skladu z navodili za uporabo, predpisanimi za:

  • redno povečanje tlaka iz različnih razlogov nad 140–90 mm. stolpec živega srebra;
  • kot farmakološko zdravljenje številnih srčnih bolezni;
  • za preprečevanje razvoja bolezni srca / krvnih žil, ki so posledica smrtnega izida.

Indikacije za uporabo

Vzpostavitev natančne diagnoze je ključna za uspešno zdravljenje. Enalapril, indikacije za uporabo, ki so predpisane v navodilih, se priporoča za:

  1. Hipertenzija. Enalapril (recept lahko dobite pri zdravniku) je učinkovit pri primarni obliki bolezni, ki jo povzročajo sistemi za uravnavanje tlaka. Predvideva se tudi za sekundarno hipertenzijo, ki je posledica drugih bolezni. Navodila za uporabo ugotavljajo, da so učinkovita pri obnovitveni obliki hipertenzije.
  2. Bistvena hipertenzija. Posebna oblika hipertenzije, katere značilnost je izčrpanost funkcije ledvičnega depresora.
  3. Kronična HF. Enalapril (navodila za uporabo tablete priporoča vključitev v kompleksno zdravljenje) je učinkovit pri kršitvah srčnih komor.
  4. Izvajanje preprečevanja srčnega popuščanja in nekaterih oblik bolezni koronarnih arterij.

Celoten vir informacij o tem, kaj tablete Enalapril, od česa, in njihova uporaba v katerih primerih se priporoča, je navodilo.

Kakšen pritisk vzamejo?

Povzetek Enalapril ne navaja, pod kakšnim pritiskom je optimalno jemati zdravilo. Zdravilo je treba piti redno in ne občasno. Enalapril (farmakološka skupina - zaviralci ACE) ima kardioprotektivni učinek samo med zdravljenjem.

Najpogostejši vzroki hipertenzije

Kontraindikacije

Kljub varnosti zdravila, je v skladu z navodili za uporabo nekaterim bolnikom prepovedano piti. Enalapril, katerega kontraindikacije so precej obsežne, ni priporočljivo za:

  • anafilaktični šok;
  • arterijska stenoza podplata / obeh ledvic;
  • prekomerna količina kalija v oragnizmu:
  • različne oblike porfirije;
  • sestavne alergije;
  • skupaj z aliskirenom;
  • ledvična / jetrna odpoved itd.

Celoten seznam je naveden v navodilih za uporabo.

Navodila za uporabo

Oblika sproščanja enalaprila, odmerjanje, čas delovanja in značilnosti sprejema so navedeni v navodilih za uporabo. Vsebuje tudi informacije o nekaterih kategorijah bolnikov z dodatnimi omejitvami:

  1. Otroci in najstniki. Za to kategorijo niso na voljo študije, ki potrjujejo varnost sredstev. Do 18 let se zdravilo ne uporablja.
  2. Starejši ljudje. Zdravljenje bolnikov, starih 60–65 let, zahteva posebno skrb. Prvi sprejem se priporoča v bolnišnici.

Kako vzeti?

Zjutraj je vredno pitja, ni pomembno pred ali po jedi. Navodila za uporabo zdravila Enalapril 5 mg priporočajo, da jemanje v začetni fazi 1 tablete. V nekaterih primerih se odmerek zmanjša na 2,5 mg (pri starejših, bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic itd.). Povprečni dnevni odmerek je 10 ali 20 mg (navodila za uporabo vključujejo dvojni sprejem).

Za nujno zmanjšanje tlaka, uporabljeno v ampulah. 1,25 mg dajemo vsakih 6 ur. Po terapiji z diuretiki ali pri izrazitem poslabšanju delovanja ledvic se odmerek zmanjša na 0,625 mg.

Enalapril Hexal

V jedru je to drugo ime za zdravilo. Kaj se razlikuje od Hexal:

  1. Različni proizvajalci. To orodje proizvaja podjetje "Geksal", ki se nahaja v Nemčiji, in drugo zdravilo - rusko podjetje. Ni soglasja o tem, kateri proizvajalec je boljši. Obe blagovni znamki sta se izkazali na pozitivni strani.
  2. Tehnologija. Sredstva se proizvajajo v skladu z različnimi specifikacijami in različno opremo.
  3. Sestava. Mednarodno ime je enako, saj se enalapril maleat uporablja pri proizvodnji obeh izdelkov. Vendar pa proizvajalci uporabljajo različne pomožne snovi.

Kaj je bolje, enalapril ali heksal, težko reči. Farmakodinamika in farmakokinetika obeh zdravil sta podobni, zato sta zamenljivi.

Enalapril Acre

Sredstva so analogi in imajo enake indikacije za uporabo. Proizvajajo različna podjetja. Zdravilo Akri v Rusiji proizvaja podjetje Akrihin.

Recept za enalapril v latinici je enak za oba izdelka, vendar so pomožne snovi nekoliko drugačne. Pred uporabo je priporočljivo prebrati navodila za uporabo.

