logo
  1. Glavni
  2. Žile

Enalapril NL

Enalapril NL je hipotenzivno sredstvo z diuretičnim učinkom. Ima kontraindikacije in zato je treba uporabiti neželene učinke, kot jih je predpisal zdravnik.

Farmakološka skupina

Zdravilo pripada zaviralcem ACE.

Oblike sproščanja in sestave

Zdravilo je na voljo v obliki belih tablet, okrogle oblike. Vsak vsebuje:

  • enalapril (12,5 mg);
  • hidroklorotiazid (20 mg);
  • celulozni prah;
  • magnezijev stearat;
  • Povidon;
  • smukec.

Tablete so pakirane v konturne celice po 10 kosov. Kartonska embalaža vsebuje 2 pretisna omota in navodila za uporabo.

Mehanizem delovanja

Enalapril ima naslednje lastnosti:

  1. Zavira proizvodnjo ACE, ki sodeluje pri pretvorbi angiotenzina v vazopresorski peptid. To pojasnjuje hipotenzivni učinek zdravila. Na osnovi enalaprila se normalizira sistolični in diastolični tlak, zmanjša se obremenitev miokarda.
  2. Razširi arterije brez povečanja srčnega utripa. Hipotenzivni učinek zdravila Enalapril je najbolj izrazit pri povišani ravni renina v plazmi.
  3. Upočasni razširitev levega želodca, pomaga obnoviti sistolično aktivnost.
  4. Zmanjšuje odpornost malih žil pri bolnikih z esencialno hipertenzijo. Z uvedbo enalaprila se poveča krvni pretok skozi ledvice. Natrij in odvečna tekočina se ne zadržujeta v telesu.
  5. Zmanjšuje pritisk v ledvičnih arterijah, upočasnjuje razvoj glomeruloskleroze pri bolnikih s hiperurikemijo. Zdravilo normalizira koncentracijo sečnine v plazmi.
  6. Zmanjša izločanje albumina v urinu pri bolnikih s sladkorno boleznijo in odpovedjo ledvic.
  7. Zmanjšuje raven lipoproteinov nizke gostote v krvi, normalizira vsebnost celotnega holesterola.
  8. Poveča sproščanje krvi, poveča vzdržljivost srčne mišice. Zdravilo preprečuje razvoj srčnega popuščanja.
  9. Omeji območje nekroze pri miokardnem infarktu. Zmanjšuje verjetnost spontane smrti pri koronarni bolezni srca.

Farmakodinamika

Ko se daje peroralno, hitro prodre v kri. V jetrih se enalapril pretvori v enalaprilat, ki ima povečano farmakološko aktivnost. Največja koncentracija zdravilne učinkovine v krvi je dosežena po 60 minutah. Približno 60% enalaprila absorbira telo, vnos hrane ne vpliva na absorpcijo snovi. Polovica odmerka zdravila medsebojno deluje z beljakovinami plazme. Enalapril ne prehaja krvno-možganske pregrade.

Farmakokinetika

Večina zdravilne učinkovine se izloča preko ledvic. 30% enalaprila zapusti telo z blatom. Razpolovna doba traja 10 ur.

Indikacije za uporabo

Enalapril je predpisan za:

  • arterijska hipertenzija katere koli resnosti;
  • obnovitvena hipertenzija;
  • kronično srčno popuščanje;
  • bolezni, ki lahko vodijo do disfunkcije srčno-žilnega sistema;
  • preprečevanje koronarne ishemije pri ljudeh z razširjeno levo prekat;
  • po infarktnih pogojih.

Kontraindikacije

Seznam kontraindikacij za uporabo zdravila Enalapril vključuje:

  • individualne nestrpnosti do aktivnih in pomožnih sestavin;
  • anurija in oligurija;
  • idiopatski angioedem;
  • sistemske poškodbe vezivnega tkiva;
  • dvostranska stenoza ledvic;
  • zatiranje hematopoetskega sistema;
  • okrevanje po presaditvi ledvic;
  • cerebrovaskularne bolezni;
  • diabetes;
  • bolezni, ki zahtevajo dieto brez soli;
  • hiperkaliemija.

Enalapril NL odmerni režim

Tablete vzamemo cele z veliko količino tople vode. Jemanje zdravila ni odvisno od uporabe hrane. Priporočeni dnevni vnos je 25 mg enalaprila.

Neželeni učinki in preveliko odmerjanje

Med zdravljenjem z enalaprilom se lahko pojavijo naslednji neprijetni simptomi: t

  • kršitev funkcij kardiovaskularnega sistema (hitro bitje srca, huda hipotenzija, bolečina za prsnico);
  • težave z dihanjem (zasoplost, bronhospazem);
  • nevrološke motnje (motnje spanja, parestezija, razdražljivost, omotica);
  • alergijske manifestacije (otekanje obraza in grla, eritematozni izpuščaj, urtikarija, anafilaktični šok);
  • znaki poškodb sečilnega sistema (zmanjšana spolna želja, zastajanje urina, odpoved ledvic);
  • prebavne motnje (suha usta, bolečine v trebuhu, vnetje trebušne slinavke, driska, slabost);
  • kožne manifestacije (srbeča koža, potenje);
  • druge neželene učinke (bolečine v sklepih, artritis zaradi zdrobitve, zvišana telesna temperatura, tinitus, levkopenija).

Enalapril NL - učinkovito antihipertenzivno sredstvo

Hipertenzija je pogosta bolezen srčno-žilnega sistema.

Če so se prejšnji sedativi uporabljali v kombinaciji z dieto, se od sredine prejšnjega stoletja proizvajajo in uporabljajo antihipertenzivna zdravila.

Antihipertenzivna zdravila vključujejo široko paleto zdravil, ki lahko znižajo krvni tlak.

Eno od teh zdravil je Enalapril NL, ki je nastal na osnovi dveh učinkovin.

Za nakup zdravila v lekarni je potrebno zdravniški recept.

Farmakološko delovanje

Kombinirano zdravilo, katerega delovanje je posledica sestavin v sestavku; ima hipotenzivni učinek.

Enalapril zavira ACE, ki povzroči pretvorbo angiotenzina I v angiotenzin II, poveča sproščanje renina, zmanjša aldosteron v krvi, izboljša vazodepresivni kallikrein-kininski sistem, prispeva k supresiji simpatičnega živčnega sistema, sprostitvi endotelijskega faktorja sprostitve ven in prostaglandinov.

Hidroklorotiazid je diuretik z zmernim učinkom. Spodbuja izločanje urinskih ionov klora, natrija, bikarbonata, vode. Posledica zmanjšanja koncentracije natrija postane dilatacija krvnih žil, kar zmanjša občutljivost na vazokonstriktorske dejavnike.

Ti učinki skupaj razširijo periferne arterije, odpravijo krče, zmanjšajo pred- in naknadno obremenitev miokarda, okroglega vratu, diastoličnega in sistoličnega krvnega tlaka.

Indikacije za uporabo

Zdravilo je predpisano za:

Način uporabe

Enalapril je treba jemati ne glede na čas obroka, ustno, 1-2 tablet na dan. Dnevni odmerek se ne razdeli na več odmerkov in se vzame takoj.

Bolniki, pri katerih se glomerulna filtracija zmanjša pod 30 ml / min, potrebujejo izbiro posameznega odmerka (5-10 mg enalaprila na dan).

Oblika sproščanja, sestava

Enalapril NL je na voljo v obliki belih (morda z bež barvami) okroglih tablet, cilindričnih, bikonveksnih. Na eni strani obstaja tveganje.

Aktivne sestavine so hidroklorotiazid in enalapril maleat, pomožne sestavine pa so mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, povidon, koloidni silicijev dioksid, laktoza, natrijeva kroskarmeloza.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Hemodializa, antihipertenzivi, zdravila za splošno anestezijo, diuretiki povečujejo hipotenzivni učinek; nižji - etanol, estrogen, NSAR.

Upočasni proces odstranjevanja litija, poveča učinek etanola.

Citotoksična zdravila, alopurinol, imunosupresivi povečajo verjetnost hematotoksičnosti.

Kombinirana uporaba počasnih zaviralcev kalcijevih kanalčkov in zaviralcev receptorjev beta poveča tveganje za hipotenzijo.

Neželeni učinki

Najpogosteje se telo odziva na jemanje zdravila Enalapril NL z omotico, mišičnimi krči, povečano utrujenostjo, astenijo, slabostjo, glavobolom, impotenco, ortostatsko hipotenzijo, kašljem.

Preveliko odmerjanje

Uporaba enalaprila NL v visokih odmerkih prispeva k pretiranemu znižanju krvnega tlaka, kar lahko privede do razvoja miokardnega infarkta, kolapsa, zapletov trombemboličnih in akutnih obtočnih motenj možganov. Opazili so tudi krče in stupor.

Kot zdravljenje je priporočljivo, da vzamete raztopino soli v notranjosti, izpiranje želodca, hemodializo (s hitrostjo izločanja 62 ml / min.), Vnos angiotenzina II v veno in nadomestke plazme.

Kontraindikacije

Zdravilo ni primerno za uporabo pri:

  • bolnikih s preobčutljivostjo (vključno s preobčutljivostjo na druge sulfonamidne derivate);
  • nosečnice;
  • ljudje, ki trpijo zaradi anurije;
  • negovalne ženske;
  • osebe z anamnezo angioedema, povezanega z uporabo zaviralcev ACE;
  • otroci;
  • bolnikih z idiopatskim ali dednim angioedemom.

Previdno je zdravilo predpisano ljudem, ki imajo:

  • hude sistemske bolezni vezivnega tkiva (vključno s sklerodermo, SLE);
  • odpoved jeter / ledvic;
  • aortna stenoza;
  • CHD;
  • kronično srčno popuščanje;
  • dvostranska stenoza ledvične arterije;
  • cerebrovaskularne bolezni (vključno s cerebrovaskularno insuficienco);
  • stenoza ledvične arterije (če je edina);
  • hiperkalemija;
  • diabetes;
  • zatiranje hematopoeze v kostnem mozgu.

Seznam omejitev vključuje tudi starost, stanje po presaditvi ledvic, prehrano z omejevanjem natrija in prisotnost bolezni, ki jih spremlja zmanjšanje BCC (vključno z bruhanjem, drisko).

Potrebno je spremljati bolnike z boleznijo koronarnih arterij, dekompenzirano kronično srčno popuščanje, žilne bolezni možganov, saj lahko nenaden padec krvnega tlaka pri njih povzroči kap ali miokardni infarkt, okvaro delovanja ledvic.