Enalapril FPO

Zdravilo proizvaja moskovsko farmacevtsko podjetje "Obolensky". Sestava in učinek zdravil sta enaka. OZO je podobna takrat, ko začne ukrepati pravno sredstvo, v katerih primerih je dovoljen vstop, ko je treba piti tablete previdno. Običajno zdravilo za pritisk lahko brez težav zamenjamo s FPO.

Enalapril H

Priporočljivo je za visok krvni tlak in srčno popuščanje. Se razlikuje izključno od seznama dodatnih snovi. Zdravi zaviralce ACE in se lahko uporablja tako v kompleksni terapiji kot pri monoterapiji. Ima enake stranske učinke in priporočila za uporabo.

Enalapril NL

Zdravi zdravila kompleksne terapije. Vključuje dve aktivni sestavini hkrati: zaviralec ACE enalapril maleat in diuretik hidroklorotiazid. Priporočljivo je, če monoterapija ne pomaga. Učinkovito zmanjša pritisk tudi v primeru hude arterijske hipertenzije.

Enalapril maleat

Na voljo v odmerku 10 mg. Uporablja se kot sredstvo za zmanjšanje pritiska, zdravljenje in preprečevanje srčnega popuščanja. Učinkovito zmanjša število hospitalizacij zaradi nestabilne angine, tveganje smrti zaradi bolezni srca in ožilja.

Enalaprilat

Na voljo v obliki raztopine, ki vam omogoča uporabo zdravila v nujnih primerih. Hitro zmanjša ogroženi pritisk ali nastop hipertenzivne krize. Uporablja ga izključno zdravnik rešilca ​​ali bolnišnica. Nekontrolirane injekcije lahko povzročijo zaplete pri bolniku ali smrt.

Enalapril Agio

Proizvajalec zdravila je indijska družba. Zdravilo je na voljo v obliki tablet v odmerkih 2,5, 10, 20 in 5 mg (indikacije za uporabo v vseh oblikah je mogoče prebrati v opombi).

Priporočljivo je za visok krvni tlak, IHD in kot terapijo po miokardnem infarktu.

Enalapril Forte

Zdravilo za zmanjšanje tlaka vsebuje 20 mg zdravilne učinkovine. Velja 15 minut po sprejemu. Največja koncentracija v krvi se ugotovi po 3-6 urah. Pri pravilno izbranem odmerku hipotenzivni učinek traja 24 ur. Pred uporabo je priporočljivo prebrati navodila za uporabo.

Kakšna je razlika med Enap in Enalapril?

Enotni terapevtski učinek in podobna sestava omogočata, da se štejejo za sinonimi. Razdeljeni so:

  1. Pomožne snovi. Enap vključuje več drugih komponent, ki se uporabljajo za pridobitev potrebne konsistence in fizikalno-kemijskih lastnosti.
  2. Proizvajalci. Enap se proizvaja na Slovaškem in odlikuje ga visoka raven zaščite pred goljufijami.
  3. Cena. Enap je 2-3 krat dražji od svojega partnerja.

Združljivost z alkoholom

Na počitnicah ali ob posebnih priložnostih želijo nekateri piti močno pijačo. Bolniki so zaskrbljeni zaradi združljivosti zdravil z alkoholom, katere posledice niso vedno predvidljive. V skladu z navodili za uporabo:

  1. Alkohol povzroča prekomerno znižanje tlaka. Souporaba lahko povzroči nizek krvni tlak. Lahko je nevarno za zdravje in življenje.
  2. Zdravilo z alkoholom vodi do povečanih toksičnih učinkov etanola.

Med nosečnostjo

Enalapril med nosečnostjo je zelo nevaren. Povzroča oslabljeno rast in razvoj zarodka. V primeru nosečnosti v zgodnjih fazah, ki se odkrije po predpisovanju zdravila, je treba zdravljenje takoj prekiniti. Ženske, ki nameravajo zanositi, nositi otroka ali dojijo, je prepovedano.

Neželeni učinki

Navodila za uporabo opisujejo številne negativne pojave, ki jih lahko povzroči jemanje tablet.

Tabela 3. Neželeni učinki zdravila Enalapril

Enalapril

Vsebina

Strukturna formula

Rusko ime

Latinsko ime snovi Enalapril

Kemijsko ime

(S) -1 - [N- [1- (etoksikarbonil) -3-fenilpropil] -L-alanil] -L-prolin (in v obliki maleata) t

Bruto formula

Farmakološka skupina snovi Enalapril

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS koda

Značilnosti snovi Enalapril

Zaviralec ACE, povezan z zdravili, ki vplivajo na RAAS. Je derivat aminokislin L-alanin in L-prolin.

Farmakologija

Antihipertenzivno zdravilo se uporablja za zdravljenje esencialne hipertenzije (primarne arterijske hipertenzije katere koli resnosti) in obnove hipertenzije v monoterapiji in v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili, zlasti z diuretiki. Enalapril se uporablja tudi za zdravljenje ali preprečevanje razvoja srčnega popuščanja.