Pri predpisovanju zdravil za ljudi z znižanim BCC (za drisko in bruhanje, hemodializo, omejen vnos soli zaradi zdravljenja z diuretiki) je treba zaradi povečanega tveganja za hipotenzijo (tudi po začetku uporabe začetnega odmerka) paziti.

Kot pri prehodni hipotenziji, to ni ovira za nadaljevanje terapije po stabilizaciji tlaka. Pri ponovni pojavitvi hude hipotenzije se odmerek zmanjša ali prekine.

V primeru prekomerne hipotenzije se bolnika postavi na vodoravno površino z majhnim vzglavjem in po potrebi raztopino natrijevega klorida 0,9% (cilj je povečati volumen plazme).

Med nosečnostjo

Ni primerno. Če zdravilo za dojenje ni predpisano, se enalapril v določeni količini izloča v mleko.

Pogoji za shranjevanje

Enalapril NL lahko uporabljamo dve leti, pod pogojem, da je shranjen v temnem in suhem prostoru pri temperaturi do 25 stopinj.

Embalaža Enalapril NL stane prebivalstvo Rusije 60-80 rubljev.

Približna cena zdravila v Ukrajini je 30 grivna.

Analogi

Priljubljeni analogi Enalapril NL: Co-Renitec, Berlipril Plus, Renipril GT, Enalapril-Akri NL, Enam N, Enalapril / hidroklorotiazid-Teva, Enalapril-Akri H, Enap-HL, Enap-N, Enapharm-N.

Ocene

Antihipertenzivna zdravila se izberejo le na individualni osnovi, odkar eno in isto zdravilo je lahko popolnoma primerno za eno osebo in absolutno ni primerno za drugo osebo.

Če upoštevamo ocene o zdravilu Enalapril NL tistih ljudi, ki dobro prenašajo aktivne in pomožne sestavine zdravila, imajo ustrezno presnovo in odpornost na možne neželene učinke, potem je učinkovitost zdravila Enalapril NL nedvomna.

V nasprotnem primeru je priporočljivo izbrati drugo antihipertenzivno sredstvo.

Če si želite ogledati preglede zdravil, pojdite na konec članka. Pustite svoj pregled tega orodja, če ste ga morali obravnavati. To bo drugim obiskovalcem spletnega mesta pomagalo.

Značilnosti uporabe zdravila Enalapril NL 20 pri tlaku

Arterijska hipertenzija v sodobnem svetu je zelo pogosta. Stalno zvišanje krvnega tlaka povzroča nepopravljive spremembe v človeških organih. Antihipertenzivno zdravilo Enalapril NL 20 iz skupine zaviralcev ACE je dolgo delujoče sredstvo, ki ima trajen učinek.

Prednost tega zdravila je, da tabletke, ki jih jemljemo zjutraj, ves dan vzdržujemo optimalni krvni tlak. Zelo pomembno je, da to zdravilo ne samo znižuje krvni tlak, ampak tudi izboljša stanje notranjih organov (srce, ledvice).

Sestava tablet Enalapril NL 20

Glavne sestavine tablet so:

  • enalapril maleat - 20,0 mg;
  • hidroklorotiazid - 12,5 mg.
  • laktoza;
  • mikrokristalna celuloza;
  • polivinil pirolidon;
  • kroskarmeloza;
  • koloidni silicijev dioksid;
  • magnezijev stearat.

Indikacije za uporabo

Enalapril NL 20 je indiciran za ljudi, ki trpijo zaradi arterijske hipertenzije (hipertenzije) v fazi 2–3. Zdravilo je kombinirano sredstvo z močnim hipotoničnim učinkom.

Navodila za uporabo Enalapril NL 20

Začnite jemati tablete, potem ko ste natančno preučili navodila za uporabo. Tablete jemljejo zjutraj, ne povežite njihovega vnosa s hrano. Za večino bolnikov je ena tableta dovolj za stabilizacijo krvnega tlaka. Če je potrebno, lahko v 1-2 urah vzamete še eno tableto. Ne smemo pozabiti, da 2 tablete - to je največji dnevni odmerek, ki ga ni mogoče preseči.

V skladu z navodili za uporabo, Enalapril NL 20 tablete, predpisane za dolgo časa. Z neprekinjeno uporabo stabilizira krvni tlak, se bori za hipertrofijo srčnih mišic in izboljšuje prekrvavitev ledvic.

Ob znatnem znižanju krvnega tlaka je morda potrebno zmanjšati dnevni odmerek, v tem primeru je uporaba zdravila Enalapril NL dovoljena v skladu z navodili za uporabo v drugem odmerku.

Posledice hipertenzije

Kontraindikacije in neželeni učinki

Tablete Enalapril NL v skladu z navodili se ne sme uporabljati v naslednjih primerih:

  • individualne nestrpnosti do komponent;
  • kršitev urinarne funkcije;
  • alergijske reakcije v preteklosti, ki so povezane z uporabo drugih zdravil iz iste skupine;
  • razvoj edema podkožnega tkiva ali sluznice katere koli lokalizacije v zgodovini;
  • nosečnost v vseh obdobjih;
  • celotno obdobje laktacije.

Zdravilo je kontraindicirano za uporabo pri otrocih in mladostnikih.

Paziti je treba, če ima bolnik:

  • odpoved jeter ali ledvic;
  • sistemske bolezni vezivnega tkiva;
  • zoženje ledvičnih žil;
  • po presaditvi ledvic;
  • zoženje velikih plovil;
  • okvarjena oskrba s krvjo srčne mišice;
  • težave s krvnim obtokom v možganih;
  • zvišan krvni sladkor;
  • hiperkaliemija.

Navodila za uporabo tablet opozarjajo na skrbno opazovanje starejših bolnikov, ki jemljejo zdravilo.

Neželeni učinki zdravila se delijo na pogoste in redke. Navodilo opozarja na neželene posledice uporabe zdravila Enalapril NL, ki se pogosto pojavlja:

  • pomanjkanje usklajevanja;
  • omotica;
  • splošno slabost.

Simptomi, opaženi pri sorazmerno redko (v 1-2% primerov) v skladu z navodili:

  • konvulzivno trzanje posameznih mišičnih skupin;
  • slabost;
  • oster padec krvnega tlaka pri prehodu iz horizontalnega v vertikalni položaj;
  • suhi kašelj;
  • glavobol;
  • zmanjšanje učinkovitosti.

Od kardiovaskularnega sistema so naslednje motnje:

  • omedlevica;
  • močno zmanjšanje števila krvnega tlaka;
  • povečan srčni utrip in krčenje srčne mišice;

V skladu z navodili se lahko alergijska reakcija na tablete manifestira v naslednji obliki:

  • otekanje podkožnega tkiva in sluznice katere koli lokalizacije;
  • kožni kožni izpuščaji;
  • maligni eksudativni eritem.

Simptomi poškodbe živčnega sistema, ki se lahko pojavijo v skladu z navodili za redno uporabo antihipertenzivnih zdravil:

  • omotica;
  • motnje spanja;
  • odrevenelost udov in obraza;
  • razdražljivost.

Navodilo opozarja, da lahko zdravljenje dihal povzroči takšne motnje:

Prebavni sistem se odziva z motnjami v obliki:

  • zmanjšano slinjenje; ;
  • napenjanje;
  • slabost in nagnjenje k bruhanju;
  • vnetje trebušne slinavke

Pri urogenitalnem sistemu so takšni neželeni učinki možni po jemanju tablet:

  • zmanjšano delovanje ledvic;
  • odpoved ledvic.

Laboratorijski parametri analize krvi pri zdravljenju tablet se lahko spremenijo na naslednji način:

  • povečanje ali zmanjšanje ravni kalija;
  • povečanje kreatinina, sečnine;
  • povečanje aktivnosti jetrnih transaminaz in bilirubina;
  • znižanje hemoglobina in hematokrita.

Pri bolnikih, ki prejemajo tablete, se lahko pojavijo motnje v delovanju sklepov v obliki:

Razlike Enalapril NL 20 iz enalaprila

Enalapril NL 20 je antihipertenzivno zdravilo kombiniranega delovanja, ki vsebuje zaviralec angiotenzinske konvertaze enalapril in diuretik (diuretik) hidroklorotiazid. Enalapril je monopreparat iz skupine zaviralcev angiotenzinske konvertaze in vsebuje le enalapril maleat.

Če je treba izbrati med dvema zdraviloma, je zdravilo Enalapril NL 20 bolj zaželeno pri tistih bolnikih, pri katerih uporaba enalaprila sama po sebi ne zagotavlja potrebnega znižanja tlaka. Diuretični učinek, ki ga povzroči hidroklorotiazid, vodi do odstranitve tekočine iz telesa, kar posledično vodi do učinkovitega zmanjšanja tlaka.

Ocene bolnikov

Večina bolnikov, ki so jemali tablete Enalapril NL in so upoštevali navodila za uporabo, je ugotovila visoko učinkovitost tega zdravila. Praviloma ena tableta, ki je bila v skladu z navodili za uporabo zjutraj, zagotavlja dnevni krvni tlak. Nekateri bolniki s hudo boleznijo morajo pred spanjem sprejeti dodatno antihipertenzivno zdravilo iz druge skupine zdravil.

Številni pregledi kažejo, da so bili kljub dobremu hipotenzivnemu učinku in prenašanju tablet Enalapril NL prisiljeni odpovedati zaradi trajnega suhega kašlja in hude omotice, čeprav ni bilo kršitev navodil za uporabo.

Nekateri bolniki opažajo prehitro znižanje krvnega tlaka, čeprav niso podana navodila za prejem. V zvezi s tem je bil izbran enalapril NL v drugačnem, nižjem odmerku.

Uporabni video

Iz naslednjega videoposnetka se lahko naučite, kako dati prvo pomoč pri visokem tlaku:

ENALAPRIL NL

Tablete so okrogle, bele ali bele barve z bež barvnim odtenkom, ploščate valjaste oblike z nevarnostjo na eni strani in posnetjem na obeh straneh.

Pomožne snovi: laktoza 139,5 mg, mikrokristalna celuloza 20 mg, povidon 6 mg, natrijeva kroskarmeloza 8 mg, koloidni silicijev dioksid 2 mg, magnezijev stearat 2 mg.