Po peroralnem dajanju se enalapril hitro absorbira in hidrolizira v enalaprilat, ki je zelo specifičen in dolgotrajno delujoč zaviralec ACE, ki ne vsebuje sulfhidrilne skupine.

ACE (peptidil-dipeptidaza A) katalizira pretvorbo angiotenzina I v vazopresorski peptid angiotenzin II. Zaviranje ACE povzroči zmanjšanje koncentracije angiotenzina II v plazmi, kar pomeni povečanje aktivnosti renina v plazmi (zaradi izločitve negativne povratne informacije v odgovor na sproščanje renina) in zmanjšanje izločanja aldosterona. Hkrati se zmanjšata SAD in DAD, OPSS, zmanjša se post- in prednapetost miokarda.

Enalapril se v večji meri razširi na arterije kot ven, medtem ko se srčni utrip ne poveča z refleksom.

ACE je enaka encimu kininaze II, zato lahko enalapril blokira tudi uničenje bradikinina - peptida z izrazitim vazodilatacijskim delovanjem. Pomen tega učinka pri terapevtskem delovanju enalaprila zahteva pojasnilo. Glavni mehanizem antihipertenzivnega učinka enalaprila je supresija delovanja RAAS, ki ima pomembno vlogo pri uravnavanju krvnega tlaka, vendar pa ima enalapril antihipertenzivni učinek tudi pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo in z zmanjšano aktivnostjo renina v plazmi. Antihipertenzivni učinek je bolj izrazit pri visoki koncentraciji renina kot z normalno ali zmanjšano.

Uporaba enalaprila pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo privede do zmanjšanja krvnega tlaka v stoječih in ležečih položajih brez znatnega povečanja srčnega utripa. Pri zdravljenju z enalaprilom se redko pojavi simptomatska ortostatska (posturalna) hipotenzija.

Učinkovita inhibicija aktivnosti ACE se običajno pojavi 2 do 4 ure po enkratnem odmerku enalaprila peroralno. Antihipertenzivni učinek se razvije v 1 uri, največji padec krvnega tlaka se pojavi 4-6 ur po jemanju enalaprila. Trajanje delovanja je odvisno od odmerka. Pri uporabi priporočenih odmerkov antihipertenzivni učinek in hemodinamični učinki ostanejo 24 ur po uporabi.

Pri nekaterih bolnikih bo za doseganje optimalnega znižanja krvnega tlaka potrebno več tednov zdravljenja. Prekinitev zdravljenja z enalaprilom ne povzroči strmega dviga krvnega tlaka.

Hipotenzivna terapija z enalaprilom vodi do pomembne regresije hipertrofije levega prekata in ohranitve njene sistolične funkcije.

Pri bolnikih z esencialno hipertenzijo znižanje krvnega tlaka spremlja zmanjšanje OPSS in povečanje srčnega izločanja, medtem ko se srčni utrip ne spremeni ali spremeni le malo.

Po zaužitju enalaprila je opaziti povečanje ledvičnega pretoka krvi. V tem primeru se GFR ne spremeni, ni opaziti znakov natrija ali zadrževanja tekočine. Vendar pa se pri bolnikih z začetno zmanjšano glomerularno filtracijo njegova stopnja običajno poveča.

Enalapril zmanjšuje intraglomerularno hipertenzijo tako, da upočasni razvoj glomeruloskleroze in tveganje za razvoj kronične odpovedi ledvic.

Dolgotrajna uporaba enalaprila pri bolnikih z esencialno hipertenzijo in odpovedjo ledvic lahko vodi do izboljšanja delovanja ledvic, kar dokazuje povečanje GFR.

Pri bolnikih z ledvično odpovedjo in s sladkorno boleznijo ali brez nje se zmanjša albuminurija, izločanje IgG iz ledvic in zmanjšanje skupnih beljakovin v urinu po jemanju enalaprila.

Pri sočasni uporabi enalaprila in tiazidnih diuretikov so opazili izrazitejši antihipertenzivni učinek. Enalapril zmanjšuje ali preprečuje razvoj hipokalemije, ki jo povzroči jemanje tiazidnih diuretikov.

Zdravljenje z enalaprilom običajno ni povezano z neželenim učinkom na koncentracijo sečne kisline v plazmi.

Zdravljenje z enalaprilom spremlja ugoden učinek na razmerje lipoproteinskih frakcij v krvni plazmi in odsotnost vpliva ali ugoden vpliv na koncentracijo celotnega holesterola.

Pri bolnikih s CHF med zdravljenjem s srčnimi glikozidi in diuretiki uživanje enalaprila povzroči zmanjšanje kongestivnega srčnega popuščanja in krvnega tlaka. Poveča se srčna moč, srčni utrip (običajno povečan pri bolnikih s kongestivnim srčnim popuščanjem) pa se zmanjša. Zmanjšuje tudi pritisk v pljučnih kapilarah. Toleranca vadbe in resnost srčnega popuščanja, kot ju ocenjujejo kriteriji NYHA, se izboljšujeta. Ti učinki so opaženi pri dolgotrajnem zdravljenju z enalaprilom.