10 kosov. - Oblikovani celični paketi (aluminij / PVC) (1) - kartonske škatle.
10 kosov. - Oblikovani celični paketi (aluminij / PVC) (2) - kartonske škatle.
10 kosov. - Oblikovani celični paketi (aluminij / PVC) (3) - kartonske škatle.
10 kosov. - Oblikovani celični paketi (aluminij / PVC) (4) - kartonske škatle.
10 kosov. - Oblikovani celični paketi (aluminij / PVC) (5) - kartonske škatle.
10 kosov. - Oblikovani celični paketi (aluminij / PVC) (6) - kartonske škatle.
10 kosov. - Oblikovani celični paketi (aluminij / PVC) (8) - kartonske škatle.
10 kosov. - Oblikovani celični paketi (aluminij / PVC) (10) - kartonske škatle.
20 kosov. - Oblikovani celični paketi (aluminij / PVC) (1) - kartonske škatle.
20 kosov. - Oblikovani celični paketi (aluminij / PVC) (2) - kartonske škatle.
20 kosov. - Oblikovani celični paketi (aluminij / PVC) (3) - kartonske škatle.
20 kosov. - Oblikovani celični paketi (aluminij / PVC) (4) - kartonske škatle.
20 kosov. - Oblikovani celični paketi (aluminij / PVC) (5) - kartonske škatle.
20 kosov. - Oblikovani celični paketi (aluminij / PVC) (6) - kartonske škatle.
20 kosov. - Oblikovani celični paketi (aluminij / PVC) (8) - kartonske škatle.
20 kosov. - Oblikovani celični paketi (aluminij / PVC) (10) - kartonske škatle.
10 kosov. - polimerne pločevinke (1) - kartonske škatle.
20 kosov. - polimerne pločevinke (1) - kartonske škatle.
30 kosov - polimerne pločevinke (1) - kartonske škatle.
40 kosov. - polimerne pločevinke (1) - kartonske škatle.
50 kosov. - polimerne pločevinke (1) - kartonske škatle.
60 kosov. - polimerne pločevinke (1) - kartonske škatle.
70 kosov - polimerne pločevinke (1) - kartonske škatle.
80 kosov. - polimerne pločevinke (1) - kartonske škatle.
90 kosov. - polimerne pločevinke (1) - kartonske škatle.
100 kosov - polimerne pločevinke (1) - kartonske škatle.

Kombinirano antihipertenzivno zdravilo.

Enalapril zavira ACE, ki pospešuje pretvorbo angiotenzina I v angiotenzin II, zmanjša koncentracijo aldosterona v krvi, poveča sproščanje renina, izboljša delovanje sistema kalikrein-kinin, spodbuja sproščanje prostaglandinov in endotelijski relaksacijski faktor, zavira simpatični živčni sistem. Ti učinki skupaj odpravijo krče in razširijo periferne arterije, zmanjšajo celotno periferno žilno upornost, sistolični in diastolični krvni tlak, post- in prednapenjanje miokarda. Razširja arterije v večji meri kot vene, medtem ko se refleksno povečanje srčne frekvence ne opazi. Hipotenzivni učinek je izrazitejši pri visoki koncentraciji renina v krvni plazmi kot z normalno ali zmanjšano. Zmanjšanje krvnega tlaka v terapevtskih mejah ne vpliva na možgansko cirkulacijo. Izboljšuje prekrvavitev ishemičnega miokarda. Poveča pretok krvi v ledvicah, medtem ko se hitrost glomerularne filtracije ne spremeni. Pri bolnikih s prvotno zmanjšano glomerularno filtracijo se njegova hitrost običajno poveča.

Maksimalni učinek enalaprila se razvije v 6-8 urah in traja do 24 ur.

Hidroklorotiazid - tiazidni diuretik srednje delovanje. Zmanjša reabsorpcijo natrijevih ionov na ravni kortikalnega dela zanke Henle, ne da bi prizadela njen del, ki poteka v medulli ledvic. Blokira karboanhidrazo v proksimalno zavitih tubulih, poveča izločanje kalijevih ionov, bikarbonatov in fosfatov preko ledvic. Praktično ne vpliva na kislinsko-bazno stanje. Poveča izločanje magnezijevih ionov. V telesu zadržuje kalcijeve ione. Diuretični učinek nastane po 1-2 urah, doseže maksimum po 4 urah, traja 10-12 ur, učinek pa se zmanjša z zmanjšanjem hitrosti glomerularne filtracije in preneha, ko je njegova vrednost manjša od 30 ml / min. Zmanjša krvni tlak z zmanjšanjem bcc, spremembami reaktivnosti žilne stene.

Uporaba kombinacije enalaprila in hidroklorotiazida vodi do izrazitejšega znižanja krvnega tlaka v primerjavi z monoterapijo z vsako od zdravil posebej.

Po zaužitju absorpcija - 60%. Vnos hrane ne vpliva na absorpcijo. V jetrih se presnovi v aktivni presnovek enalaprilat, ki je učinkovitejši zaviralec ACE kot enalapril. Čas do Cmaks enalapril - 1 h, enalaprilat - 3-4 h Enalaprilat lahko prodre skozi histoematogene ovire, razen BBB, majhna količina prodre skozi placentno pregrado, izloča se v materino mleko. Vezava na plazemske beljakovine enalaprilat - 50-60%.