Pri bolnikih z blago in zmerno težo srčnega popuščanja, enalapril upočasni napredovanje srčne dilatacije in srčnega popuščanja, kar dokazuje zmanjšanje diastoličnega in sistoličnega volumna ter izboljšanje iztisne frakcije levega prekata.

Ko disfunkcija levega prekata enalapril zmanjša tveganje za večje ishemične izide (vključno s pojavnostjo miokardnega infarkta in številom hospitalizacij zaradi nestabilne angine).

Enalapril zmanjša incidenco ventrikularnih aritmij pri bolnikih s srčnim popuščanjem, čeprav osnovni mehanizmi in klinični pomen tega učinka niso znani.

Pri CHF se pri dolgotrajnem zdravljenju opazijo opazni klinični učinki 6 mesecev ali več.

Sesanje Po peroralni uporabi se enalapril hitro absorbira v prebavnem traktu. Cmaks Serum enalaprila dosežemo v 1 h po zaužitju. Stopnja absorpcije pri zaužitju je približno 60%. Sočasno uživanje hrane ne vpliva na absorpcijo enalaprila.

Po absorpciji enalapril hitro hidrolizira, da tvori aktivni presnovek enalaprilata, močnega zaviralca ACE. Cmaks Enalaprilat v serumu opazimo približno 4 ure po zaužitju odmerka enalaprila. Trajanje absorpcije in hidrolize enalaprila je podobno pri različnih priporočenih terapevtskih odmerkih. Pri zdravih prostovoljcih z normalnim delovanjem ledvic Css serumski enalaprilat doseže 4. dan od začetka zdravljenja z enalaprilom.

Distribucija V območju terapevtskih odmerkov vezava enalaprilata na plazemske beljakovine ne presega 60%.

Enalaprilat zlahka prodre skozi histoematogene ovire, razen BBB, majhna količina prodre skozi GPB in v materino mleko.

Presnova. Podatkov o drugih pomembnih presnovnih poteh enalaprila ni, razen za hidrolizo do enalaprilata. Hitrost hidrolize enalaprila se lahko zmanjša pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter brez zmanjšanja terapevtskega učinka.

Izpeljava. Enalaprilat se izloča predvsem preko ledvic - 60% (20% - nespremenjen in 40% - kot enalaprilat), skozi črevo - 33% (6% - nespremenjeno in 27% - kot enalaprilat). Glavni presnovki, odkriti v urinu, so enalaprilat, ki je približno 40% odmerka, in enalapril v nespremenjeni obliki. Podatkov o drugih presnovkih enalaprila ni. Profil plazemske koncentracije enalaprilata ima dolgo končno fazo, očitno zaradi njene vezave na ACE. T1/2 enalaprilat približno 11 ur.

Posebne skupine bolnikov

Okvarjeno delovanje ledvic. Pri bolnikih z insuficienco ledvic se AUC enalapril in enalaprilat povečujeta.

Pri bolnikih z blago in zmerno odpovedjo ledvic (kreatinin Cl 40–60 ml / min) po jemanju enalaprila 5 mg enkrat na dan je ravnotežna vrednost AUC enalaprilata približno 2-krat večja kot pri bolnikih z nespremenjeno funkcijo ledvic.

Pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco (kreatinin ≤ 30 ml / min) po večkratni uporabi enalaprila se vrednost AUC enalaprilata poveča približno 8-krat, T1/2 poveča dosežek Css zamuja.

Enalaprilat lahko odstranimo iz splošnega krvnega obtoka s hemodializo. Očistek hemodialize je 62 ml / min (1,03 ml / s).

Dojenje. Po enkratnem peroralnem dajanju enalaprila v odmerku 20 mg pri bolnikih v poporodnem obdobju je bil povprečni Cmaks Enalapril v materinem mleku znaša 1,7 µg / l (0,54–5,9 µg / l) 4–6 ur po zaužitju. Povprečna Cmaks Enalaprilat je 1,7 µg / L (1,2–2,3 µg / L) in je opazen ob različnih časih v 24 urah po dajanju. Glede na podatke o najvišjih koncentracijah v materinem mleku je ocenjeni največji vnos enalaprila pri otroku, ki je popolnoma dojen, 0,16% odmerka, izračunanega ob upoštevanju telesne teže matere.

Po zaužitju enalaprila peroralno v odmerku 10 mg 1-krat na dan 11 mesecev, Cmaks enalapril v materinem mleku je 2 µg / l 4 h po dajanju, enalaprilat - 0,75 µg / l približno 9 ur po dajanju. Povprečna koncentracija v materinem mleku 24 ur po zaužitju enalaprila je 1,44 µg / l, enalaprilat pa 0,63 µg / l.