V jetrih se enalapril hidrolizira v aktivni presnovek enalaprilat, ki se še naprej presnavlja. Ledvični očistek enalaprila in enalaprilata je 0,005 ml / s (18 l / h) oziroma 0,00225-0,00264 ml / s (8,1-9,5 l / h). T1/2 enalaprilat - 11 ur, večinoma se izloča preko ledvic - 60% (20% v obliki enalaprila in 40% v obliki enalaprilata), skozi črevo - 33% (6% v obliki enalaprila in 27% v obliki enalaprilata). Odstrani se med hemodializo (38–62 ml / min) in peritonealno dializo, koncentracija enalaprilata v serumu po 4 urah hemodialize se zmanjša za 45–57%.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic se izločanje enalaprila upočasni. Pri bolnikih z jetrno insuficienco se lahko presnova enalaprila upočasni, ne da bi se spremenil njegov farmakodinamični učinek. Pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem se absorpcija in presnova enalaprilata upočasni, V pa tudi zmanjšad.

Hidroklorotiazid se absorbira predvsem v dvanajstniku in proksimalnem tankem črevesu. Absorpcija je 70% in se poveča za 10% pri jemanju s hrano. Cmaks v serumu dosežemo v 1,5-5 urah, biološka uporabnost - 70%. Vd - približno 3 l / kg. Vezava na beljakovine plazme - 40%. V terapevtskem razponu odmerkov se povprečna AUC poveča v neposrednem sorazmerju s povečanjem odmerka, pri čemer je imenovanje 1 kumulacije v času / dnevu zanemarljivo. Prodre skozi placentno pregrado in v materino mleko. Akumulira se v plodovnici. Serumska koncentracija hidroklorotiazida v krvi popkovne vene je skoraj enaka kot pri krvi mater. Koncentracija v plodovnici je višja od koncentracije v serumu iz popkovne žile (19-krat). Hidroklorotiazid se ne presnavlja v jetrih. Hidroklorotiazid se izloča predvsem z urinom - 95% nespremenjen in približno 4% kot hidrolizat 2-amino-4-kloro-m-benzendisulfonamida z glomerulno filtracijo in aktivno tubularno sekrecijo v proksimalnem nefronu. Ledvični očistek hidroklorotiazida pri zdravih prostovoljcih in bolnikih z arterijsko hipertenzijo je približno 5,58 ml / s (335 ml / min). Hidroklorotiazid ima dvofazni profil izločanja. T1/2 v začetni fazi je 2 uri, v končni fazi (10-12 ur po dajanju) - približno 10 ur.

Pri starejših bolnikih hidroklorotiazid ne vpliva negativno na farmakokinetiko enalaprila, vendar je serumska koncentracija enalaprilata večja. Pri dajanju hidroklorotiazida bolnikom s kroničnim srčnim popuščanjem je bilo ugotovljeno, da se njegova absorpcija zmanjša sorazmerno z obsegom bolezni za 20–70%. T1/2 Hidroklorotiazid se poveča na 28,9 ur, ledvični očistek je 0,17–3,12 ml / s (10–177 ml / min), povprečne vrednosti 1,28 ml / s (77 ml / min). Pri bolnikih, pri katerih poteka operacija črevesnega bypassa zaradi debelosti, se lahko absorpcija hidroklorotiazida zmanjša za 30%, serumska koncentracija pa za 50% kot pri zdravih prostovoljcih.

Hipertenzija; kronično srčno popuščanje.

Huda aortna stenoza ali idiopatska hipertrofična subaortna stenoza; IHD in cerebrovaskularne bolezni (vključno s tistimi s pomanjkanjem možganske cirkulacije), saj prekomerno znižanje krvnega tlaka lahko vodi v razvoj miokardnega infarkta in kapi; kronično srčno popuščanje; izrazita ateroskleroza; hude avtoimunske sistemske bolezni vezivnega tkiva (vključno s SLE, sklerodermo); zatiranje hematopoeze v kostnem mozgu; diabetes mellitus (ker lahko tiazidni diuretiki zmanjšajo toleranco za glukozo); hiperkalemija; stanje po presaditvi ledvic; disfunkcija jeter in / ali ledvic (CC 30-75 ml / min); stanja, ki jih spremlja zmanjšanje BCC (kot posledica diuretične terapije, medtem ko omejujejo porabo soli, driske in bruhanja); starejših bolnikih.

Najpogosteje: omotica, utrujenost.

1-2%: mišični krči, slabost, astenija, ortostatska hipotenzija, glavobol, kašelj, impotenca.

Ker je srčno-žilni sistem: omedlevica, znižanje krvnega tlaka, srčni utrip, tahikardija, bolečina v prsih.

Alergijske reakcije: angioedem (obraz, jezik, ustnice, glasnice, grlo, okončine, črevesje), eritemski maligni eksudativni (Stevens-Johnsonov sindrom).

Na strani živčnega sistema: omotica, nespečnost ali zaspanost, parestezija, razdražljivost.

Na strani dihalnega sistema: zasoplost.

Pri prebavnem sistemu: suha usta, dispepsija (vključno s slabostjo, bruhanje, napenjanje), driska ali zaprtje, bolečine v trebuhu, pankreatitis.

Na delu urogenitalnega sistema: okvarjeno delovanje ledvic, odpoved ledvic, zmanjšan libido.

Na strani kože: kožni izpuščaj, srbenje, znojenje.