Uporaba snovi Enalapril

Esencialna hipertenzija katere koli resnosti; obnovitvena hipertenzija; srčno popuščanje kakršne koli resnosti (pri bolnikih s kliničnimi manifestacijami srčnega popuščanja se je pokazalo, da enalapril povečuje preživetje bolnikov, upočasnjuje napredovanje bolezni, zmanjšuje pogostnost hospitalizacij zaradi srčnega popuščanja); preprečevanje razvoja klinično hudega srčnega popuščanja (pri bolnikih brez kliničnih simptomov srčnega popuščanja z disfunkcijo levega prekata, je enalapril indiciran za upočasnitev razvoja kliničnih manifestacij bolezni, zmanjšanje pogostosti hospitalizacije zaradi srčnega popuščanja); preprečevanje koronarne ishemije pri bolnikih z disfunkcijo levega prekata, da bi zmanjšali pojavnost miokardnega infarkta, zmanjšali pojavnost hospitalizacije zaradi nestabilne angine.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za enalapril ali druge zaviralce ACE; angioedem v anamnezi, povezan s predhodno uporabo zaviralcev ACE, ter dedni ali idiopatski angioedem; sočasna uporaba z zdravili, ki vsebujejo aliskiren ali aliskiren, pri bolnikih s sladkorno boleznijo in / ali ledvično disfunkcijo (GFR 2) (glejte "Interakcije"); starosti do 18 let (varnost in učinkovitost nista raziskani); nosečnost in dojenje; dedna intoleranca za laktozo, pomanjkanje laktaze, sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze.

Omejitve uporabe. T

Dvostranska stenoza ledvične arterije ali arterijska stenoza ene ledvice; stanje po presaditvi ledvic; aortna ali mitralna stenoza (z motnjami hemodinamskih parametrov); hipertrofična obstruktivna kardiopopatija; CHD; cerebrovaskularne bolezni (vključno s cerebrovaskularno insuficienco); odpoved ledvic (kreatinin Cl); po večji operaciji ali med splošno anestezijo; pri bolnikih z raso negroidov; starejša starost (> 65 let); primarnega aldosteronizma.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Kategorija delovanja na plod s strani FDA - D.

Če pride do nosečnosti, je treba zdravljenje z enalaprilom takoj prekiniti, razen če je to za mater nujno.

Epidemiološki podatki kažejo na možen teratogeni učinek na plod zaviralcev ACE v prvem trimesečju nosečnosti. Če zdravljenje z zaviralcem ACE ni nujno potrebno, morajo ženske, ki načrtujejo nosečnost, uporabljati druge antihipertenzivne droge, ki so dovoljene med nosečnostjo in imajo dokazano varnost.

Zaviralci ACE lahko povzročijo bolezen ali smrt ploda ali novorojenčka, kadar se uporabljajo v II. In III. Trimesečju nosečnosti. Uporabo zaviralcev angiotenzinske konvertaze v teh obdobjih je spremljal negativen učinek na plod in novorojenčka, vključno z razvojem arterijske hipotenzije, odpovedi ledvic, hiperkalemijo in / ali hipoplazijo kranialnih kosti pri novorojenčku. Poročali so tudi o nedonošenosti, intrauterinem zaostajanju rasti in ne zapiranju arterijskega (Botallova) kanala, vendar ni jasno, ali so bili ti primeri povezani z delovanjem zaviralcev ACE. V primerih, ko je uporaba zaviralca angiotenzinske konvertaze med nosečnostjo nujna, je treba opraviti redne ultrazvočne preglede, da se oceni indeks amnijske tekočine - če se odkrije oligohidramnion, je treba enalapril ustaviti, razen če se to šteje za nujno za mater. Vendar mora bolnik in zdravnik vedeti, da se oligohidramniji razvijejo z nepopravljivimi poškodbami zarodka. Če se med nosečnostjo uporabljajo zaviralci ACE in se opazi razvoj oligohidramnov, je v odvisnosti od trajanja nosečnosti za oceno funkcionalnega statusa ploda morda potreben stresni test, stresni test ali določitev biofizičnega profila ploda.

Morda se razvoj oligohidramnov pojavlja zaradi zmanjšanja delovanja ledvic ploda. Ta zaplet lahko povzroči kontrakturo okončin, deformacijo kosti lobanje, vključno z obraznim delom, hipoplazijo pljuč. Pri uporabi enalaprila je treba bolnika obvestiti o možnem tveganju za plod. Novorojence, katerih matere so jemale enalapril, je treba skrbno spremljati, da bi odkrili arterijsko hipotenzijo, oligurijo in hiperkalemijo.

Enalapril, ki prehaja skozi posteljico, se lahko delno odstrani iz krvnega obtoka novorojenčka s peritonealno dializo; teoretično se lahko odstrani z menjalnimi transfuzijami.

Enalapril in enalaprilat v sledovih se izločata v materino mleko. Če morate med laktacijo uporabljati enalapril, je treba dojenje prekiniti.

Neželeni učinki zdravila Enalapril

Pogostnost neželenih učinkov je podana v skladu s klasifikacijo WHO: zelo pogosto (> 1/10); pogosto (> 1/100, 1/1000, 1/10000, 2).

Sočasna uporaba zaviralcev ACE z ARA II pri bolnikih z diabetično nefropatijo je kontraindicirana.