Laboratorijski kazalniki: hiperglikemija, hiper- ali hipokalemija, povečana koncentracija sečnine v serumu, hiperkreatininemija, hiperurikemija, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, hiperbilirubinemija, zmanjšanje Hb in hematokrit.

Drugi: protin, tinitus, artralgija, lupusu podoben sindrom (povišana telesna temperatura, serozitis, vaskulitis, mialgija / miozitis, artralgija / artritis, pozitivni test za antinuklearna protitelesa, povečan ESR, eozinofilija, levkocitoza, kožni izpuščaj, fotosenzibilizacija).

Uporaba dodatkov kalija, sredstev, ki varčujejo s kalijem, ali pripravkov, ki vsebujejo kalij, nadomestkov soli, zlasti pri bolnikih z insuficienco ledvic, lahko povzroči znatno povečanje kalija v serumu. Izguba kalija med dajanjem tiazidnih diuretikov se praviloma zmanjša z delovanjem enalaprila. Vsebnost kalija v serumu je običajno v normalnih mejah.

S sočasno uporabo z litijevimi pripravki se izločanje litija upočasni (povečajo se kardiotoksični in nevrotoksični učinki litija).

Tiazidni diuretiki lahko povečajo učinek tubokurarin klorida.

Sočasna uporaba tiazidnih diuretikov, opioidnih analgetikov ali fenotiazinskih derivatov lahko povzroči ortostatsko hipotenzijo.

Skupaj z enalaprilom lahko uporaba zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta, zaviralcev adrenergičnih receptorjev alfa, sredstev za blokiranje ganglija, metildope ali blokatorjev počasnih kalcijevih kanalov zmanjša krvni tlak.

Hkratna uporaba alopurinola, citostatikov in imunosupresivov z zaviralci ACE lahko poveča tveganje za levkopenijo.

Sočasno dajanje tiazidnih diuretikov z GCS, kalcitoninom lahko vodi do razvoja hipokalemije.

Sočasna uporaba ciklosporina z zaviralci ACE lahko poveča tveganje za razvoj hiperkalemije.

Sočasna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil (vključno z selektivnimi zaviralci COX-2) lahko oslabi antihipertenzivni učinek zaviralcev ACE. Nesteroidna protivnetna zdravila in zaviralci ACE imajo dodaten učinek na povečanje serumskega kalija, kar lahko privede do poslabšanja delovanja ledvic, zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic. Ta učinek je reverzibilen. NSAR lahko zmanjšajo diuretične in antihipertenzivne učinke diuretikov.

Antacidi lahko zmanjšajo biološko uporabnost zaviralcev ACE.

Simpatomimetiki lahko zmanjšajo antihipertenzivni učinek zaviralcev ACE.

Tiazidni diuretiki lahko zmanjšajo delovanje adrenermetika (epinefrina).

Etanol poveča hipotenzivni učinek zaviralcev ACE in tiazidnih diuretikov, kar lahko povzroči ortostatsko hipotenzijo.

Epidemiološke študije kažejo, da lahko sočasna uporaba zaviralcev ACE in hipoglikemikov povzroči hipoglikemijo. Pogosteje se hipoglikemija razvije v prvih tednih zdravljenja pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic. Dolgotrajne in kontrolirane klinične študije enalaprila teh podatkov ne potrjujejo in ne omejujejo uporabe enalaprila pri bolnikih s sladkorno boleznijo. Vendar pa morajo biti taki bolniki pod rednim zdravniškim nadzorom. Uporaba hipoglikemikov za peroralno uporabo in insulina s tiazidnimi diuretiki lahko zahteva korekcijo odmerkov.

Enkratni odmerek kolestiramina ali holestipola zmanjša absorpcijo hidroklorotiazida v prebavnem traktu za 85% oziroma 43%.

Ob sočasni uporabi zaviralcev ACE in zlatih pripravkov (natrijev aurotiomalat) IV je bil opisan kompleks simptomov, vključno z rdečico obraza, slabostjo, bruhanjem in hipotenzijo.

Hipotenzijo z vsemi kliničnimi posledicami lahko opazimo po prvem vnosu te kombinacije pri bolnikih s hudim srčnim popuščanjem in hiponatremijo, hudo ledvično insuficienco, arterijsko hipertenzijo ali disfunkcijo levega prekata in zlasti pri bolnikih, ki so zaradi diuretika v stanju gilovolemije, dieta, driska, bruhanje ali hemodializa.

V primeru arterijske hipotenzije je potrebno pacienta položiti na hrbet z nizko vzglavje in po potrebi prilagoditi prostornino BCC z infuzijo 0,9% raztopine natrijevega klorida. Hipotenzija, ki se je pojavila po prvem odmerku, ni kontraindikacija za nadaljnje zdravljenje.

Pri bolnikih s koronarno arterijsko boleznijo, hudo cerebrovaskularno boleznijo, aortno stenozo ali idiopatsko hipertrofično obstruktivno subaortno stenozo, ki preprečuje odtok krvi iz levega prekata, je izrazita ateroskleroza, pri starejših bolnikih zaradi tveganja za arterijsko hipotenzijo in poslabšanje oskrbe srca, možganov, možganskih možganov, možganske ateroskleroze in možganske možganske bolezni.

Redno spremljanje koncentracije elektrolitov v serumu v obdobju zdravljenja je potrebno, da se ugotovijo morebitna neravnovesja in pravočasno sprejmejo potrebni ukrepi. Določanje koncentracije elektrolitov v serumu je obvezno za bolnike s podaljšano drisko, bruhanjem.

Pri uporabi te kombinacije morate spremljati znake oslabljenega vodnega in elektrolitskega ravnovesja, kot so suha usta, žeja, šibkost, zaspanost, razdražljivost, mialgija in krči (predvsem telečje mišice), znižan krvni tlak, tahikardija, oligurija in motnje v prebavilih ( slabost, bruhanje).

Pri bolnikih z ledvično insuficienco (CK 30-75 ml / min) je treba to kombinacijo uporabiti le po predhodnem titriranju odmerkov enalaprila in hidroklorotiazida posebej, v fiksne odmerke uporabljene kombinacije.

Uporabljajte previdno pri bolnikih z jetrno odpovedjo ali progresivno boleznijo jeter, ker hidroklorotiazid lahko povzroči jetrno komo tudi z minimalno prekinitvijo ravnotežja vode in elektrolitov. Pri zdravljenju z zaviralci ACE so poročali o nekaj primerih akutne odpovedi jeter pri holestatski zlatenici, fulminantni jetrni nekrozi in smrti (redko). Če nastopi zlatenica in se poveča aktivnost jetrnih transaminaz, je treba zdravljenje takoj prekiniti, bolnike pa je treba spremljati.

Previdnost je potrebna pri vseh bolnikih, ki se zdravijo s hipoglikemičnimi zdravili za peroralno uporabo ali insulinom, ker hidroklorotiazid lahko oslabi in enalapril poveča njihovo delovanje.

Tiazidni diuretiki lahko zmanjšajo izločanje kalcija skozi ledvice in povzročijo rahlo in prehodno zvišanje ravni kalcija v serumu.

Huda hiperkalcemija je lahko znak latentnega hiperparatiroidizma. Pred izvedbo študije o funkciji obščitničnih žlez je treba ukiniti tiazidne diuretike.

Med zdravljenjem s tiazidnimi diuretiki se lahko koncentracija holesterola in trigliceridov v serumu poveča.

Zdravljenje s tiazidnimi diuretiki pri nekaterih bolnikih lahko poslabša hiperurikemijo in / ali poslabša potek protina. Vendar pa enalapril poveča izločanje sečne kisline preko ledvic, s čimer se prepreči hiperurikemični učinek hidroklorotiazida.

Ko pride do angioedema obraza, je ponavadi dovolj, da zdravljenje prekličete in bolniku predpišete antihistaminik.

Angioedem jezika, žrela ali grla je lahko usoden. V primeru angioedema jezika, žrela ali grla, ki lahko vodi do obstrukcije dihalnega trakta, je treba takoj dati epinefrin (0,3-0,5 ml epinefrinske (adrenalinske) raztopine v razmerju 1: 1000) in vzdrževati prehodnost dihalnih poti (intubacija ali traheostomija)..

Med bolniki, ki prejemajo zdravljenje z zaviralcem ACE, je incidenca angioedema višja kot pri bolnikih z drugo raso.

Pri bolnikih, ki so v anamnezi imeli angioedem, ki ni povezan z zaviralci ACE, obstaja večje tveganje za razvoj angioedema pri jemanju zaviralcev ACE.

Pri bolnikih, ki jemljejo tiazidne diuretike, se lahko razvijejo preobčutljivostne reakcije z ali brez alergijskih reakcij. Poročali so o poslabšanju sistemskega eritematoznega lupusa.

Zaradi povečanega tveganja za anafilaktične reakcije se te kombinacije ne sme uporabljati pri bolnikih na hemodializi z uporabo visokotemperaturnih poliakrilonitrilnih membran (AN 69), ki se uporabljajo za aferezo LDL z dekstran sulfatom in tik pred postopkom desenzibilizacije za Aspen ali Čebelji strup.

Pred operacijo (vključno z zobozdravstvom) je treba anesteziologa opozoriti na uporabo zaviralcev ACE. Med kirurškimi posegi ali splošno anestezijo z uporabo zdravil, ki povzročajo arterijsko hipotenzijo, lahko zaviralci ACE blokirajo nastajanje angiotenzina II kot odziv na kompenzacijsko sproščanje renina. Če se zaradi tega mehanizma izkaže izrazito znižanje krvnega tlaka, zaradi popravka je treba sprejeti ukrepe za povečanje BCC.

Pri uporabi zaviralcev ACE je bil opažen kašelj. Kašelj suh, dolgotrajen, ki izgine po prekinitvi zaviralcev ACE. Pri diferencialni diagnozi kašlja je treba upoštevati kašelj, ki ga povzroča uporaba zaviralcev ACE.

Vpliv na sposobnost vožnje in mehanizmov

Na začetku zdravljenja s to kombinacijo je možen izrazit padec krvnega tlaka, omotica in zaspanost, kar lahko zmanjša sposobnost vožnje vozil in drugih potencialno nevarnih dejavnosti. Zato se na začetku zdravljenja ne priporoča vožnja vozil in delo, ki zahteva povečano koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotornih reakcij.

Uporaba je kontraindicirana med nosečnostjo in med dojenjem.

Dodatne Člankov O Embolije