Pripravki iz zlata. V redkih primerih, ob sočasni uporabi zlatih pripravkov za parenteralno dajanje (natrijev aurotiomalat) in zaviralcev ACE, vključno z enalaprilom, se opazi simptomski kompleks (nitratne reakcije), vključno z rdečico kože obraza, slabostjo, bruhanjem in arterijsko hipotenzijo.

Zaviralci MTOR. Pri bolnikih, ki uporabljajo tako zaviralec ACE kot zaviralec encima mTOR (tarča rapamicina v sesalskih celicah - rapamicin v sesalskih celicah) (npr. Temsirolimus, sirolimus, everolimus), je zdravljenje lahko povezano s povečanim tveganjem za razvoj angioedema.

Allopurinol, citostatiki in imunosupresivi. Sočasna uporaba z zaviralci ACE lahko poveča tveganje za levkopenijo.

Ciklosporin. Sočasna uporaba z zaviralci ACE lahko poveča tveganje za razvoj hiperkalemije.

Antacidi. Lahko zmanjša biološko uporabnost zaviralcev ACE.

Teofilin. Enalapril zmanjšuje učinek zdravil, ki vsebujejo teofilin.

Druga zdravila. Med enalaprilom in naslednjimi zdravili ni klinično pomembnih farmakokinetičnih interakcij z zdravili: hidroklorotiazid, furosemid, digoksin, timolol, metildopa, varfarin, indometacin, sulindak in cimetidin. Pri sočasni uporabi enalaprila in propranolola se koncentracija enalaprilata v krvnem serumu zmanjša, vendar ta učinek ni klinično pomemben.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: izrazit padec krvnega tlaka (začne se približno 6 ur po zaužitju), do kolapsa, miokardnega infarkta, akutnega cerebrovaskularnega nezgoda ali trombemboličnih zapletov, motenega vodnega in elektrolitskega ravnovesja, odpovedi ledvic, povečanega dihanja, tahikardije, srčnega utripa, bradikardije, omotica, tesnoba, strah, krči, kašelj, stupor. Koncentracija enalaprilata v krvni plazmi je 100–200-krat večja kot po uporabi terapevtskih odmerkov, opažena pa je bila po peroralni uporabi 300 in 440 mg enalaprila.

Zdravljenje: bolnika postavite v vodoravni položaj z nizko glavo. V lažjih primerih se pri bolj resnih primerih pokažejo izpiranje želodca in zaužitje aktivnega oglja z namenom normalizacije krvnega tlaka (v / pri uporabi 0,9% raztopine natrijevega klorida, nadomestkov v plazmi, če je potrebno v / v dajanju kateholaminov), t enalaprilat - 62 ml / min. Bolnikom z bradikardijo, ki so odporni na terapijo, se prikaže srčni spodbujevalnik.

Pot uporabe

Previdnostni ukrepi za zdravilo Enalapril

Simptomatska arterijska hipotenzija. Simptomatska arterijska hipotenzija se pri bolnikih z nezapleteno arterijsko hipertenzijo redko pojavi. Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo, ki jemljejo enalapril, se arterijska hipotenzija pogosteje razvije v ozadju dehidracije, ki je posledica, na primer, diuretičnih zdravil, omejevanja vnosa soli, pri bolnikih na dializi in pri bolnikih z drisko ali bruhanjem (glejte Stranski učinki "," Interakcija "). Simptomatsko arterijsko hipotenzijo opazimo tudi pri bolnikih s srčnim popuščanjem z ali brez ledvične odpovedi.

Hipotenzija se pogosteje pojavlja pri bolnikih s hujšim srčnim popuščanjem s hiponatremijo ali okvarjenim delovanjem ledvic, ki imajo večje odmerke diuretikov zanke. Pri teh bolnikih je treba zdravljenje z enalaprilom začeti pod zdravniškim nadzorom, ki mora biti še posebej previden pri spreminjanju odmerka enalaprila in / ali diuretika. Podobno je treba spremljati bolnike s koronarno arterijsko boleznijo ali cerebrovaskularnimi boleznimi, pri katerih lahko prekomerno znižanje krvnega tlaka povzroči razvoj miokardnega infarkta ali kapi.

Z razvojem arterijske hipotenzije je treba bolnika določiti in po potrebi uvesti 0,9% raztopino natrijevega klorida. Prehodna arterijska hipotenzija med jemanjem enalaprila ni kontraindikacija za nadaljnjo uporabo in povečanje odmerka, zdravljenje lahko nadaljujete po polnjenju volumna tekočine in normalizaciji krvnega tlaka.

Pri nekaterih bolnikih s srčnim popuščanjem in normalnim ali znižanim krvnim tlakom lahko enalapril povzroči dodatno znižanje krvnega tlaka. Ta reakcija na enalapril se pričakuje in ni razlog za prekinitev zdravljenja. V primerih, kjer je arterijska hipotenzija stabilna, je treba odmerek zmanjšati in / ali prekiniti zdravljenje z diuretikom in / ali enalaprilom.

Aortna ali mitralna stenoza / hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija. Kot pri vseh zdravilih, ki imajo vazodilatacijski učinek, je treba zaviralce angiotenzinske konvertaze uporabljati previdno pri bolnikih z obstrukcijo iztočne poti iz levega prekata.

Okvarjeno delovanje ledvic. Pri nekaterih bolnikih lahko hipotenzija, ki se pojavi po začetku zdravljenja z zaviralci ACE, povzroči nadaljnje poslabšanje delovanja ledvic. V nekaterih primerih so poročali o razvoju akutne odpovedi ledvic, ponavadi reverzibilne narave.

Pri bolnikih z insuficienco ledvic bo morda treba zmanjšati odmerek in / ali pogostnost enalaprila. Pri nekaterih bolnikih z dvostransko stenozo ledvične arterije ali arterijsko stenozo ene ledvice so opazili povečanje sečnine v krvi in ​​kreatinina v serumu. Spremembe so bile ponavadi reverzibilne, kazalniki pa so se po prenehanju zdravljenja vrnili na izhodiščne vrednosti. Ta vzorec spremembe je najverjetneje pri bolnikih z ledvično insuficienco.

Pri nekaterih bolnikih, ki pred zdravljenjem niso imeli ledvične bolezni, je enalapril v kombinaciji z diuretiki običajno povzročil rahlo in prehodno povečanje koncentracije sečnine v krvi in ​​serumskega kreatinina. V takšnih primerih je morda treba zmanjšati odmerek in / ali prekiniti diuretik in / ali enalapril.

Presaditev ledvic. Zdravljenje z enalaprilom ni priporočljivo pri bolnikih po presaditvi ledvic zaradi pomanjkanja izkušenj s to uporabo.

Okvara jeter. Uporaba zaviralcev angiotenzinske konvertaze je redko povezana z razvojem sindroma, ki se začne s holestatsko zlatenico ali hepatitisom in progresivno do fulminantne nekroze jeter, včasih s smrtnim izidom. Mehanizem tega sindroma ni raziskan. Če se med uporabo zaviralcev ACE pojavi zlatenica ali se znatno poveča število transaminaz v jetrih, je treba ukiniti enalapril in predpisati ustrezno adjuvantno zdravljenje; pacient mora biti pod ustreznim nadzorom.

Nevtropenija / agranulocitoza. Pri bolnikih, ki jemljejo zaviralce ACE, so opaženi nevtropenija / agranulocitoza, trombocitopenija in anemija. Nevtropenija se pojavi redko pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic in brez drugih zapletenih dejavnikov.

Zdravilo Enalapril je treba uporabljati zelo previdno pri bolnikih s sistemskimi boleznimi vezivnega tkiva (sistemski eritematozni lupus, skleroderma itd.), Ki jemljejo imunosupresivno zdravljenje, alopurinol ali prokainamid ali kombinacijo teh zapletajočih dejavnikov, še posebej, če že obstaja ledvična disfunkcija. Nekateri od teh bolnikov imajo resne nalezljive bolezni, ki se v nekaterih primerih ne odzivajo na intenzivno antibiotično zdravljenje. Če se pri teh bolnikih uporablja enalapril, se priporoča redno spremljanje števila levkocitov in limfocitov v krvi, bolnike pa je treba opozoriti, da morajo poročati o kakršnihkoli znakih nalezljive bolezni.

Preobčutljivostne reakcije / angioedem. Pri uporabi zaviralcev angiotenzinske konvertaze, vključno z enalaprilom, so bili v različnih obdobjih zdravljenja redki primeri angioedema obraza, okončin, ustnic, jezika, glasnic in / ali grla. V zelo redkih primerih se lahko razvije črevesni edem. V takšnih primerih morate takoj prenehati z jemanjem enalaprila in skrbno spremljati bolnikovo stanje, da bi nadzorovali in popravili klinične simptome. Tudi v primerih, ko pride do samo otekanja jezika brez razvoja sindroma dihalne stiske, lahko bolniki potrebujejo dolgoročno spremljanje, saj zdravljenje z antihistaminiki in kortikosteroidi morda ne bo zadostovalo.

Zelo redko so poročali o smrtnih primerih zaradi angioedema, povezanega z otekanjem grla ali jezika. Otekanje jezika, glasnice ali grla lahko povzročijo obstrukcijo dihalnih poti, zlasti pri bolnikih, ki so imeli dihalno kirurgijo. V primerih, kjer je edem lokaliziran v predelu jezika, glasnicah ali grlu in lahko povzroči obstrukcijo dihalnih poti, je treba takoj predpisati ustrezno zdravljenje, ki lahko vključuje subkutano injekcijo 0,1% raztopine epinefrina (0,3–0,5 ml). ) in / ali zagotoviti, da so dihalne poti prehodne.

Pri bolnikih z rasami negroidov, ki jemljejo zaviralce ACE, je angioedem pogostejši kot pri drugih bolnikih.

Pri bolnikih, ki so v anamnezi imeli angioedem in niso bili povezani z jemanjem zaviralcev angiotenzinske konvertaze, obstaja večje tveganje za razvoj angioedema med zdravljenjem z zaviralci ACE (glejte "Kontraindikacije").

Anafilaktoidne reakcije med desenzibilizacijo alergena iz strupa himenoptere. V redkih primerih bolniki, ki jemljejo zaviralce ACE, razvijejo življenjsko nevarne anafilaktoidne reakcije med desenzibilizacijo z alergenom iz strupov himenoptere. Neželenim reakcijam se je mogoče izogniti, če pred začetkom desenzibilizacije začasno prekinete jemanje zaviralca ACE.

Anafilaktoidne reakcije med aferezo LDL. Bolniki, ki jemljejo zaviralce ACE med aferezo LDL z uporabo dekstran sulfata, redko doživijo življenjsko nevarne anafilaktoidne reakcije. Razvoj teh reakcij se lahko prepreči, če začasno prekličete zaviralec ACE pred začetkom vsakega LDL-afereze.

Hemodializa. Anafilaktoidne reakcije so opažene pri bolnikih, ki se zdravijo z dializo z uporabo visokotemperaturnih membran (kot je AN 69 ®) in hkrati prejemajo terapijo z zaviralci ACE. Pri teh bolnikih je treba uporabiti dializne membrane druge vrste ali antihipertenzive drugih razredov.

Kašelj Obstajajo primeri kašlja med zdravljenjem z zaviralci ACE. Praviloma je kašelj neproduktiven, trajen in preneha po prekinitvi zdravljenja. Pri diferencialni diagnozi kašlja je treba upoštevati kašelj, povezan z uporabo zaviralcev ACE.

Kirurške intervencije / splošna anestezija. Pri velikih kirurških posegih ali splošni anesteziji z uporabo zdravil, ki povzročajo antihipertenzivni učinek, enalaprilat blokira nastanek angiotenzina II, ki ga povzroči kompenzacijsko sproščanje renina. Če se pri tem razvije izrazito znižanje krvnega tlaka, ki ga pojasnjuje podoben mehanizem, ga lahko prilagodimo s povečanjem BCC.

Hiperkalemija (glejte "Interakcije"). Tveganje za razvoj hiperkalemije je opaženo pri odpovedi ledvic, sladkorni bolezni in hkratni uporabi duretikov, ki varcujejo s kalijem (na primer spironolakton, eplerenon, triamteren ali amilorid), kalijeve soli ali soli, ki vsebujejo kalij.

Uporaba dodatkov kalija, diuretikov, ki varčujejo s kalijem, ali soli, ki vsebujejo kalij, zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, lahko povzroči znatno povečanje kalija v serumu. Hiperkalemija lahko povzroči resne, včasih usodne aritmije.

Če je potrebno, je treba sočasno uporabo enalaprila in zgoraj navedenih zdravil paziti in redno spremljati vsebnost kalija v krvnem serumu.

Hipoglikemija. Bolnike s sladkorno boleznijo, ki jemljejo hipoglikemična zdravila za peroralno uporabo ali ki so na insulinskem zdravljenju, je treba obvestiti o potrebi po rednem spremljanju koncentracije glukoze v krvi (možnost hipoglikemije), zlasti v prvem mesecu sočasne uporabe teh zdravil (glejte " Interakcija “).

Pripravki litija. Sočasna uporaba pripravkov za litij in enalapril ni priporočljiva (glejte poglavje “Medsebojno delovanje”).

Dvojna blokada RAAS. Poročali so o razvoju arterijske hipotenzije, omedlevice, možganske kapi, hiperkaliemije in okvarjenega delovanja ledvic (vključno z akutno ledvično odpovedjo) pri občutljivih bolnikih, zlasti če se uporablja kombinirano zdravljenje z zdravili, ki vplivajo na RAAS (glejte "Interakcija"). Pri kombinirani uporabi zaviralcev ACE in ARA II ali aliskirena ni priporočljivo izvajati dvojne blokade RAAS.

Sočasna uporaba enalaprila z aliskirenom ali zdravili, ki vsebujejo aliskiren, je pri bolnikih s sladkorno boleznijo in / ali ledvično okvaro (GFR 2) kontraindicirana (glejte "Kontraindikacije").

Starejši bolniki. Učinkovitost in varnost enalaprila sta podobni pri starejših in mlajših bolnikih z arterijsko hipertenzijo.

Race Kot pri uporabi drugih zaviralcev angiotenzinske konvertaze se zdi, da je enalapril manj učinkovit pri zniževanju krvnega tlaka pri bolnikih, ki živijo v rasi negroidov, kot pri bolnikih drugih ras, kar je mogoče pojasniti z večjo razširjenostjo bolezni z nizko aktivnostjo renina v plazmi v populaciji negroidne rase z arterijsko hipertenzijo..

Vpliv na sposobnost vožnje in mehanizmov. Pri uporabi enalaprila je treba paziti pri vožnji in drugih potencialno nevarnih dejavnostih, ki zahtevajo povečano koncentracijo in psihomotorično hitrost zaradi možnosti omotice in zaspanosti.

Dodatne Člankov O Embolije